丝裂霉素〔典〕〔基〕 Mitomycin
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(自力霉素，MUTAMYCIN，MMC)
为从放线菌Streptomyces caespitosus的培养液中分离出的抗肿瘤药物，对多种实体瘤有效，为常用的周期非特异性药物之一。
【性状】为深紫色结晶性粉末，无臭，在酸、碱及日光下均不稳定。微溶于水。其水溶液在pH为6～9时较稳定。
【药理及应用】从结构上看具有苯醌、乌拉坦及乙烯亚胺基三种有效基团。在细胞内通过还原酶活化后，起作用，可使DNA解聚，同时阻断DNA的复制。高浓度时对RNA和蛋白质的合成亦有抑制作用。本品分子上的烷化基因可与DNA链中鸟嘌呤N7结合，形成链间交叉连结，它亦可与胞嘧啶碱基结合，与其它碱基的结合较少；主要作用于晚G1期和早S期。在酸性和乏氧条件下也有作用。耐药主要由细胞膜通透性降低，以致细胞内浓度下降；降解加快和所谓的突变-选择机制。
虽然本品口服后亦能吸收，但血中浓度只能达到静脉注射的1/20，故一般采用静脉冲入。人静脉注射本品30mg、20mg、10mg后，血中最高浓度分别为2.7μg/ml、1.5μg/ml及0.5μg/ml，其廓清也不相同。(见下表)
表 丝裂霉素的廓清
给药剂量(mg)
t1/2α(分)
t1/2β(分)
2
6
28
10
9
52
20
10
73
30
17
112
本品主要从肾小球过滤，肝、脾、肾、脑及心脏等组织参与本品的失活，最可能是在肝由微粒体代谢。静脉注射后有相当剂量由尿中排出，数小时内有10%以原形排出。
临床适应证：本品对多种实体肿瘤有效，特别是对消化道癌为目前各国常用的抗肿瘤药物之一。
【用法】静脉注射，1日2mg；或每周2次，每次4～6mg，40～60mg为一疗程。或20mg静脉冲入每3周1次。
【注意】本品与其他烷化剂的毒性相近，主要为骨髓抑制、消化道反应。此外，对肾脏、肺亦有毒性，个别病人可引起发热、乏力、肌肉痛及脱发。用药期间应严格检查血象。本品对局部有刺激作用，不可漏于血管外。
【制剂】注射用丝裂霉素：每瓶2mg；4mg；8mg。
【贮法】应避光，阴冷处贮存。本品溶解后需在4～6小时内应用。与维生素C、B1、B6等配伍静脉应用时、可使本品疗效显著下降。, 百拇医药
为从放线菌Streptomyces caespitosus的培养液中分离出的抗肿瘤药物，对多种实体瘤有效，为常用的周期非特异性药物之一。
【性状】为深紫色结晶性粉末，无臭，在酸、碱及日光下均不稳定。微溶于水。其水溶液在pH为6～9时较稳定。
【药理及应用】从结构上看具有苯醌、乌拉坦及乙烯亚胺基三种有效基团。在细胞内通过还原酶活化后，起作用，可使DNA解聚，同时阻断DNA的复制。高浓度时对RNA和蛋白质的合成亦有抑制作用。本品分子上的烷化基因可与DNA链中鸟嘌呤N7结合，形成链间交叉连结，它亦可与胞嘧啶碱基结合，与其它碱基的结合较少；主要作用于晚G1期和早S期。在酸性和乏氧条件下也有作用。耐药主要由细胞膜通透性降低，以致细胞内浓度下降；降解加快和所谓的突变-选择机制。
虽然本品口服后亦能吸收，但血中浓度只能达到静脉注射的1/20，故一般采用静脉冲入。人静脉注射本品30mg、20mg、10mg后，血中最高浓度分别为2.7μg/ml、1.5μg/ml及0.5μg/ml，其廓清也不相同。(见下表)
表 丝裂霉素的廓清
给药剂量(mg)
t1/2α(分)
t1/2β(分)
2
6
28
10
9
52
20
10
73
30
17
112
本品主要从肾小球过滤，肝、脾、肾、脑及心脏等组织参与本品的失活，最可能是在肝由微粒体代谢。静脉注射后有相当剂量由尿中排出，数小时内有10%以原形排出。
临床适应证：本品对多种实体肿瘤有效，特别是对消化道癌为目前各国常用的抗肿瘤药物之一。
【用法】静脉注射，1日2mg；或每周2次，每次4～6mg，40～60mg为一疗程。或20mg静脉冲入每3周1次。
【注意】本品与其他烷化剂的毒性相近，主要为骨髓抑制、消化道反应。此外，对肾脏、肺亦有毒性，个别病人可引起发热、乏力、肌肉痛及脱发。用药期间应严格检查血象。本品对局部有刺激作用，不可漏于血管外。
【制剂】注射用丝裂霉素：每瓶2mg；4mg；8mg。
【贮法】应避光，阴冷处贮存。本品溶解后需在4～6小时内应用。与维生素C、B1、B6等配伍静脉应用时、可使本品疗效显著下降。, 百拇医药