舒巴坦
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(舒巴克坦，青霉烷砜钠)
为不可逆性竞争型β-内酰胺酶抑制剂，由合成法制取。
【性状】常用其钠盐，为白色或类白色结晶性粉末，溶于水，在水溶液中有一定的稳定性。
【药理及应用】可抑制β-内酰胺酶Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ等型酶(对Ⅰ型酶无效)对青霉素、头孢菌素类的破坏；与氨苄西林联合应用可使葡萄球菌、卡他球菌、奈瑟球菌、嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、部分变形杆菌以及拟杆菌等微生物对氨苄西林的最低抑菌浓度(MIC)下降而增效，并可使产酶菌株对氨苄青霉素恢复敏感；而单独应用则仅对奈瑟球菌(淋球菌、脑膜炎球菌)有抗菌作用。
在消化道吸收很少，注射后很快分布到各组织中，在血液、肾、心、肺、脾、肝中的浓度均较高，主要经肾排泄、尿中有很高浓度，正常人脑组织中浓度甚低，t1/2<1小时。
单独应用仅对淋球菌和脑膜炎球菌的周围感染有效；常与氨苄西林联合(见后面的舒它西林)应用于上述敏感菌株所致的呼吸道、泌尿道、胆道、皮肤软组织、骨和关节等部位感染以及败血症等。对肠杆菌引起的尿路感染也可有效，还可应用于一些不产β-内酰胺酶的链球菌(包括肺炎链球菌、粪链球菌)、脑膜炎球菌以及梭状芽胞杆菌等敏感菌株所致的周围感染。
【用法】氨苄西林和本品以2：1(效价)的比率联合应用。肌注：1次0.759(氨苄西林0.5g和本品0.25g)，1日2～4次。静注或静滴：1次1.5g，1日2～4次。静滴时以100ml等渗氯化钠液或注射用水溶解，滴注1/2～1小时。
【注意】本品可致过敏反应，对青霉素过敏者应禁用。
【制剂】注射用舒巴坦钠：每瓶0.5g；1g。
氨苄西林-舒巴坦联合制剂称为舒它西林(Sultamicillin)，分注射用和口服用两种，两者组成略异(见后)。, http://www.100md.com
为不可逆性竞争型β-内酰胺酶抑制剂，由合成法制取。
【性状】常用其钠盐，为白色或类白色结晶性粉末，溶于水，在水溶液中有一定的稳定性。
【药理及应用】可抑制β-内酰胺酶Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ等型酶(对Ⅰ型酶无效)对青霉素、头孢菌素类的破坏；与氨苄西林联合应用可使葡萄球菌、卡他球菌、奈瑟球菌、嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、部分变形杆菌以及拟杆菌等微生物对氨苄西林的最低抑菌浓度(MIC)下降而增效，并可使产酶菌株对氨苄青霉素恢复敏感；而单独应用则仅对奈瑟球菌(淋球菌、脑膜炎球菌)有抗菌作用。
在消化道吸收很少，注射后很快分布到各组织中，在血液、肾、心、肺、脾、肝中的浓度均较高，主要经肾排泄、尿中有很高浓度，正常人脑组织中浓度甚低，t1/2<1小时。
单独应用仅对淋球菌和脑膜炎球菌的周围感染有效；常与氨苄西林联合(见后面的舒它西林)应用于上述敏感菌株所致的呼吸道、泌尿道、胆道、皮肤软组织、骨和关节等部位感染以及败血症等。对肠杆菌引起的尿路感染也可有效，还可应用于一些不产β-内酰胺酶的链球菌(包括肺炎链球菌、粪链球菌)、脑膜炎球菌以及梭状芽胞杆菌等敏感菌株所致的周围感染。
【用法】氨苄西林和本品以2：1(效价)的比率联合应用。肌注：1次0.759(氨苄西林0.5g和本品0.25g)，1日2～4次。静注或静滴：1次1.5g，1日2～4次。静滴时以100ml等渗氯化钠液或注射用水溶解，滴注1/2～1小时。
【注意】本品可致过敏反应，对青霉素过敏者应禁用。
【制剂】注射用舒巴坦钠：每瓶0.5g；1g。
氨苄西林-舒巴坦联合制剂称为舒它西林(Sultamicillin)，分注射用和口服用两种，两者组成略异(见后)。, http://www.100md.com