布奏他尼〔典〕〔基〕 Bumetanide
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(丁苯氧酸，丁尿胺，BUMEX，AOUAZONE)
【性状】白色结晶性或结晶性粉末；无臭，味微苦。在乙醇中溶解，在氯仿中微溶，在水中不溶。熔点231～235℃。
【药理及应用】本品为髓袢利尿药，其作用部位、作用机制、电解质丢失和作用特点均与呋塞米、依他尼酸相似。具有高效、速效、短效和低毒的特点。其最大利尿效应与呋塞米相同，但所需剂量仅为依他尼酸的1/50。离体实验表明达到相等转运抑制所需的摩尔浓度，本品与呋塞米之比为1：15；对正常人体的平均效价效度比值为46：1。口服后30分钟起效，1～2小时达高峰，作用持续3～6小时；静注后约5分钟开始利尿，0.5～1小时达高峰，作用持续2～3小时。对近曲小管也有明显作用，还可能有扩张肾血管作用。由于其抑制碳酸酐酶的作用较弱，因而其钾丢失较依他尼酸轻。
本品口服吸收迅速且较完全。生物利用度约80%；Vd为0.15L/kg；血浆蛋白结合率为95%；主要经肾以原形排除，肾小管分泌在药物消除中占重要地位，24小时内可排出服用剂量的65%。血浆t1/2为1.5小时。肾功能衰竭时本品仍能从循环中迅速移出。
临床上主要作为呋塞米的代用品，用于各种顽固性水肿及急性肺水肿。对急慢性肾功能衰竭患者尤为适宜，这是因为本品除具有呋塞米促进肾血流量和肾小球滤过率外，还由于本品在尿液中所需的摩尔浓度较呋塞米低得多，故肾衰时，本品的利尿作用的减弱程度远低于呋塞米。在某些肾衰患者用大剂量呋塞米无效时，本品可能有效。
【用法】口服：每次0.5～1mg，1日1～3次。静注：每次0.5～1mg。
【注意】
(1)不良反应同呋塞米，如引起低盐综合征、低氯血症、低钾血症、高尿酸血症和高血糖等。但低钾血症的发生率较噻嗪类利尿药、呋塞米为低。长期或大量应用本品者应定期检查电解质。
(2)强大的利尿作用引起低血容量而增加近曲小管对钙的再吸收，可使血钙升高，如同时补充排出的Na+，并使每小时尿量达到500～1，000ml，可使每小时80mg的Ca2+排出，4～8小时后血清Ca2+浓度下降约3%。
(3)肾功能不全患者使用大剂量时可能发生皮肤、粘膜及肌痛，大多数持续1～3小时后可自行消失。如疼痛剧烈或持续较久，应停药。严重肾功能不全患者慎用。
(4)可加强降压药的作用，故治疗高血压患者水肿时，宜减少降压药的用量。
(5)少数人可有短暂的中性粒细胞降低、血小板减少；偶有恶心、呕吐、男子乳房发育、皮疹等。
(6)不宜将本品加于酸性输液中静商，以免发生沉淀。
(7)孕妇禁用。严重肝功能不全、糖尿病、痛风患者及小儿慎用。
【制剂】片剂：每片1mg。注射液：每支0.5mg(2ml)。
【贮法】避光贮存。, 百拇医药
【性状】白色结晶性或结晶性粉末；无臭，味微苦。在乙醇中溶解，在氯仿中微溶，在水中不溶。熔点231～235℃。
【药理及应用】本品为髓袢利尿药，其作用部位、作用机制、电解质丢失和作用特点均与呋塞米、依他尼酸相似。具有高效、速效、短效和低毒的特点。其最大利尿效应与呋塞米相同，但所需剂量仅为依他尼酸的1/50。离体实验表明达到相等转运抑制所需的摩尔浓度，本品与呋塞米之比为1：15；对正常人体的平均效价效度比值为46：1。口服后30分钟起效，1～2小时达高峰，作用持续3～6小时；静注后约5分钟开始利尿，0.5～1小时达高峰，作用持续2～3小时。对近曲小管也有明显作用，还可能有扩张肾血管作用。由于其抑制碳酸酐酶的作用较弱，因而其钾丢失较依他尼酸轻。
本品口服吸收迅速且较完全。生物利用度约80%；Vd为0.15L/kg；血浆蛋白结合率为95%；主要经肾以原形排除，肾小管分泌在药物消除中占重要地位，24小时内可排出服用剂量的65%。血浆t1/2为1.5小时。肾功能衰竭时本品仍能从循环中迅速移出。
临床上主要作为呋塞米的代用品，用于各种顽固性水肿及急性肺水肿。对急慢性肾功能衰竭患者尤为适宜，这是因为本品除具有呋塞米促进肾血流量和肾小球滤过率外，还由于本品在尿液中所需的摩尔浓度较呋塞米低得多，故肾衰时，本品的利尿作用的减弱程度远低于呋塞米。在某些肾衰患者用大剂量呋塞米无效时，本品可能有效。
【用法】口服：每次0.5～1mg，1日1～3次。静注：每次0.5～1mg。
【注意】
(1)不良反应同呋塞米，如引起低盐综合征、低氯血症、低钾血症、高尿酸血症和高血糖等。但低钾血症的发生率较噻嗪类利尿药、呋塞米为低。长期或大量应用本品者应定期检查电解质。
(2)强大的利尿作用引起低血容量而增加近曲小管对钙的再吸收，可使血钙升高，如同时补充排出的Na+，并使每小时尿量达到500～1，000ml，可使每小时80mg的Ca2+排出，4～8小时后血清Ca2+浓度下降约3%。
(3)肾功能不全患者使用大剂量时可能发生皮肤、粘膜及肌痛，大多数持续1～3小时后可自行消失。如疼痛剧烈或持续较久，应停药。严重肾功能不全患者慎用。
(4)可加强降压药的作用，故治疗高血压患者水肿时，宜减少降压药的用量。
(5)少数人可有短暂的中性粒细胞降低、血小板减少；偶有恶心、呕吐、男子乳房发育、皮疹等。
(6)不宜将本品加于酸性输液中静商，以免发生沉淀。
(7)孕妇禁用。严重肝功能不全、糖尿病、痛风患者及小儿慎用。
【制剂】片剂：每片1mg。注射液：每支0.5mg(2ml)。
【贮法】避光贮存。, 百拇医药