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编号:10166234
氨苄西林
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     (氨苄青霉素)

    为半合成的广谱青霉素,其游离酸含3分子结晶水,供口服用;其钠盐供注射用。

    【性状】为白色结晶性粉末;味微苦。在水中微溶,在氯仿、乙醇、乙醚或脂肪油中不溶;在稀酸溶液或稀碱溶液中溶解。pKa为2.5和7.3。0.25%水溶液的pH为3.5~5.5。

    其钠盐为白色或类白色的粉末或结晶;无臭或微臭,味微苦;有引湿性。在水中易溶,在乙醇中略溶,在乙醚中不溶。10%水溶液的pH为8~10。

    本品在干燥状态下较稳定,受潮或在水溶液中,除降解反应外,还发生聚合反应,生成可致敏的聚合物。

    【药理及应用】对革兰阳性菌的作用与青霉素G近似,对绿色链球菌和肠球菌的作用较优,对其他菌的作用则较差。对耐青霉素G的金黄色葡萄球菌无效。革兰阴性菌中淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠杆菌、伤寒副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌等对本品敏感,但易产生耐药性。肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、绿脓杆菌对本品不敏感。

    正常人空腹口服0.5g或1g,血清浓度2小时达峰值,分别为5.2和7.6μg/ml。肌注0.5g,血清浓度于1/2~1小时达峰值,约为12μg/ml。体内分布广,在主要脏器中均可达有效治疗浓度。在胆汁中的浓度高于血清浓度数倍。透过正常脑膜能力低,但在脑膜发炎时则透膜量明显增加。在痰液中的浓度低。进入体内的药物,有80%以原形由尿排泄,t1/2<1小时。

    本品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。

    【用法】

    (1)口服:1日量50~100mg/kg,分成4次空腹服用。

    (2)肌注:1次0.5~1g,1日4次。

    (3)静滴:1次1~2g,必要时可用到3g,溶于100ml输液中,滴注1/2~1小时,1日2~4次,必要时每4/小时1次。儿童用量:1日100~150mg/kg,分次给予。

    【注意】

    (1)本品可致过敏性休克 皮疹发生率较其他青霉素为高,可达10%或更多。有时也发生药热。

    (2)本品针剂应溶解后立即使用 溶解放置后致敏物质可增多。

    (3)本品在弱酸性葡萄糖液中分解较速 宜用中性液体作溶剂。

    【制剂】胶囊剂:每胶囊0.25g。注射用氨苄西林钠:每瓶0.5g;1.0g。, http://www.100md.com