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编号:10166139
卡比马唑〔典〕 Carbimazole
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     (甲亢平,新唛苄唑,Neo-mercazole)

    【分子式成分】化学名为: 3-甲基-2-硫代-2,3-二氢-1H-咪唑-1-甲酸乙酯。分子式:

    C7H10N2O2S。分子量: 186.23

    【制剂规格】本品为白色片。

    【药理毒理】在体内逐渐水解,游离出甲巯咪唑而发挥作用,因此,开始发挥作用较慢,但维持时间确较长。

    本品为抗甲状腺药物。其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶,从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联,阻碍甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)的合成。动物实验观察到可抑制B淋巴细胞合成抗体,降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平,使抑制性T细胞功能恢复正常。
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    临床上用于各种类型的甲状腺功能亢进症,尤其适用于:①病情较轻,甲状腺轻至中度肿大患者②青少年及儿童、老年患者③甲状腺手术后复发,又不适于用放射性131I治疗者④手术前准备⑤作为131I放疗的辅助治疗。

    【药 动 学】本品口服后,在体内逐渐水解成甲巯咪唑后发挥作用,故作用缓慢,疗效维持时间较长,半衰期约9小时。

    【适 应 证】甲状腺亢进的病人

    【不良反应】副作用及注意事项:同甲巯咪唑。

    较多见皮疹或皮肤瘙痒及白细胞减少;较少见严重的粒细胞缺乏症;可能出现再生障碍性贫血;还可能致味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适、关节痛、头晕头痛、脉管炎、红斑狼疮样综合征。罕致肝炎、间质性肺炎、肾炎和累及肾脏的血管炎,少见致血小板减少、凝血酶原减少或因子Ⅶ减少。
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    【相互作用】与抗凝药合用,可增强抗凝作用。

    高碘食物或药物的摄入,可使甲亢病情加重,使抗甲状腺药需要量增加或用药时间延长。故在服用本品前避免服用碘剂。

    磺胺类、对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素B12、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和甲状腺肿大的作用,故合用本品须注意。

    【用法用量】每片5mg,口服,开始时一天三次每次2-4片,维持量一天1-2片。

    1.成人:开始剂量一般为一日30mg(6片),可按病情轻重调节为15~40mg(3~8片),一日最大量60mg(12片),分次口服;病情控制后,逐渐减量,每日维持量按病情需要介于5~15mg(1~3片),疗程一般18-24个月。

    [药物过量]如发现甲减,应及时减量或加用甲状腺片。
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    小儿:开始时用量为每日按体重0.4mg/kg,分次口服。维持量按病情决定。

    【注意事项】哺乳期妇女禁用。

    1.服药期间宜定期检查血象。

    2.孕妇、肝功能异常、外周血白细胞数偏低者应慎用。

    3.对诊断的干扰:甲巯咪唑可使凝血酶原时间延长,并使血清碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶(AST)和丙氨酸氨基转移酶(ALT)增高。还可能引起血胆红素及血乳酸脱氢酶升高。

    [孕妇及哺乳期妇女用药] 哺乳期妇女禁用,孕妇慎用。

    [儿童用药] 用药过程中应酌情加用甲状腺片,避免出现甲状腺功能减低。

    [老年患者用药]老年人尤其肾功能减退者,用药量应减少。如发现甲状腺功能减低,应及时减量或加用甲状腺片。

    【生产单位】资料暂缺, 百拇医药