奥沙拉秦 Olsalazine〔Ⅰ〕
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(奥柳氮钠，地泊坦，AzodisatSodium，Cl14130，Disodiumazobis，Dipentum)
【性状】常用其钠盐，白色或类白色结晶性粉末，熔点>300℃。
【药理】本品以活性成分5-氨基水杨酸替代柳氮磺胺吡啶中无活性的磺胺吡啶，即通过偶氮键连接两分子5-氨基水杨酸，提高了疗效，降低了不良反应发生率。5-氨基水杨酸是治疗溃疡性结肠炎的有效成份，但口服5-氨基水杨酸后在小肠被吸收，乙酰化后随尿排出，不能到达结肠部位。本品在胃及小肠中不被吸收也不分解，到达结肠部位后其偶氮桥在细菌作用下断裂，分解为二分子5-氨基水杨酸并作用于结肠炎症粘膜，抑制前列腺素合成，抑制炎症介质白三烯的形成，降低肠壁细胞膜的通透性，减轻肠粘膜水肿。
本品原形很少被吸收，其分解产物5-氨基水杨酸在结肠部位的浓度大于血清中药物浓度1000倍。溃疡性结肠炎患者口服治疗量(每日1～4g)后，本品和5-氨基水杨酸在管腔内的浓度分别为0.04～0.14g/L和0.8～3.5g/L。人口服15mg/kg后，tmax为1～2小时，Cmax为2～4mg/L，24小时后仍有少量药物存留在血液中。口服剂量的99%到达结肠，全身吸收很少。本品分布容积低，仅6.2±1.5L，蛋白结合率高。
轻度至严重活动性溃疡性结肠炎患者每日口服本品1～3g，疗程3个月，54%～66%患者临床症状获得改善，28%患者病情获缓解。活动性溃疡性结肠炎患者(包括对柳氮磺胺吡啶过敏和不能耐受的病人)每日口服本品0.75～4g达6个月至2年，临床总改善率相似(58%～65%)。病情缓解后继续服药可维持疗效。63%～88%的患者经6～24个月治疗，病情继续获得缓解。
【应用】用于治疗急、慢性溃疡性结肠炎与节段性回肠炎，并用于缓解期的长期维持治疗。
【用法】口服，治疗开始时每日1g，分次服用，根据患者反应逐渐提高剂量至每日3g，分3～4次服用。儿童为每日20～40mg/kg。长期维持治疗，成人每日1g，分2次服用；儿童每日15～30mg/kg。本品随食物同服。
【注意】
(1)对水杨酸过敏者、严重肾功能损害者禁用。
(2)孕妇及哺乳期妇女慎用。
(3)常见不良反应有腹泻、软便(治疗第1周出现，特别是有长期病史或弥漫性结肠炎患者)、腹部痉挛、头痛、失眠、恶心、消化不良、关节痛、皮疹、头晕等。
【制剂】胶囊剂：每胶囊250mg。, 百拇医药
【性状】常用其钠盐，白色或类白色结晶性粉末，熔点>300℃。
【药理】本品以活性成分5-氨基水杨酸替代柳氮磺胺吡啶中无活性的磺胺吡啶，即通过偶氮键连接两分子5-氨基水杨酸，提高了疗效，降低了不良反应发生率。5-氨基水杨酸是治疗溃疡性结肠炎的有效成份，但口服5-氨基水杨酸后在小肠被吸收，乙酰化后随尿排出，不能到达结肠部位。本品在胃及小肠中不被吸收也不分解，到达结肠部位后其偶氮桥在细菌作用下断裂，分解为二分子5-氨基水杨酸并作用于结肠炎症粘膜，抑制前列腺素合成，抑制炎症介质白三烯的形成，降低肠壁细胞膜的通透性，减轻肠粘膜水肿。
本品原形很少被吸收，其分解产物5-氨基水杨酸在结肠部位的浓度大于血清中药物浓度1000倍。溃疡性结肠炎患者口服治疗量(每日1～4g)后，本品和5-氨基水杨酸在管腔内的浓度分别为0.04～0.14g/L和0.8～3.5g/L。人口服15mg/kg后，tmax为1～2小时，Cmax为2～4mg/L，24小时后仍有少量药物存留在血液中。口服剂量的99%到达结肠，全身吸收很少。本品分布容积低，仅6.2±1.5L，蛋白结合率高。
轻度至严重活动性溃疡性结肠炎患者每日口服本品1～3g，疗程3个月，54%～66%患者临床症状获得改善，28%患者病情获缓解。活动性溃疡性结肠炎患者(包括对柳氮磺胺吡啶过敏和不能耐受的病人)每日口服本品0.75～4g达6个月至2年，临床总改善率相似(58%～65%)。病情缓解后继续服药可维持疗效。63%～88%的患者经6～24个月治疗，病情继续获得缓解。
【应用】用于治疗急、慢性溃疡性结肠炎与节段性回肠炎，并用于缓解期的长期维持治疗。
【用法】口服，治疗开始时每日1g，分次服用，根据患者反应逐渐提高剂量至每日3g，分3～4次服用。儿童为每日20～40mg/kg。长期维持治疗，成人每日1g，分2次服用；儿童每日15～30mg/kg。本品随食物同服。
【注意】
(1)对水杨酸过敏者、严重肾功能损害者禁用。
(2)孕妇及哺乳期妇女慎用。
(3)常见不良反应有腹泻、软便(治疗第1周出现，特别是有长期病史或弥漫性结肠炎患者)、腹部痉挛、头痛、失眠、恶心、消化不良、关节痛、皮疹、头晕等。
【制剂】胶囊剂：每胶囊250mg。, 百拇医药