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编号:10166178
左甲状腺素钠
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     【药物名称】左甲状腺素钠 Levothyroxine Sodium[基]

    【药物别名】四碘甲状腺原氨酸、优甲乐 T4

    【分子式成分】分子式:(S)-氧-(4-羟基-3,5-二碘苯基)-3,5-二碘酪氨酸。

    【制剂规格】片剂:25μg、50μg、100μg。注射剂:1ml:100μg、2ml:200μg,5ml:500μg。

    【药理毒理】为人工合成的四碘甲状腺原氨酸的钠盐,作用与应用与甲状腺片相似,口服吸收50%,起效缓慢,平稳,近似于生理激素,适用于甲状腺激素的替代治疗。

    优甲乐含有25~300 μg与甲状腺产生的T4 完全相同的合成甲状腺素T4 。左旋甲状腺素(四碘甲状腺原氨酸,T4)由人体甲状腺合成和分泌。甲状腺素几乎对全身所有组织具有兴奋作用,通过增加蛋白和酶的合成或酶的活化,影响人体胚胎和新生期细胞的分裂、生长和发育。对成人器官的生理激素作用与能量代谢、体温调节以及蛋白质、碳水化合物和脂肪的代谢等有关。甲状腺素对心脏有增加心率和正性肌力作用,并能增加心输出量。左旋甲状腺素有时又称“激素原”,它几乎全部由甲状腺合成,比三碘甲状腺原氨酸的代谢活性弱。 T4 能保证依赖甲状腺素的人体代谢正常,脱碘转化为T3 (三碘甲状腺原氨酸)。T4在周围组织中约有45%被转化为T3 。80%的甲状腺外T3是由组织中的T4转化而来。T4在甲状腺激素转换机制中充当着T3激素原的作用。当甲状腺激素缺乏(甲状腺功能减退症)时,垂体前叶分泌促甲状腺素(TSH)增多,进而促使甲状腺合成和分泌T4 。如果甲状腺素过多(甲状腺功能亢进症),垂体前叶合成和分泌TSH受到抑制。目前血液TSH浓度已经被认为是反映依赖甲状腺激素代谢状况的首要指标。优甲乐通过人体内分泌的反馈作用机制,抑制TSH的分泌, 进而达到减少甲状腺TSH受体和血液中TSH受体抗体,起到预防甲亢复发的作用。优甲乐还能够有效地抑制脑垂体TSH的过度分泌,从而达到预防术后甲状腺肿复发的作用。
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    【药 动 学】口服吸收,但个体差异大且受食物影响大。血浆蛋白结合率高于T3,只有约0.03%以游离形式存在。血中T1/2约6~7日,但甲状腺功能低下时T1/2约9~10日,甲状腺功能亢进时T1/2约3~4日。

    甲状腺素在小肠上段几乎全部被吸收,左旋甲状腺素胃肠道吸收率约为60%。左旋甲状腺素服用后,血T4峰值水平出现于服药后2~4 h,血T4 水平保持高于基础值水平达6h。如果吸收正常,约99.97%的口服左旋甲状腺素与血液内的转运蛋白结合。 其中有一半分布在血浆和细胞外间隙内,约1/4位于肝脏和肾脏,其余分布于肌肉、皮肤、脂肪组织和中枢神经系统。T4 和T3主要经肝脏和肾脏代谢,仅有小部分游离的T4 和T3经尿排出。内源性和外源性甲状腺素的血清生物半衰期达8d。

    【适 应 证】甲状腺功能减退症。

    【不良反应】副作用同甲状腺片。对老年病人及重度或长期甲状腺机能减退的病人,应从小剂量开始,并缓慢增加服用剂量。
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    【用法用量】口服,成人甲状腺功能减退症,初始剂量25μg-50μg/次,1次/日,每2周增加25μg,直至完全替代剂量100μg-150μg,维持剂量75μg-125μg/日;

    老年病人、心功能不全者及严重粘液性水肿患者,初始剂量应减为12.5μg-25μg,每2~4周递增25μg,维持剂量75μg-100μg/日;

    婴儿及儿童剂量个体化和治疗监测尤为重要,每日完全替代剂量为:6个月以内6μg-8μg/kg,6~12个月6μg/kg,1岁-5岁5μg/kg,6岁-12岁4μg/kg;开始时应用完全替代剂量的1/3~1/2,以后每2周逐渐增量。粘液性水肿昏迷患者,静脉注射,初始剂量200μg-400μg,以后50μg-100μg/日,直到病人清醒改为口服。

    【注意事项】妊娠A类,宜空腹给药。

    ① 老年患者慎用,从小剂量开始,缓慢增加服用剂量,经过一定时间间隔应频繁监测甲状腺激素情况。每隔3个月进行一次检查,根据TSH,T3和T4水平确定剂量增加12.5 μg/d或50 μg/d。② 对合并冠心病、心衰或快速心律不齐的患者,必须利用所有方法避免由左旋甲状腺素引起的轻度甲亢症状。因此有心脏病病史的患者治疗时无需慎重,替代治疗的起始剂量应为25 μg/d,每隔8周增加25 μg,直到血TSH水平降至正常。如果患者开始治疗后首次出现心绞痛症状,则应在密切观察随诊心脏疾病的同时考虑停止替代治疗。如果存在心绞痛症状恶化,立即停药,并对心脏疾病进行重新评估和治疗。③ 继发于垂体疾病的甲状腺机能减退症,必须确定是否合并肾上腺皮质功能不全,如果存在时,首先必须给糖皮质激素治疗。

    【生产单位】资料暂缺, http://www.100md.com