苯丁酸氮芥〔典〕〔基〕 Chlorambucil
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(瘤可宁，LEUKERAN，CB-1348)
【性状】类白色结晶性粉末，微臭。遇光或放置日久，色渐变深。不溶于水，易溶于乙醇、氯仿。熔点为64～68℃。
【药理及应用】作用机制与其他氮芥类药物相同主要引起DNA键的交叉键连而影响DNA的功能。耐药主要由于谷胱甘肽S转移酶活性增加。
苯丁酸氮芥进入体内后丙酸侧链在β-位氧化成苯乙酸氮芥。虽然苯乙酸氮芥的抗肿瘤作用低于苯丁酸氮芥但脱氯乙基作用缓慢，所以作用时间较长。
苯丁酸氮芥口服吸收良好，生物利用度大于70%。消除半衰期为1.5(1～2)小时。不能透过血脑屏障。
临床适应证：主要用于慢性淋巴细胞白血病、卵巢癌和低度恶性非霍奇金淋巴瘤。
【用法】口服，每日0.1～0.2mg/kg(或4～8mg/m2)，一日1次连服3～6周，疗程总量300～500mg。也可10～15mg/m2/日，每两周1次。
【注意】消化道反应、骨髓抑制均较轻，但如为高剂量或长期应用骨髓抑制较深沉，恢复缓慢。少数可有过敏、皮疹、发热。长期或高剂量应用可导致间质性肺炎及抽搐。用药期间应严格检查血象。
【制剂】片剂或纸型片剂：每片2mg。, 百拇医药
【性状】类白色结晶性粉末，微臭。遇光或放置日久，色渐变深。不溶于水，易溶于乙醇、氯仿。熔点为64～68℃。
【药理及应用】作用机制与其他氮芥类药物相同主要引起DNA键的交叉键连而影响DNA的功能。耐药主要由于谷胱甘肽S转移酶活性增加。
苯丁酸氮芥进入体内后丙酸侧链在β-位氧化成苯乙酸氮芥。虽然苯乙酸氮芥的抗肿瘤作用低于苯丁酸氮芥但脱氯乙基作用缓慢，所以作用时间较长。
苯丁酸氮芥口服吸收良好，生物利用度大于70%。消除半衰期为1.5(1～2)小时。不能透过血脑屏障。
临床适应证：主要用于慢性淋巴细胞白血病、卵巢癌和低度恶性非霍奇金淋巴瘤。
【用法】口服，每日0.1～0.2mg/kg(或4～8mg/m2)，一日1次连服3～6周，疗程总量300～500mg。也可10～15mg/m2/日，每两周1次。
【注意】消化道反应、骨髓抑制均较轻，但如为高剂量或长期应用骨髓抑制较深沉，恢复缓慢。少数可有过敏、皮疹、发热。长期或高剂量应用可导致间质性肺炎及抽搐。用药期间应严格检查血象。
【制剂】片剂或纸型片剂：每片2mg。, 百拇医药