扎普司特 Zaprinast〔Ⅰ〕
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(敏喘宁，苯氮嘌呤酮，M＆B 22948)
【性状】白色结晶，熔点241℃(分解)。微溶于水。其三乙醇胺盐的熔点为138～139℃。
【药理及应用】药理实验表明，对离体人肺组织可抑制组胺、慢反应物质等过敏介质的释放，对大鼠反应素介导的被动皮肤过敏以及对豚鼠反应素介导的过敏性支气管痉挛均有很强的抑制作用。其作用强度较色甘酸钠强约20～50倍，且口服有效。其作用机制与色甘酸钠相似，即能稳定支气管粘膜上肥大细胞膜，阻止组胺、慢反应物质的释放。此外尚见有抑制磷酸二酯酶的作用，阻止细胞内环磷腺苷(cAMP)的分解代谢，提高cAMP的水平，这可能与其稳定肥大细胞膜的作用有关。
临床试用于单纯性支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎有较好疗效，且显效率高。对过敏性鼻炎、过敏性皮炎也有一定疗效。
【用法】口服：每次20mg，1日3次。气雾吸入；每次10mg，1日3次。
【注意】少数病例有口干、恶心、胸闷等反应。
【制剂】片剂：每片20mg。, http://www.100md.com
【性状】白色结晶，熔点241℃(分解)。微溶于水。其三乙醇胺盐的熔点为138～139℃。
【药理及应用】药理实验表明，对离体人肺组织可抑制组胺、慢反应物质等过敏介质的释放，对大鼠反应素介导的被动皮肤过敏以及对豚鼠反应素介导的过敏性支气管痉挛均有很强的抑制作用。其作用强度较色甘酸钠强约20～50倍，且口服有效。其作用机制与色甘酸钠相似，即能稳定支气管粘膜上肥大细胞膜，阻止组胺、慢反应物质的释放。此外尚见有抑制磷酸二酯酶的作用，阻止细胞内环磷腺苷(cAMP)的分解代谢，提高cAMP的水平，这可能与其稳定肥大细胞膜的作用有关。
临床试用于单纯性支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎有较好疗效，且显效率高。对过敏性鼻炎、过敏性皮炎也有一定疗效。
【用法】口服：每次20mg，1日3次。气雾吸入；每次10mg，1日3次。
【注意】少数病例有口干、恶心、胸闷等反应。
【制剂】片剂：每片20mg。, http://www.100md.com