长春地辛 Vindesine〔Ⅰ〕
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(长春花碱酰胺，癌的散，去乙酰长春花碱酰胺，西艾克，Desacetylvinblastine Amide，ELDISINE，VDS)
长春花碱酰胺为半合成的长春碱衍生物。化学名为23-氨基-4-去乙酰氧基-23-去甲氧基-4-羟基长春花碱。
【性状】其硫酸盐为白色结晶性粉末，易溶于水。遇热易分解，对光较稳定。
【药理及应用】对移植物动物肿瘤的瘤谱较广，对小鼠白血病P388、P1534和乳腺癌CA735的疗效与长春新碱相近，又可以延长带黑色素瘤B15小鼠中数生存期，且与长春碱和长春新碱无交叉耐药性。为一周期特异性药物，在组织培养中它作用于瘤细胞的有丝分裂中期(M期)，较低剂量的作用强度为长春新碱的3倍，为长春碱的10倍；在高剂量作用强度与长春新碱相等，为长春碱的3倍。但本品对体外培养的叙利亚地鼠卵细胞的杀伤作用最强是在S期，对G2、M和G1期细胞无作用。给大鼠注射后分布在脾、肺、肝、周围神经和淋巴结等的浓度高于血浆浓度数倍，但在脊髓和脑中不高。
用放射免疫学方法测定本品在病人中的代谢为典型的三相衰减：α相在静脉给药后2分钟即可出现，β相约1小时，γ相在24小时左右，见表19-4。在动物中与血浆蛋白不结合，在人血浆中的t1/2短于长春新碱，血清清除率是长春新碱的3.5倍。药物主要由肝、胆系统排泄。
临床适应证：①肺癌，本品对非小细胞肺癌有效率为23%，对治疗比较困难的肺腺癌有效率达29%，是当前比较突出的药物。与阿霉素及环磷酸胺并用，或与顺铂及环磷酰胺并用，有效率在35%～43%。②恶性淋巴瘤，对霍奇金病和非霍奇金淋巴瘤都有相当疗效。在长春新碱由于神经系统毒性不能使用时可作为第二线药物。③乳腺癌，单用对晚期乳腺癌的有效率为23%～31%，与阿霉素并用有效率达69%。④食管癌：与顺氯氨铂、博来霉素并用(PVB方案)有效率可超过50%，成为当前很多地区首选的方案。⑤恶性黑色素瘤，单用对恶性黑色素瘤的有效率为16%～30%，与达卡巴嗪(氮烯咪胺)、顺铂及博来霉素并用，疗效可有一定提高。⑥其他，对白血病、生殖细胞肿瘤、头颈部癌、和软组织肉瘤，也有一定疗效。
【用法】静注或连续24小时以上静清。连续滴注的方法为：将药物溶于0.9%氯化钠注射液200ml中缓慢滴注。常用剂量为3mg/m2，每周给药1次，4～6周为1疗程。
【注意】毒性介于长春碱与长春新碱之间。神经毒性只有长春碱的1/2；骨髓抑制较长春碱轻，但较长春新碱强。本品常引起白细胞减少，但严重的白细胞减少并不多见。对血小板影响不明显。神经毒性主要表现为感觉异常、深腱反射消失或降低、肌肉疼痛和肌无力。神经毒性与剂量有关，停药后可逐渐恢复。此外，便秘、脱发、贫血、发热、静脉炎也常见。
【制剂】注射用长春地辛：每支4mg(冷冻干燥粉，内装甘露醇20mg)。西艾克：每支1mg。
【贮法】冰箱内贮存。经氯化钠注射液稀释后可在室温中放置24小时。, 百拇医药
长春花碱酰胺为半合成的长春碱衍生物。化学名为23-氨基-4-去乙酰氧基-23-去甲氧基-4-羟基长春花碱。
【性状】其硫酸盐为白色结晶性粉末，易溶于水。遇热易分解，对光较稳定。
【药理及应用】对移植物动物肿瘤的瘤谱较广，对小鼠白血病P388、P1534和乳腺癌CA735的疗效与长春新碱相近，又可以延长带黑色素瘤B15小鼠中数生存期，且与长春碱和长春新碱无交叉耐药性。为一周期特异性药物，在组织培养中它作用于瘤细胞的有丝分裂中期(M期)，较低剂量的作用强度为长春新碱的3倍，为长春碱的10倍；在高剂量作用强度与长春新碱相等，为长春碱的3倍。但本品对体外培养的叙利亚地鼠卵细胞的杀伤作用最强是在S期，对G2、M和G1期细胞无作用。给大鼠注射后分布在脾、肺、肝、周围神经和淋巴结等的浓度高于血浆浓度数倍，但在脊髓和脑中不高。
用放射免疫学方法测定本品在病人中的代谢为典型的三相衰减：α相在静脉给药后2分钟即可出现，β相约1小时，γ相在24小时左右，见表19-4。在动物中与血浆蛋白不结合，在人血浆中的t1/2短于长春新碱，血清清除率是长春新碱的3.5倍。药物主要由肝、胆系统排泄。
临床适应证：①肺癌，本品对非小细胞肺癌有效率为23%，对治疗比较困难的肺腺癌有效率达29%，是当前比较突出的药物。与阿霉素及环磷酸胺并用，或与顺铂及环磷酰胺并用，有效率在35%～43%。②恶性淋巴瘤，对霍奇金病和非霍奇金淋巴瘤都有相当疗效。在长春新碱由于神经系统毒性不能使用时可作为第二线药物。③乳腺癌，单用对晚期乳腺癌的有效率为23%～31%，与阿霉素并用有效率达69%。④食管癌：与顺氯氨铂、博来霉素并用(PVB方案)有效率可超过50%，成为当前很多地区首选的方案。⑤恶性黑色素瘤，单用对恶性黑色素瘤的有效率为16%～30%，与达卡巴嗪(氮烯咪胺)、顺铂及博来霉素并用，疗效可有一定提高。⑥其他，对白血病、生殖细胞肿瘤、头颈部癌、和软组织肉瘤，也有一定疗效。
【用法】静注或连续24小时以上静清。连续滴注的方法为：将药物溶于0.9%氯化钠注射液200ml中缓慢滴注。常用剂量为3mg/m2，每周给药1次，4～6周为1疗程。
【注意】毒性介于长春碱与长春新碱之间。神经毒性只有长春碱的1/2；骨髓抑制较长春碱轻，但较长春新碱强。本品常引起白细胞减少，但严重的白细胞减少并不多见。对血小板影响不明显。神经毒性主要表现为感觉异常、深腱反射消失或降低、肌肉疼痛和肌无力。神经毒性与剂量有关，停药后可逐渐恢复。此外，便秘、脱发、贫血、发热、静脉炎也常见。
【制剂】注射用长春地辛：每支4mg(冷冻干燥粉，内装甘露醇20mg)。西艾克：每支1mg。
【贮法】冰箱内贮存。经氯化钠注射液稀释后可在室温中放置24小时。, 百拇医药