伏格列波糖
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【药物名称】伏格列波糖 voglibose
【药物别名】倍欣 Basen
【分子式成分】伏格列波糖的化学名为(+)-1L-[1(OH),2,4,5/3]-5-[2-羟基-1-(羟甲基)乙基]氨基-1-碳-(羟甲基)-1,2,3,4-环已呋喃。分子式为C10H21NO7,分子量为267.28。溶点:约166°C。本品为白色晶体或结晶性粉末,无臭,有甜味。极易溶于水,易溶于冰醋酸,难溶于甲醇,极难溶于无水乙醇,几乎不溶于乙醚。本药为白色、带黄白色刻痕的片剂。
【制剂规格】片剂:0.2MG
【药理毒理】在肠道内抑制了将双糖分解为单糖的双糖类水解酶(α-葡萄糖苷酶),因而延迟了糖分的消化和吸收,导致饭后高血糖的改善。
【药 动 学】健康成人男子(6名),每次给药0.2 mg,每日三次,连续用药7日,血浆及尿中没有检测出伏格列波糖。健康成人男子(10名),单次服用2 mg时,血浆及尿中没有检测出伏格列波糖。大鼠单次给予[14C]伏格列波糖1 mg/kg的实验中,出现向胎仔及乳汁中转移,尿、粪中的排泄率分别为约5%、98%。
【适 应 证】改善糖尿病饭后高血糖(本品只适用于患者接受饮食疗法、运动疗法没有得到明显效果时,或者患者除饮食疗法、运动疗法外还用口服降血糖药物或胰岛素制剂而没有得到明显效果时)。
【不良反应】严重的副作用:与其它糖尿病药物并用时有时出现低血糖。另外,也有报告不并用其它糖尿病药物也偶见低血糖。本品可延迟双糖类的消化、吸收,如出现低血糖症状时不应给予蔗糖而应给予葡萄糖进行适当处理。有时出现腹部胀满、排气增加。由于肠道气体的增加,偶尔可出现肠梗阻样症状,应充分进行观察,出现症状应进行适当的处理。偶尔出现严重肝功能障碍如黄疸、GOT、GPT上升。另外,有报道显示,因同类药物(阿卡波糖)曾引起暴发性肝炎,故应充分观察,出现症状后应进行适当的处理。严重肝硬化病例给药时,因伴随以便秘等为契机的高氨血症恶化、意识障碍(频率不明),所以应充分观察排便状况,发现异常应立即进行适当处理。
【相互作用】和胰岛素及磺酰脲类药物并用时,有出现低血糖的报告。β-阻滞剂、水杨酸制剂、单胺氧化酶抑制剂、氯贝特类高脂血症治疗剂、华法令能增强糖尿病药物降血糖的作用。肾上腺素、肾上腺素皮质激素、甲状腺激素能降低糖尿病药物降糖的作用。
【用法用量】成人 0.2 mg/次,每日3次,饭前口服。疗效不明显时,经充分观察可以将每次增量至0.3 mg。
【注意事项】严重酮症、糖尿病昏迷前的患者禁用,严重感染的患者禁用,手术前后的患者或严重创伤的患者及对本品的成分有过敏史的患者禁用。
对妊娠和哺乳的影响 孕妇或有可能妊娠的妇女,只有在判定治疗上的益处大于危险性时才可用药。本品只用于已明确诊断为糖尿病的患者,必须注意除糖尿病外葡萄糖耐量异常、尿糖阳性等也会出现糖尿病样症状(肾性糖尿、老年性糖代谢异常、甲状腺功能异常等)。服用本药期间必须定期监测血糖值并注意观察,充分注意持续用药的必要性。
【生产单位】
天津武田药品有限公司, http://www.100md.com
【药物别名】倍欣 Basen
【分子式成分】伏格列波糖的化学名为(+)-1L-[1(OH),2,4,5/3]-5-[2-羟基-1-(羟甲基)乙基]氨基-1-碳-(羟甲基)-1,2,3,4-环已呋喃。分子式为C10H21NO7,分子量为267.28。溶点:约166°C。本品为白色晶体或结晶性粉末,无臭,有甜味。极易溶于水,易溶于冰醋酸,难溶于甲醇,极难溶于无水乙醇,几乎不溶于乙醚。本药为白色、带黄白色刻痕的片剂。
【制剂规格】片剂:0.2MG
【药理毒理】在肠道内抑制了将双糖分解为单糖的双糖类水解酶(α-葡萄糖苷酶),因而延迟了糖分的消化和吸收,导致饭后高血糖的改善。
【药 动 学】健康成人男子(6名),每次给药0.2 mg,每日三次,连续用药7日,血浆及尿中没有检测出伏格列波糖。健康成人男子(10名),单次服用2 mg时,血浆及尿中没有检测出伏格列波糖。大鼠单次给予[14C]伏格列波糖1 mg/kg的实验中,出现向胎仔及乳汁中转移,尿、粪中的排泄率分别为约5%、98%。
【适 应 证】改善糖尿病饭后高血糖(本品只适用于患者接受饮食疗法、运动疗法没有得到明显效果时,或者患者除饮食疗法、运动疗法外还用口服降血糖药物或胰岛素制剂而没有得到明显效果时)。
【不良反应】严重的副作用:与其它糖尿病药物并用时有时出现低血糖。另外,也有报告不并用其它糖尿病药物也偶见低血糖。本品可延迟双糖类的消化、吸收,如出现低血糖症状时不应给予蔗糖而应给予葡萄糖进行适当处理。有时出现腹部胀满、排气增加。由于肠道气体的增加,偶尔可出现肠梗阻样症状,应充分进行观察,出现症状应进行适当的处理。偶尔出现严重肝功能障碍如黄疸、GOT、GPT上升。另外,有报道显示,因同类药物(阿卡波糖)曾引起暴发性肝炎,故应充分观察,出现症状后应进行适当的处理。严重肝硬化病例给药时,因伴随以便秘等为契机的高氨血症恶化、意识障碍(频率不明),所以应充分观察排便状况,发现异常应立即进行适当处理。
【相互作用】和胰岛素及磺酰脲类药物并用时,有出现低血糖的报告。β-阻滞剂、水杨酸制剂、单胺氧化酶抑制剂、氯贝特类高脂血症治疗剂、华法令能增强糖尿病药物降血糖的作用。肾上腺素、肾上腺素皮质激素、甲状腺激素能降低糖尿病药物降糖的作用。
【用法用量】成人 0.2 mg/次,每日3次,饭前口服。疗效不明显时,经充分观察可以将每次增量至0.3 mg。
【注意事项】严重酮症、糖尿病昏迷前的患者禁用,严重感染的患者禁用,手术前后的患者或严重创伤的患者及对本品的成分有过敏史的患者禁用。
对妊娠和哺乳的影响 孕妇或有可能妊娠的妇女,只有在判定治疗上的益处大于危险性时才可用药。本品只用于已明确诊断为糖尿病的患者,必须注意除糖尿病外葡萄糖耐量异常、尿糖阳性等也会出现糖尿病样症状(肾性糖尿、老年性糖代谢异常、甲状腺功能异常等)。服用本药期间必须定期监测血糖值并注意观察,充分注意持续用药的必要性。
【生产单位】
天津武田药品有限公司, http://www.100md.com