齐多夫定
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(叠氮胸苷，Azidothymidine，AZT，RETROVIR)
为3′-叠氮-3′-去氧胸腺嘧啶，由人工合成制造。
【性状】白色或类白色结晶性粉末，无臭。
【药理及应用】与病毒的DNA聚合酶结合，中止DNA链的增长，从而阻抑病毒的复制。对人的α-DNA聚合酶的影响小而不抑制人体细胞增殖。
口服吸收迅速。服用胶囊，经过首过代谢，生物利用度为52%～75%。应用2.5mg/kg静滴1小时或口服5mg/kg后，血药浓度可达4～6μmol/(1.1～1.6mg/L)；给药后4小时，脑脊液浓度可达血浆浓度的50～60%；VD＝1.6L/kg；蛋白结合率约34～38%；本品主要在肝脏内葡萄糖醛酸化为非活性物GAZT；口服t1/2为1小时；静滴t1/2为1.1小时。约有14%药物通过肾小球滤过和肾小管主动渗透排泄入尿；代谢物有74%也由尿排出。
用于治疗获得性免疫缺陷综合征(AIDS)。病人有合并症(卡氏肺囊虫病或其他感染)时尚需应用对症的其他药物联合治疗。
【用法】成人常用量：1次200mg，每4小时1次，按时间给药。有贫血的病人：可按1次100mg给药。
【注意】
(1有骨髓抑制作用，可引起意外感染、疾病痊愈延缓和牙龈出血等。在用药期间要进行定期血液检查。嘱咐患者在使用牙刷、牙签时要防止出血。
(2)可改变味觉，引起唇、舌肿胀和口腔溃疡。
(3)叶酸和维生素B12缺乏者更易引起血象变化。
(4)在肝脏中代谢，肝功不足者易引起毒性反应。
(5)遇有发生喉痛、发热、寒战、皮肤灰白色、不正常出血、异常疲倦和衰弱等情况，应注意到骨髓抑制的发生。
【药物相互作用】
(1)对醋氨酚、乙酰水杨酸、苯二氮
类、西咪替丁、保泰松、吗啡、磺胺药等都抑制本品的葡萄糖醛酸化，而降低清除率，应避免联用。
(2)与阿昔洛韦(无环鸟苷)联用可引起神经系统毒性，如昏睡、疲劳等。
(3)丙磺舒抑制本品的葡萄糖醛酸化，并减少肾排泄，可引起中毒危险。
【制剂】胶囊剂：每胶囊100mg。, 百拇医药
为3′-叠氮-3′-去氧胸腺嘧啶，由人工合成制造。
【性状】白色或类白色结晶性粉末，无臭。
【药理及应用】与病毒的DNA聚合酶结合，中止DNA链的增长，从而阻抑病毒的复制。对人的α-DNA聚合酶的影响小而不抑制人体细胞增殖。
口服吸收迅速。服用胶囊，经过首过代谢，生物利用度为52%～75%。应用2.5mg/kg静滴1小时或口服5mg/kg后，血药浓度可达4～6μmol/(1.1～1.6mg/L)；给药后4小时，脑脊液浓度可达血浆浓度的50～60%；VD＝1.6L/kg；蛋白结合率约34～38%；本品主要在肝脏内葡萄糖醛酸化为非活性物GAZT；口服t1/2为1小时；静滴t1/2为1.1小时。约有14%药物通过肾小球滤过和肾小管主动渗透排泄入尿；代谢物有74%也由尿排出。
用于治疗获得性免疫缺陷综合征(AIDS)。病人有合并症(卡氏肺囊虫病或其他感染)时尚需应用对症的其他药物联合治疗。
【用法】成人常用量：1次200mg，每4小时1次，按时间给药。有贫血的病人：可按1次100mg给药。
【注意】
(1有骨髓抑制作用，可引起意外感染、疾病痊愈延缓和牙龈出血等。在用药期间要进行定期血液检查。嘱咐患者在使用牙刷、牙签时要防止出血。
(2)可改变味觉，引起唇、舌肿胀和口腔溃疡。
(3)叶酸和维生素B12缺乏者更易引起血象变化。
(4)在肝脏中代谢，肝功不足者易引起毒性反应。
(5)遇有发生喉痛、发热、寒战、皮肤灰白色、不正常出血、异常疲倦和衰弱等情况，应注意到骨髓抑制的发生。
【药物相互作用】
(1)对醋氨酚、乙酰水杨酸、苯二氮
类、西咪替丁、保泰松、吗啡、磺胺药等都抑制本品的葡萄糖醛酸化，而降低清除率，应避免联用。(2)与阿昔洛韦(无环鸟苷)联用可引起神经系统毒性，如昏睡、疲劳等。
(3)丙磺舒抑制本品的葡萄糖醛酸化，并减少肾排泄，可引起中毒危险。
【制剂】胶囊剂：每胶囊100mg。, 百拇医药