卡比多巴
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(α-甲基多巴肼,α-Methyldopa Hydrazlne,MK-486,LODOSYN)
【性状】结晶性固体。熔点约210℃(同时分解)。
【药理及应用】为外周脱羧酶抑制剂,不易进入中枢,故仅抑制外周的左旋多巴转化为多巴胺,使循环中左旋多巴含量增高5~10倍,因而它进入中枢的量也增多。与左旋多巴合用时既可降低左旋多巴的外周性心血管系统的不良反应,又可减少左旋多巴的用量。口服后吸收40%~70%,与血浆蛋白结合率约36%,约有50%~60%以原形或代谢产物由尿中排泄。用于各种原因引起的帕金森症。
【用法】开始1次剂量,卡比多巴10mg,左旋多巴100mg,每日4次,以后每隔3~7日每日增加卡比多巴40mg,左旋多巴400mg,直至每日量卡比多巴达200mg,左旋多巴达2g为限。多采用其复方制剂。如病人已先用左旋多巴,须停药8小时以上才能再合用二药。
【注意】
(1)常见副作用:单用时极少。与左旋多巴合用时,可出现恶心、呕吐等,另外左旋多巴引起的不良反应如异常不随意运动精神障碍等趋于较早发生。常可引起精神抑郁、面部、舌、上肢及手部的不自主运动。
(2)妊娠期间避免使用卡比多巴和左旋多巴。
(3)不宜和金刚烷胺、苯扎托品、丙环定、苯海索合用。
(4)与左旋多巴合用,必要时可加服维生素B6。
(5)青光眼、精神病患者禁用。
【制剂】片剂:每片25mg。
复方卡比多巴片(卡比多巴-左旋多巴〔基〕,信尼麦片,SINEMET):1号片含卡比多巴10mg及左旋多巴100mg;2号片含卡比多巴25mg及左旋多巴250mg。, http://www.100md.com
【性状】结晶性固体。熔点约210℃(同时分解)。
【药理及应用】为外周脱羧酶抑制剂,不易进入中枢,故仅抑制外周的左旋多巴转化为多巴胺,使循环中左旋多巴含量增高5~10倍,因而它进入中枢的量也增多。与左旋多巴合用时既可降低左旋多巴的外周性心血管系统的不良反应,又可减少左旋多巴的用量。口服后吸收40%~70%,与血浆蛋白结合率约36%,约有50%~60%以原形或代谢产物由尿中排泄。用于各种原因引起的帕金森症。
【用法】开始1次剂量,卡比多巴10mg,左旋多巴100mg,每日4次,以后每隔3~7日每日增加卡比多巴40mg,左旋多巴400mg,直至每日量卡比多巴达200mg,左旋多巴达2g为限。多采用其复方制剂。如病人已先用左旋多巴,须停药8小时以上才能再合用二药。
【注意】
(1)常见副作用:单用时极少。与左旋多巴合用时,可出现恶心、呕吐等,另外左旋多巴引起的不良反应如异常不随意运动精神障碍等趋于较早发生。常可引起精神抑郁、面部、舌、上肢及手部的不自主运动。
(2)妊娠期间避免使用卡比多巴和左旋多巴。
(3)不宜和金刚烷胺、苯扎托品、丙环定、苯海索合用。
(4)与左旋多巴合用,必要时可加服维生素B6。
(5)青光眼、精神病患者禁用。
【制剂】片剂:每片25mg。
复方卡比多巴片(卡比多巴-左旋多巴〔基〕,信尼麦片,SINEMET):1号片含卡比多巴10mg及左旋多巴100mg;2号片含卡比多巴25mg及左旋多巴250mg。, http://www.100md.com