长春碱〔典〕〔基〕 Vinbastine
http://www.100md.com
大众医药网
(长春花碱，Vincaleukoblastine，VLB)
为由夹竹桃科植物长春花(Catharanthus roseus或Vinca rosea)中提取的干扰蛋白质合成的抗癌药物。
【性状】常用其硫酸盐，为白色或类白色结晶性粉末，无臭，有引湿性，遇光或热易变黄。易溶于水。
【药理及应用】长春为碱主要抑制微管蛋白的聚合，而妨碍纺锤体微管的形成，使核分裂停止于中期。它与秋水仙碱相似，可引起核崩溃、呈空泡状式固缩。但它也作用于细胞膜，干扰细胞膜对氨基酸的运转，使蛋白质的合成受抑制；它可通过抑制RNA综合酶的活力而抑制RNA的合成，将细胞杀灭于G1期。
病人静脉标记的VLB后血浆药物的清除呈双相型，t1/2分别为4.5及190分。VLB在血中与血浆、血小板、红细胞及白细胞结合。用药后有33%自胆囊中排出，主要为代谢物，21%以原形由尿中排出。四种长春碱类的临床药代参数如下表。
表 四种长春碱类抗肿瘤药物的临床药物代谢动学参数
长春新碱(VCR)
长春碱(VLB)
长春地辛(VDS)
长春瑞宾(NVB)
每周剂量mg/m2
1.4
8
3.5
30
t1/2α
2～6分钟
2～6分钟
1～3分钟
2～6分钟
t1/2β
2.27小时
1.64小时
0.912小时
1.9小时
t1/2γ
85小时
24.8小时
24.2小时
40小时
VSS(1/kg)
8.42
27.3
8.84
27
清除率(1/小时/kg)
0.053
0.740
0.252
0.8
临床适应证：VLB主要对淋巴瘤、绒毛膜上皮癌及睾丸肿瘤有效，其他对肺癌、乳腺癌、卵巢癌及单核细胞白血病也有效。
【用法】静脉注射，成人一次10mg(或6mg/m2)；儿童剂量10mg/m2，用生理盐水或5%葡萄糖20～30ml稀释后静脉注射或在输液时冲入，每周1次。一疗程总量60～80mg。
【注意】消化道反应、骨髓抑制及周围神经炎如指(趾)尖麻木、四肢疼痛、肌肉震颤、反射消失、头痛等。少数病人可有位置性低血压、脱发、失眠等。肝功能不佳者应减量慎用。用药期间应严格检查血象。注射时防止药液漏出血管外。
【制剂】10mg；15mg。
【贮法】避光，严封，在10℃以下保存。, http://www.100md.com
为由夹竹桃科植物长春花(Catharanthus roseus或Vinca rosea)中提取的干扰蛋白质合成的抗癌药物。
【性状】常用其硫酸盐，为白色或类白色结晶性粉末，无臭，有引湿性，遇光或热易变黄。易溶于水。
【药理及应用】长春为碱主要抑制微管蛋白的聚合，而妨碍纺锤体微管的形成，使核分裂停止于中期。它与秋水仙碱相似，可引起核崩溃、呈空泡状式固缩。但它也作用于细胞膜，干扰细胞膜对氨基酸的运转，使蛋白质的合成受抑制；它可通过抑制RNA综合酶的活力而抑制RNA的合成，将细胞杀灭于G1期。
病人静脉标记的VLB后血浆药物的清除呈双相型，t1/2分别为4.5及190分。VLB在血中与血浆、血小板、红细胞及白细胞结合。用药后有33%自胆囊中排出，主要为代谢物，21%以原形由尿中排出。四种长春碱类的临床药代参数如下表。
表 四种长春碱类抗肿瘤药物的临床药物代谢动学参数
长春新碱(VCR)
长春碱(VLB)
长春地辛(VDS)
长春瑞宾(NVB)
每周剂量mg/m2
1.4
8
3.5
30
t1/2α
2～6分钟
2～6分钟
1～3分钟
2～6分钟
t1/2β
2.27小时
1.64小时
0.912小时
1.9小时
t1/2γ
85小时
24.8小时
24.2小时
40小时
VSS(1/kg)
8.42
27.3
8.84
27
清除率(1/小时/kg)
0.053
0.740
0.252
0.8
临床适应证：VLB主要对淋巴瘤、绒毛膜上皮癌及睾丸肿瘤有效，其他对肺癌、乳腺癌、卵巢癌及单核细胞白血病也有效。
【用法】静脉注射，成人一次10mg(或6mg/m2)；儿童剂量10mg/m2，用生理盐水或5%葡萄糖20～30ml稀释后静脉注射或在输液时冲入，每周1次。一疗程总量60～80mg。
【注意】消化道反应、骨髓抑制及周围神经炎如指(趾)尖麻木、四肢疼痛、肌肉震颤、反射消失、头痛等。少数病人可有位置性低血压、脱发、失眠等。肝功能不佳者应减量慎用。用药期间应严格检查血象。注射时防止药液漏出血管外。
【制剂】10mg；15mg。
【贮法】避光，严封，在10℃以下保存。, http://www.100md.com