达那唑〔典〕〔基〕Danazol
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(炔睾醇，安宫唑，Danocrine，Danol)
【性状】白色或乳白色结晶性粉末，熔点223～230℃(分解)。不溶于水，易溶于氯仿，溶于丙酮，略溶于乙醇。
【药理及应用】本品为弱雄激素，兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用，但无孕激素和雌激素活性。其作用于下丘脑-垂体-卵巢轴，能抑制促性腺激素的分泌和释放，并作用于卵巢影响性激素的合成，使体内雌激素水平下降，抑制子宫内膜及异位子宫内膜组织生长，使其失活萎缩。对纤维性乳腺炎能有效地预防疼痛和结节，这与其减少雌激素的结果有关。本品口服易从胃肠道吸收，t1/2约为4.5小时。主要从尿中排泄，其代谢物为α-羟甲基乙炔睾酮和乙炔睾酮。
临床主要用于治疗子宫内膜异位症。尚用于纤维性乳腺炎、男性乳房发育、乳腺痛、痛经、腹痛等，可使肿块消失、软化或缩小，使疼痛消失或减轻。还用于性早熟、自发性血小板减少性紫癜、血友病和Christmas病、遗传性血管性水肿、系统性红斑狼疮等。
【用法】一般口服，1次200～400mg，1日400～800mg，3～6个月为一疗程。
(1)用于子宫内膜异位症，从月经周期第1～3天开始服用，每日2次，每次200mg，总量一天不超过800mg，连续3个月为一疗程。
(2)纤维性乳腺炎，每天100～400mg，2次分服，连用3～6个月。
(3)男性乳房发育，每天200～600mg。
(4)性早熟，每天200～400mg。
(5)血小板减少性紫癜，每次200mg，1日2～4次。
(6)血友病，每天600mg，连用14天。
(7)遗传性血管水肿，开始每日600mg，3次分服，6～12周后逐日下降100～200mg，直至恒定控制症状的发作。
(8)红斑狼疮，每天400～600mg。
【注意】
(1)主要有体重增加、水肿、多毛、声粗、痤疮、头痛、肝功能障碍、焦虑等。多数妇女发生闭经，少数有不规则阴道出血。用药期间应定期检查肝功能。严重心、肾、肝功能不全，癫痫患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。
(2)治疗期间，乳腺结节仍然存在或扩展，要考虑癌的可能。
(3)对不明原因的男性乳房发育，在手术前可考虑先用本品治疗。
(4)对青春期性早熟，能使患者月经停止、乳房发育退化；由于有增加骨成长的刺激作用，较其他治疗性早熟药物无明显优点，仅限于对其他药物治疗无效的重度患者使用。
【制剂】胶囊剂：每胶囊100mg；200mg。
【贮法】遮光，密闭保存。, http://www.100md.com
【性状】白色或乳白色结晶性粉末，熔点223～230℃(分解)。不溶于水，易溶于氯仿，溶于丙酮，略溶于乙醇。
【药理及应用】本品为弱雄激素，兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用，但无孕激素和雌激素活性。其作用于下丘脑-垂体-卵巢轴，能抑制促性腺激素的分泌和释放，并作用于卵巢影响性激素的合成，使体内雌激素水平下降，抑制子宫内膜及异位子宫内膜组织生长，使其失活萎缩。对纤维性乳腺炎能有效地预防疼痛和结节，这与其减少雌激素的结果有关。本品口服易从胃肠道吸收，t1/2约为4.5小时。主要从尿中排泄，其代谢物为α-羟甲基乙炔睾酮和乙炔睾酮。
临床主要用于治疗子宫内膜异位症。尚用于纤维性乳腺炎、男性乳房发育、乳腺痛、痛经、腹痛等，可使肿块消失、软化或缩小，使疼痛消失或减轻。还用于性早熟、自发性血小板减少性紫癜、血友病和Christmas病、遗传性血管性水肿、系统性红斑狼疮等。
【用法】一般口服，1次200～400mg，1日400～800mg，3～6个月为一疗程。
(1)用于子宫内膜异位症，从月经周期第1～3天开始服用，每日2次，每次200mg，总量一天不超过800mg，连续3个月为一疗程。
(2)纤维性乳腺炎，每天100～400mg，2次分服，连用3～6个月。
(3)男性乳房发育，每天200～600mg。
(4)性早熟，每天200～400mg。
(5)血小板减少性紫癜，每次200mg，1日2～4次。
(6)血友病，每天600mg，连用14天。
(7)遗传性血管水肿，开始每日600mg，3次分服，6～12周后逐日下降100～200mg，直至恒定控制症状的发作。
(8)红斑狼疮，每天400～600mg。
【注意】
(1)主要有体重增加、水肿、多毛、声粗、痤疮、头痛、肝功能障碍、焦虑等。多数妇女发生闭经，少数有不规则阴道出血。用药期间应定期检查肝功能。严重心、肾、肝功能不全，癫痫患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。
(2)治疗期间，乳腺结节仍然存在或扩展，要考虑癌的可能。
(3)对不明原因的男性乳房发育，在手术前可考虑先用本品治疗。
(4)对青春期性早熟，能使患者月经停止、乳房发育退化；由于有增加骨成长的刺激作用，较其他治疗性早熟药物无明显优点，仅限于对其他药物治疗无效的重度患者使用。
【制剂】胶囊剂：每胶囊100mg；200mg。
【贮法】遮光，密闭保存。, http://www.100md.com