美西林
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(氮
脒青霉素，Amdinocillin，COACTIN)
为一新型的半合成青霉素类抗生素。
【性状】白色或几近白色的结晶性粉末；易溶于水(1：1.7)，略溶于无水乙醇(1：40)；为两性化合物，pKa为3.4和8.9，等电点(pI)为6.2；10%水溶液透明，几近无色至浅黄色，pH为4.0～6.2。
【药理及应用】本品对革兰阳性菌作用弱；对革兰阴性菌，包括大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、志贺菌、沙门菌和部分沙雷杆菌等有良好的抗菌作用；但对假单胞菌、吲哚阳性变形杆菌、奈瑟菌属、厌氧杆菌和肠球菌等无效。
本品对β-内酰胺酶的耐受性较氨苄西林为强。与其他青霉素或头孢菌素联合可起协同作用，例如与氨苄西林、哌拉西林、头孢唑林、头孢孟多、头孢西丁等联合，在体外均显示协同作用。某些肠道杆菌单独对本品或其他β-内酰胺类药物耐药时，将两药联合应用，常可变为敏感，除适用于上述细菌的耐药菌株外，对一些嘴哚阳性变形杆菌和某些普鲁威登属菌亦有效。
本品口服不吸收，必须注射给药。按10mg/kg剂量静注(历时15分钟)，间隔4小时给第2次药后，平均稳态血药浓度最高为47～55μg/ml，最低为1.2～2.0μg/ml，t1/2为51～55分钟。注射后，70%的药物可经尿排泄，尿中活性药物浓度在30分钟内可达1000μg/ml，静滴4～6小时后，尿药浓度为97～135μg/ml。在许多器官及胆汁中都有活性药物存在。本品穿透血脑屏障的能力弱。
本品的适应证基本与氨苄西林相似，可用于大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属等敏感微生物引起的单纯性或复合性泌尿道感染，以及由此引起的败血症。对于很严重的病例，可考虑加用其他β-内酰胺类抗生素。
【用法】静注或肌注，严重病例1日按60mg/kg，分为4～6次给予。如与其他β-内酰胺类抗生素联合应用，则按1日40mg/kg，分为4次给予，直到症状消失后2日，一般疗程为7～10天。对于复合感染，则常需延长疗程。
肌注时，每0.5g本品加灭菌注射用水或0.9%氯化钠注射液2.2ml，使成约200mg/ml浓度的药液，作深部肌注。静滴时，每0.5或1g本品，稀释到50ml，使成10或20mg/ml药液，缓缓滴入或加到莫菲滴管中。
【注意】
(1)本品偶可致过敏性休克和其他过敏性反应，用前应做青霉素皮试。
(2)其他不良反应有嗜酸细胞增多，血小板增多、尚有氨基转移酶值升高、碱性磷酸酶值升高、腹泻、恶心、眩晕、贫血、中性细胞减少、白细胞减少以及注射局部刺激症状等。
(3)肾功能不全者慎用。
【药物相互作用】丙磺舒可抑制本品的排泄，提高血药浓度。
【制剂】注射用美西林：每瓶0.5g；1g。
【贮法】室温保存，避免受热。, http://www.100md.com
脒青霉素，Amdinocillin，COACTIN)为一新型的半合成青霉素类抗生素。
【性状】白色或几近白色的结晶性粉末；易溶于水(1：1.7)，略溶于无水乙醇(1：40)；为两性化合物，pKa为3.4和8.9，等电点(pI)为6.2；10%水溶液透明，几近无色至浅黄色，pH为4.0～6.2。
【药理及应用】本品对革兰阳性菌作用弱；对革兰阴性菌，包括大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、志贺菌、沙门菌和部分沙雷杆菌等有良好的抗菌作用；但对假单胞菌、吲哚阳性变形杆菌、奈瑟菌属、厌氧杆菌和肠球菌等无效。
本品对β-内酰胺酶的耐受性较氨苄西林为强。与其他青霉素或头孢菌素联合可起协同作用，例如与氨苄西林、哌拉西林、头孢唑林、头孢孟多、头孢西丁等联合，在体外均显示协同作用。某些肠道杆菌单独对本品或其他β-内酰胺类药物耐药时，将两药联合应用，常可变为敏感，除适用于上述细菌的耐药菌株外，对一些嘴哚阳性变形杆菌和某些普鲁威登属菌亦有效。
本品口服不吸收，必须注射给药。按10mg/kg剂量静注(历时15分钟)，间隔4小时给第2次药后，平均稳态血药浓度最高为47～55μg/ml，最低为1.2～2.0μg/ml，t1/2为51～55分钟。注射后，70%的药物可经尿排泄，尿中活性药物浓度在30分钟内可达1000μg/ml，静滴4～6小时后，尿药浓度为97～135μg/ml。在许多器官及胆汁中都有活性药物存在。本品穿透血脑屏障的能力弱。
本品的适应证基本与氨苄西林相似，可用于大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属等敏感微生物引起的单纯性或复合性泌尿道感染，以及由此引起的败血症。对于很严重的病例，可考虑加用其他β-内酰胺类抗生素。
【用法】静注或肌注，严重病例1日按60mg/kg，分为4～6次给予。如与其他β-内酰胺类抗生素联合应用，则按1日40mg/kg，分为4次给予，直到症状消失后2日，一般疗程为7～10天。对于复合感染，则常需延长疗程。
肌注时，每0.5g本品加灭菌注射用水或0.9%氯化钠注射液2.2ml，使成约200mg/ml浓度的药液，作深部肌注。静滴时，每0.5或1g本品，稀释到50ml，使成10或20mg/ml药液，缓缓滴入或加到莫菲滴管中。
【注意】
(1)本品偶可致过敏性休克和其他过敏性反应，用前应做青霉素皮试。
(2)其他不良反应有嗜酸细胞增多，血小板增多、尚有氨基转移酶值升高、碱性磷酸酶值升高、腹泻、恶心、眩晕、贫血、中性细胞减少、白细胞减少以及注射局部刺激症状等。
(3)肾功能不全者慎用。
【药物相互作用】丙磺舒可抑制本品的排泄，提高血药浓度。
【制剂】注射用美西林：每瓶0.5g；1g。
【贮法】室温保存，避免受热。, http://www.100md.com