吡喃阿霉素 Perarubicin
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(吡柔比星,THP-ADM)
本品是1979年半合成的蒽环类抗癌药,其化学结构式与阿霉素相似。
【性状】橙红色固体或粉末,溶于甲醇和水。在pH为6的水溶液(1mg/ml)中最稳定。
【药理及应用】THP对白血病P388和L1210,Lewis肺癌、吉田肉瘤、黑色素病B16、结肠癌26和38等多种动物肿瘤有抑制作用,对Lewis肺癌的肺转移抑制明显。THP通过直接嵌入DNA双螺旋链,抑制DNA聚合酶,阻止核酸合成,在G2期使细胞不能进行分裂,而导致肿瘤细胞死亡。对耐ADM肿瘤细胞也有效。THP在体内分布较快,主要经胆道从粪便排出。
临床适应证:对头颈部癌、乳腺癌、膀胱癌、输尿管癌、肾盂癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性淋巴瘤和急性白血病有效,单药有效率为20%~30%,恶性淋巴瘤为50%。动脉给药和膀胱内给药的疗效则明显提高。
【用法】THP以5%葡萄糖注射液或蒸馏水10ml溶液溶解。剂量与用法:①25~40mg/m2/次,静脉冲入,3~4周重复;②7~20mg/m2/次,静脉冲入,1日1次,连用5天,3~4周重复;③每次15~30mg/15~30ml溶液,膀胱内注入,保留1~2小时,每周3次,2~3周为1疗程。
【注意】毒副作用为骨髓抑制,表现为白细胞减少和血小板减少,食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、乏力、发热,少数有腹泻、肝肾功能损伤。脱发、心脏毒性和胃肠道反应较ADM为轻。静脉注射时药液漏至皮下,可引起局部炎症。
【制剂】注射用吡喃阿霉素:每支10mg;20mg,内含乳糖90mg、180mg。, 百拇医药
本品是1979年半合成的蒽环类抗癌药,其化学结构式与阿霉素相似。
【性状】橙红色固体或粉末,溶于甲醇和水。在pH为6的水溶液(1mg/ml)中最稳定。
【药理及应用】THP对白血病P388和L1210,Lewis肺癌、吉田肉瘤、黑色素病B16、结肠癌26和38等多种动物肿瘤有抑制作用,对Lewis肺癌的肺转移抑制明显。THP通过直接嵌入DNA双螺旋链,抑制DNA聚合酶,阻止核酸合成,在G2期使细胞不能进行分裂,而导致肿瘤细胞死亡。对耐ADM肿瘤细胞也有效。THP在体内分布较快,主要经胆道从粪便排出。
临床适应证:对头颈部癌、乳腺癌、膀胱癌、输尿管癌、肾盂癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性淋巴瘤和急性白血病有效,单药有效率为20%~30%,恶性淋巴瘤为50%。动脉给药和膀胱内给药的疗效则明显提高。
【用法】THP以5%葡萄糖注射液或蒸馏水10ml溶液溶解。剂量与用法:①25~40mg/m2/次,静脉冲入,3~4周重复;②7~20mg/m2/次,静脉冲入,1日1次,连用5天,3~4周重复;③每次15~30mg/15~30ml溶液,膀胱内注入,保留1~2小时,每周3次,2~3周为1疗程。
【注意】毒副作用为骨髓抑制,表现为白细胞减少和血小板减少,食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、乏力、发热,少数有腹泻、肝肾功能损伤。脱发、心脏毒性和胃肠道反应较ADM为轻。静脉注射时药液漏至皮下,可引起局部炎症。
【制剂】注射用吡喃阿霉素:每支10mg;20mg,内含乳糖90mg、180mg。, 百拇医药