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编号:10166170
阿霉素 Doxorubicin
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     (adriamycin,adriblastin,adm)

    为由streptomyces peucetium var.caesius的发酵液提出的一种糖甙抗生素,由于其抗瘤谱广,且对乏氧细胞也有效,故在肿瘤化学治疗中占有重要地位,但本品对心肌有毒性。

    【性状】盐酸盐为桔红色针状结晶,易溶于水,水溶液稳定。在碱性溶液中迅速分解。

    【药理及应用】如前所述,菌环类化合物的主要作用机制是直接嵌入dna核碱对之间,干扰转录过程,阻止mrna的形成起到抗肿瘤作用。它既抑制dna的合成又抑制rna的合成,所以对细胞周期各阶段均有作用,为一细胞周期非特异性药物。此外,阿霉素还可导致自由基的生成,能与金属离子结合,与细胞膜结合。自由基的形成与心脏毒性有关。阿霉素对乏氧细胞也有作用。

    阿霉素静脉注射后血浆浓度迅速下降,呈三室模型,t1/2分别为8~25分钟,1.5~10小时,24~48小时。阿霉素和柔红霉素的主要代谢物分别为阿霉醇和柔红霉醇,其代谢物主要在肝脏。配氧糖基也是阿霉素的代谢产物,可能与心脏毒性有关;而表阿霉素的脱氧配基的产生率较低,因之心脏毒性也低。大部由胆汁排出,48小时由尿中排出10%,4天内胆道排出40%。其中绝大部分以阿霉素原形及阿霉素醇排出。

    临床适应证:阿霉素为广谱抗肿瘤抗生素,对急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌、肺癌及多种其他实体肿瘤均有效。

    【用法】一般主张间断给药,40~60mg/m2,每3周1次;也有人给予20~30mg/m2,每周1次,静脉注射。目前认为总量不宜超过450mg/m2,以免发生心脏毒性。

    【注意】骨髓抑制、脱发、消化道反应均较常见;本品可引起心脏毒性,轻的表现为心电图室上性心动过速、室性期外收缩及st-t改变,重者可出现心肌炎而发生心力衰竭与所用总剂量相关,大多发生于总量超过400mg/m2的病人。与原先存在的心脏疾病无关。辅酶q10、维生素c、e等由于可清除自由基,可降低心脏毒性。

    【制剂】注射用阿霉素:每瓶10mg,50mg。

    【贮法】密闭、干燥、避光保存。, 百拇医药