阿司匹林
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(乙酰水杨酸，醋柳酸，Acetylsalicylic Acid)
【性状】白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带醋酸臭，味微酸，遇湿气即缓缓水解。在乙醇中易溶，在氯仿或乙醚中溶解，在水或无水乙醇中微溶；在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解。
【药理】解热、镇痛作用温和确实，抗炎抗风湿作用较强，并有促进尿酸排泄作用。此外，尚有抗血小板聚集作用。口服后吸收迅速，在酸性环境中促进吸收，服后2～3小时血浆浓度达高峰，血浆蛋白结合率50%～90%，游离型能迅速分布全身组织。在肝内代谢。90%以结合型，10%以游离型由肾脏排泄。当使尿液碱化后，游离型药物排泄可增加3～5倍。
【应用】
(1)用于发热、头痛、神经痛、肌肉痛、风湿热、急性风湿性关节炎及类风湿性关节炎等，为风湿热，风湿性关节炎及类风湿性关节炎首选药，可迅速缓解急性风湿性关节炎的症状。对急性风湿热伴有心肌炎者，可合用皮质激素。
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(2)用于痛风。
(3)预防心肌梗死、动脉血栓、动脉粥样硬化等(详见第12章“6”)。
(4)用于治疗胆道蛔虫病(有效率90%以上)。
(5)粉末外用可治足癣。
【用法】
(1)解热镇痛 每次服0.3～0.6g，1日3次，或需要时服。
(2)抗风湿 1次0.6～1g，1日3～4g。服时宜嚼碎，并可与碳酸钙或氢氧化铝或胃舒平合用以减少对胃刺激。1疗程3个月左右。小儿1日0.1g/kg，分3次服，前3天先服半量以减少反应。
(3)预防心肌梗死、动脉血栓、动脉粥样硬化每日1次，每次0.3g；预防暂时性脑缺血，每次0.6g，1日2次。
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(4)治疗胆道蛔虫病 每次1g，每日2～3次，连用2～3日。当阵发性绞痛停止24小时后即停药，然后再行常规驱虫。
(5)治疗X线照射或放疗引起的腹泻 每次服0.6～0.9g，每日4次。
(6)预防搭桥术后再狭窄 每日服50mg。
(7)治疗足癣 先用温开水或1：5000的高锰酸钾溶液洗涤患处，然后用本品粉末撒布患处，一般2～4次可愈。
【注意】
(1)年老体弱或体温在40℃以上者，解热时宜用小量，以免大量出汗而引起虚脱。解热时应多喝水，以利排汗和降温，否则因出汗过多而造成水与电解质平衡失调或虚脱。
(2)有时可见恶心、呕吐等。口服较大量(1日3g以上)可刺激胃，破坏胃粘膜屏障引起胃出血，并由于使凝血酶原减少导致全身出血倾向，如同服维生素K(每日2～4mg)则可防止。
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(3)特异体质者可引起皮疹、血管神经性水肿、哮喘等过敏反应，其中哮喘最多见(约占2/3)，故哮喘者慎用。
(4)胃及十二指肠溃疡病患者应慎用或不用，如需用应与抗酸药同服或应用肠溶片。
(5)饮酒前后不可服本品，因可损伤胃粘膜屏障而致出血。
(6)长期大量服用或误服大量，可引起急性中毒，其症状为：头痛、眩晕、耳鸣、视力减退、呕吐、大量发汗、谵妄，甚至高热、脱水、虚脱、昏迷而危及生命。解救措施：洗胃、导泻，口服大量碳酸氢钠及静滴5%葡萄糖和0.9%氯化钠注射液(1：1或2：1，总量1000～1500ml)。如无明显的过度换气(即大呼吸)，可输入小量碳酸氢钠(200mg/kg)，但应注意防止过量而引起碱中毒。高热时用冷水或酒精擦身；注射维生素K以防出血。
(7)与其它水杨酸类药物、双香豆素类抗凝血药、磺胺类降血糖药、巴比妥类、苯妥英钠、甲氨蝶呤等合用时，可增强它们的作用。这可能因本品在体内大部水解为水杨酸盐，而后者可竞争性与血浆蛋白结合，而使这些药物从血浆蛋白结合部位游离出来，从而增强了它们的作用或毒性。
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(8)因糖皮质激素有刺激胃酸分泌、降低胃及十二指肠粘膜对胃酸的抵抗力，若与本品合用可能使胃肠出血加剧。
(9)本品与碱性药(如碳酸氢钠)合用，可促进本品的排泄而降低疗效。
(10)本品使布洛芬等非甾体抗炎药的血浓度明显降低，二者不应合用。
