硝喹
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【性状】为米黄色结晶，无臭，味不苦。微溶于水及乙醇、甲醇、丙酮、氯仿等中。
【药理及应用】本品对鼠疟、鸡疟、猴疟的红细胞内期都有较好的抗疟作用，对鸡疟、猴疟在蚊体孢子增殖期有切断作用。本品口服后70～90%从肠道吸收，10～30%从粪便排出，1～2%以原形自尿中排出。药物主要存在于血浆中，血细胞仅含微量；分布以肺含量最高，肝、肾上腺次之，心脏及子宫含量极微。达Cmax为4小时，t1/2为27小时。氨苯砜对本品有明显增效作用，并可延长本品在血液中的有效浓度(t1/2可延长至75小时)。两者合用能阻断孢子增殖，可防止疟疾的传播。现多制成复方硝喹片，用于恶性疟和间日疟的治疗与预防。
【制剂】复方硝喹片：每片含硝喹和氨苯砜各12.5mg。用于间日疟根治：成人每次4片，每日1次，连服8日。用于恶性疟治疗：同上，连服3日。预防：每次4片，每10～15日1次，连服半年。副作用偶见轻度恶心、腹胀、腹痛、肠鸣等，不经处理可自行消失。肝肾不全患者慎用。肾上腺皮质功能不全者禁用，临床试用证明，本片剂对恶性疟的疗效与氯喹相当，并可治愈对氟喹有抗药性的病例。对间日疟，原虫转阴及症状消失均较氯喹慢，其根治效果与氯喹8日疗法相当，但副反应较轻。预防效果大致与乙胺嘧啶相似。, http://www.100md.com