Tnf-α抑制剂获得欧洲专利
LeukoMed 公司于9月25日宣布，欧洲专利局批准了北卡罗来纳大学题为“可用作为炎症细胞因子抑制剂的N-取代(二羟硼烷基)烷基嘌呤、吲哚和嘧啶衍生物”的专利(专利号0767793)。LeukoMed公司拥有这项专利技术的世界范围独占许可权。
目前，LeukoMed公司正在利用这项专利技术开发两个先导候选药物LMP-160和LMP-420。它们都是肿瘤坏死因子(TNF-α)生物合成的强作用转录抑制剂,预期可用于不少疾病的治疗，包括类风湿性关节炎(RA)和骨关节炎(OA)、节段性回肠炎、牛皮癣和气喘。此外，有证据显示LMP-420在培养人细胞中能抑制HIV-Ⅰ和结核分支杆菌的TNF-α依赖性复制，从而可用作为艾滋病和结核病(TB)的辅助治疗。有提示TNF-α在肥胖相关性糖尿病患者中对发展胰岛素抗药性起作用，因此，Leu-ckoMed公司的先导化合物也可能对这种疾病适应症有效。
LMP-160和LMP-420通过抑制独特的细胞靶的阻断TNF-α的生物合成。利用这个靶的开发高通量筛选系统的努力在进行中，有可能鉴别出具有选择物理化学和药代动力学性质的额外类似物。这些独特化合物的确证采用了一种新的、以人免疫细胞为基础的筛选过程。这些化合物是迄今报告过的作用和选择性最强的TNF-α抑制剂之一。预期LMP-160和LMP-420将被开发成口服、吸入和局部用的配方。预计LMP-420于今后18个月内进入临床试验。, http://www.100md.com
目前，LeukoMed公司正在利用这项专利技术开发两个先导候选药物LMP-160和LMP-420。它们都是肿瘤坏死因子(TNF-α)生物合成的强作用转录抑制剂,预期可用于不少疾病的治疗，包括类风湿性关节炎(RA)和骨关节炎(OA)、节段性回肠炎、牛皮癣和气喘。此外，有证据显示LMP-420在培养人细胞中能抑制HIV-Ⅰ和结核分支杆菌的TNF-α依赖性复制，从而可用作为艾滋病和结核病(TB)的辅助治疗。有提示TNF-α在肥胖相关性糖尿病患者中对发展胰岛素抗药性起作用，因此，Leu-ckoMed公司的先导化合物也可能对这种疾病适应症有效。
LMP-160和LMP-420通过抑制独特的细胞靶的阻断TNF-α的生物合成。利用这个靶的开发高通量筛选系统的努力在进行中，有可能鉴别出具有选择物理化学和药代动力学性质的额外类似物。这些独特化合物的确证采用了一种新的、以人免疫细胞为基础的筛选过程。这些化合物是迄今报告过的作用和选择性最强的TNF-α抑制剂之一。预期LMP-160和LMP-420将被开发成口服、吸入和局部用的配方。预计LMP-420于今后18个月内进入临床试验。, http://www.100md.com