高三尖杉酯碱 Homoharringtonine
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为从三尖杉科植物三尖杉(cephatotaxus fortuneif.)或其同属植物中得到的生物碱。
三尖杉科三尖杉属植物共9种，其中8种产于我国。此属植物中含有多种生物碱，即三尖杉酯碱(harringtonlne)、高三尖杉酯碱(homoharringtonine)、异三尖杉酯碱(isoharringtonine)及脱氧三尖杉酯碱(deoxyharringtonine)，此外还提得非酯碱的三尖杉碱(即粗框碱，cephalotaxine)等。国内研究了三尖杉(c.forlunci)、中华粗榧(c.sinensis)、海南粗榧(c.hainanensis)、篦子三尖杉(c.omeii)等种，提得的生物碱与国外报告者相似，并广泛开展了临床研究证明对白血病和淋巴瘤有效。目前高三尖杉酯碱已经美国nci组织的多中心临床试用，主要应用于急性非淋巴细胞白血病。在其他方面的应用尚在开发中。
【性状】类白色或微黄色结晶性粉末或无定形疏松团体，味苦。有引湿性，遇光颜色变深。微溶于水，易溶于乙醇、氯仿。
【药理及应用】高三尖酯碱对3h标记的门冬酰胺参入蛋白质有抑制作用，对3h标记的胸腺嘧啶核苷参入dna也有影响。高三尖杉酯碱还能诱导细胞分化，提高camp的含量，抑制糖蛋白合成。电子显微镜下可以看到染色质向核边缘集中、浓缩、形成染色体团块向核外膨出，发展成为与核分离的“凋落小体”，最后核碎裂。
用3h标记物的高三尖杉酯碱静脉注射给大鼠，15分钟后放射性分布于肾、肝、骨髓、心、胃肠等。2小时后各脏器放射性明显降低，髓中降低较缓慢。高三尖杉酯碱在血中的t1/2α为2.1分钟，t1/2β为53.7分钟，24小时由尿中排出42.2%，粪中排出6.3%。其中原形药占15.9%。48小时自胆汁排出57.7%，原形药为20.2%。
临床适应证：国内曾试用高三尖杉脂碱治疗急性粒细胞白血病44例，完全缓解者达27.3%，总缓解率为84.1%。与vcr、ara-c、泼尼松合用，可提高疗效。用于急性单核细胞性白血病及恶性淋巴瘤也有一定疗效。也可用于真性红细胞增多症、慢性粒细胞性白血病及早幼粒细胞性白血病等。
【用法】静脉滴注，1日1～4mg，加于10%葡萄糖液250～500ml中，缓慢滴注，4～6日为1疗程，间歇1～2周后可再用。
【注意】可有白细胞数下降，多数病人可以恢复。有时出现恶心、呕吐、厌食、口干等。曾引起心房扑动，应即停药。部分病例可见心肌损害。心律失常器质性心脏病、肝、肾功能不全患者慎用。
【制剂】注射液：每支1mg(1ml)；2mg(2ml)。, 百拇医药