长春瑞宾 Vinorelbine〔Ⅰ〕
http://www.100md.com
大众医药网
(去甲长春花碱，诺威本，NAVELBINE，NVB)
【性状】淡黄色透明液体，可溶于、甲醇、二甲基亚砜，不溶于乙烷，熔点为210℃。
【药理及应用】长春瑞宾主要作用是与微管蛋白结合，因之使细胞在有丝分裂过程中微管形成障碍。NVB为周期特异药物，作用近似VCR，浓度>12nM时可阻断G2-M期，除了对有丝分裂的微管以外，对轴突微管也有亲合力，因之可引起神经毒性，但较VCR要轻。
进入血内后大部(80%)与蛋白结合，96小时后降到50%。清除呈三室模型其参数见表19-4。通过同位素标记的药物说明在72小时内尿中排出不足12%，在人和猿中50%～70%由粪中排出(3～4周)。所以肾功能异常的病人可用此药，但因主要由胆道排出所以有胆管阻塞的人应减量。
临床主要适应证；NVB主要用于非小细胞肺癌(NSCLC)、乳腺癌、卵巢癌、淋巴瘤等。此药治疗NSCLC已有较多的资料，单药应用有效率为14%～33%。与顺铂联合应用有效率为36%～52%。
NVB对乳腺癌也有较好的疗效，有效率在35%～52%之间。与阿霉素联合应用疗效有进一步提高。NVB对卵巢癌、NHL也都有相当疗效。
【用法】给药方法一般为：25～30mg/m2，静脉滴注，每周1次，连续4～6次为一疗程。最近资料表明50mg/m2，静脉滴注，每2～3周给药一次也能为多数病人耐受。
【注意】骨髓抑制较明显，主要是白细胞减少，多在7天内恢复。血小板减少和贫血不足2%。神经毒性主要表现为腱反射减低(约25%)及便秘(17%～41%)，个别病人可有肠麻痹，多为卵巢病人既往作过腹腔手术或肝功能不佳且与顺铂并用的病人。2%～6%的病人有指(趾)麻木，但发生率远低于VCR和VDS。出现恶心呕吐和脱发的也较少(<10%)。此药对静脉有刺激性，应避免漏于血管外，注药完毕后应再给100～250ml生理盐水冲洗静脉。
【制剂】注射液：每支10mg；50mg。
【贮法】避光冰箱(4℃)内保存。, 百拇医药
【性状】淡黄色透明液体，可溶于、甲醇、二甲基亚砜，不溶于乙烷，熔点为210℃。
【药理及应用】长春瑞宾主要作用是与微管蛋白结合，因之使细胞在有丝分裂过程中微管形成障碍。NVB为周期特异药物，作用近似VCR，浓度>12nM时可阻断G2-M期，除了对有丝分裂的微管以外，对轴突微管也有亲合力，因之可引起神经毒性，但较VCR要轻。
进入血内后大部(80%)与蛋白结合，96小时后降到50%。清除呈三室模型其参数见表19-4。通过同位素标记的药物说明在72小时内尿中排出不足12%，在人和猿中50%～70%由粪中排出(3～4周)。所以肾功能异常的病人可用此药，但因主要由胆道排出所以有胆管阻塞的人应减量。
临床主要适应证；NVB主要用于非小细胞肺癌(NSCLC)、乳腺癌、卵巢癌、淋巴瘤等。此药治疗NSCLC已有较多的资料，单药应用有效率为14%～33%。与顺铂联合应用有效率为36%～52%。
NVB对乳腺癌也有较好的疗效，有效率在35%～52%之间。与阿霉素联合应用疗效有进一步提高。NVB对卵巢癌、NHL也都有相当疗效。
【用法】给药方法一般为：25～30mg/m2，静脉滴注，每周1次，连续4～6次为一疗程。最近资料表明50mg/m2，静脉滴注，每2～3周给药一次也能为多数病人耐受。
【注意】骨髓抑制较明显，主要是白细胞减少，多在7天内恢复。血小板减少和贫血不足2%。神经毒性主要表现为腱反射减低(约25%)及便秘(17%～41%)，个别病人可有肠麻痹，多为卵巢病人既往作过腹腔手术或肝功能不佳且与顺铂并用的病人。2%～6%的病人有指(趾)麻木，但发生率远低于VCR和VDS。出现恶心呕吐和脱发的也较少(<10%)。此药对静脉有刺激性，应避免漏于血管外，注药完毕后应再给100～250ml生理盐水冲洗静脉。
【制剂】注射液：每支10mg；50mg。
【贮法】避光冰箱(4℃)内保存。, 百拇医药