抗高血压新药———沙坦类药物
血管紧张素Ⅱ(Ang)受体(AT)拮抗剂是继血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)后，又一类新型降压药。AT拮抗剂具有高效、长效、安全、可以口服、耐受性好等特点，并避免了非选择性ACEI类药物引起咳嗽的不良反应。因AT拮抗剂药物都以“Sartan”结尾，因此，人们又将其通称为沙坦类药物。目前在我国上市的沙坦类药物主要有：
氯沙坦(Losartan)，为1994年第一个获得批准用于临床的非肽类AT拮抗剂，口服有效。经首过代谢形成的活性羧酸代谢物E-3174，较母体具更高的药物活性。T1/2分别为1.5～2.5小时，及3～5小时。氯沙坦100毫克可使外源性Ang所引起的升压作用被抑制95%，作用维持24小时。临床上给予氯沙坦50～100毫克/日，用于轻、中度高血压患者是非常有效的，本品不良反应少。
伊白沙坦(Irbesartan)，本品口服迅速吸收，不受食物影响，生物利用度高60～80%，口服1次即可。肾功能损害及轻至中度肝损害对其无影响，此类患者无需调整剂量。
缬沙坦(Valsartan)，本品为非杂环AT拮抗剂，口服吸收迅速，每日80～160毫克，一天一次，可控制血压24小时以上，生物利用度23%。本品可抑制心肌细胞增生，延迟或逆转心肌肥厚，还有改善肾血流动力学作用，降低肾血管阻力，选择性扩张肾小动脉，降低肾小球内压力，减少蛋白尿，增加肾小球滤过率，保护肾脏而延缓慢性肾功能不全的进程。
他索沙坦(Tasosartan)，本品能特异性地与AT1结合。其亲和力是氯沙坦的3倍，降压作用是氯沙坦的10倍。口服50～200毫克/日，降压效果可维持24小时。
沙坦类药物的临床应用：抗高血压AT拮抗剂的第一适应证是高血压，通常能保持24小时平稳降压。最大降压效果出现在治疗3～6周。沙坦类药物的作用强度顺序为，他索沙坦>氯沙坦>伊白沙坦>缬沙坦。单独用于中度高血压可使40%～50%的患者病情得到有效控制，与低剂量的噻嗪类利尿剂合用则可使60%～70%的患者血压降低，与ACEI类药物合用可增加作用强度和安全性。
治疗心衰和冠心病大量临床试验证明，AT拮抗剂可降低充血性心衰的发生率和死亡率，是治疗心衰的首选药。沙坦类药具有扩张血管作用，降低心脏的前后负荷，使舒张期心脏壁的张力下降，降低心肌耗氧量，从而使心功能进一步改善，因此，对充血性心衰有效。
治疗肾衰与ACEI抑制作用类似，沙坦类药物可以扩张肾小动脉，降低肾小球内压力，增加肾血流量和肾小球滤过率，使尿量和钠、钾排出量均增加，从而防治肾小球硬化，特别是在肾脏进行性损伤的后期治疗比ACEI显示更好的保护作用，可作为慢性肾衰竭(CRF)患者的首选药物。
治疗高血压的目的不仅在于降低血压本身，还在于保护靶器官不受损害，全面降低心血管病的发病率和死亡率。沙坦类药物可有效降低血压，降低尿蛋白，具有靶器官保护作用，并具有预防各种心血管并发症的潜在作用，尤其适用于对ACEI不能耐受的患者，且不良反应发生率低，具有较大临床应用价值和开发价值。, 百拇医药(邱世犹)
氯沙坦(Losartan)，为1994年第一个获得批准用于临床的非肽类AT拮抗剂，口服有效。经首过代谢形成的活性羧酸代谢物E-3174，较母体具更高的药物活性。T1/2分别为1.5～2.5小时，及3～5小时。氯沙坦100毫克可使外源性Ang所引起的升压作用被抑制95%，作用维持24小时。临床上给予氯沙坦50～100毫克/日，用于轻、中度高血压患者是非常有效的，本品不良反应少。
伊白沙坦(Irbesartan)，本品口服迅速吸收，不受食物影响，生物利用度高60～80%，口服1次即可。肾功能损害及轻至中度肝损害对其无影响，此类患者无需调整剂量。
缬沙坦(Valsartan)，本品为非杂环AT拮抗剂，口服吸收迅速，每日80～160毫克，一天一次，可控制血压24小时以上，生物利用度23%。本品可抑制心肌细胞增生，延迟或逆转心肌肥厚，还有改善肾血流动力学作用，降低肾血管阻力，选择性扩张肾小动脉，降低肾小球内压力，减少蛋白尿，增加肾小球滤过率，保护肾脏而延缓慢性肾功能不全的进程。
他索沙坦(Tasosartan)，本品能特异性地与AT1结合。其亲和力是氯沙坦的3倍，降压作用是氯沙坦的10倍。口服50～200毫克/日，降压效果可维持24小时。
沙坦类药物的临床应用：抗高血压AT拮抗剂的第一适应证是高血压，通常能保持24小时平稳降压。最大降压效果出现在治疗3～6周。沙坦类药物的作用强度顺序为，他索沙坦>氯沙坦>伊白沙坦>缬沙坦。单独用于中度高血压可使40%～50%的患者病情得到有效控制，与低剂量的噻嗪类利尿剂合用则可使60%～70%的患者血压降低，与ACEI类药物合用可增加作用强度和安全性。
治疗心衰和冠心病大量临床试验证明，AT拮抗剂可降低充血性心衰的发生率和死亡率，是治疗心衰的首选药。沙坦类药具有扩张血管作用，降低心脏的前后负荷，使舒张期心脏壁的张力下降，降低心肌耗氧量，从而使心功能进一步改善，因此，对充血性心衰有效。
治疗肾衰与ACEI抑制作用类似，沙坦类药物可以扩张肾小动脉，降低肾小球内压力，增加肾血流量和肾小球滤过率，使尿量和钠、钾排出量均增加，从而防治肾小球硬化，特别是在肾脏进行性损伤的后期治疗比ACEI显示更好的保护作用，可作为慢性肾衰竭(CRF)患者的首选药物。
治疗高血压的目的不仅在于降低血压本身，还在于保护靶器官不受损害，全面降低心血管病的发病率和死亡率。沙坦类药物可有效降低血压，降低尿蛋白，具有靶器官保护作用，并具有预防各种心血管并发症的潜在作用，尤其适用于对ACEI不能耐受的患者，且不良反应发生率低，具有较大临床应用价值和开发价值。, 百拇医药(邱世犹)