(11)可引起胎儿异常，妊娠期妇女尽量避免使用。
(12)10岁左右儿童，患流感或水痘后忌用本品，否则可能诱发Reye氏综合征，严重者可致死。
【制剂】片剂：每片0.05g；0.1g，0.2g；0.3g；0.5g。
泡腾片：每片0.3g；0.5g。放于温水150～250ml中，溶化后饮下。
肠溶片：每片0.3g；0.5g。对胃刺激小适于长期大量服用。
栓剂：每粒0.1g；0.3g；0.45g，0.5g。直肠给药。解热镇痛：1次0.3～0.6g，1日0.9～1.8g；小儿，1～3岁，1次0.1g，1日1次；3～6岁，1次0.1～0.15g，1日1～2次；6岁以上，1次0.15～0.3g，1日2次。抗风湿：1次0.6～1g，1日3～4g。
新阿司匹林片(阿司匹林钙片)：每片含阿司匹林0.324g，枸橼酸0.0324g，碳酸钙0.0972g，糖精钠0.0033g，每次1～3片。对胃刺激比小，长期大量使用副作用较少，适于急性风湿病。1日量12～24片，分3～6次服。, http://www.100md.com
【性状】白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带醋酸臭，味微酸，遇湿气即缓缓水解。在乙醇中易溶，在氯仿或乙醚中溶解，在水或无水乙醇中微溶；在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解。
【药理】解热、镇痛作用温和确实，抗炎抗风湿作用较强，并有促进尿酸排泄作用。此外，尚有抗血小板聚集作用。口服后吸收迅速，在酸性环境中促进吸收，服后2～3小时血浆浓度达高峰，血浆蛋白结合率50%～90%，游离型能迅速分布全身组织。在肝内代谢。90%以结合型，10%以游离型由肾脏排泄。当使尿液碱化后，游离型药物排泄可增加3～5倍。
【应用】
(1)用于发热、头痛、神经痛、肌肉痛、风湿热、急性风湿性关节炎及类风湿性关节炎等，为风湿热，风湿性关节炎及类风湿性关节炎首选药，可迅速缓解急性风湿性关节炎的症状。对急性风湿热伴有心肌炎者，可合用皮质激素。
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(2)用于痛风。
(3)预防心肌梗死、动脉血栓、动脉粥样硬化等(详见第12章“6”)。
(4)用于治疗胆道蛔虫病(有效率90%以上)。
(5)粉末外用可治足癣。
【用法】
(1)解热镇痛 每次服0.3～0.6g，1日3次，或需要时服。
(2)抗风湿 1次0.6～1g，1日3～4g。服时宜嚼碎，并可与碳酸钙或氢氧化铝或胃舒平合用以减少对胃刺激。1疗程3个月左右。小儿1日0.1g/kg，分3次服，前3天先服半量以减少反应。
(3)预防心肌梗死、动脉血栓、动脉粥样硬化每日1次，每次0.3g；预防暂时性脑缺血，每次0.6g，1日2次。
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(4)治疗胆道蛔虫病 每次1g，每日2～3次，连用2～3日。当阵发性绞痛停止24小时后即停药，然后再行常规驱虫。
(5)治疗X线照射或放疗引起的腹泻 每次服0.6～0.9g，每日4次。
(6)预防搭桥术后再狭窄 每日服50mg。
(7)治疗足癣 先用温开水或1：5000的高锰酸钾溶液洗涤患处，然后用本品粉末撒布患处，一般2～4次可愈。
【注意】
(1)年老体弱或体温在40℃以上者，解热时宜用小量，以免大量出汗而引起虚脱。解热时应多喝水，以利排汗和降温，否则因出汗过多而造成水与电解质平衡失调或虚脱。
(2)有时可见恶心、呕吐等。口服较大量(1日3g以上)可刺激胃，破坏胃粘膜屏障引起胃出血，并由于使凝血酶原减少导致全身出血倾向，如同服维生素K(每日2～4mg)则可防止。
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(3)特异体质者可引起皮疹、血管神经性水肿、哮喘等过敏反应，其中哮喘最多见(约占2/3)，故哮喘者慎用。
(4)胃及十二指肠溃疡病患者应慎用或不用，如需用应与抗酸药同服或应用肠溶片。
(5)饮酒前后不可服本品，因可损伤胃粘膜屏障而致出血。
(6)长期大量服用或误服大量，可引起急性中毒，其症状为：头痛、眩晕、耳鸣、视力减退、呕吐、大量发汗、谵妄，甚至高热、脱水、虚脱、昏迷而危及生命。解救措施：洗胃、导泻，口服大量碳酸氢钠及静滴5%葡萄糖和0.9%氯化钠注射液(1：1或2：1，总量1000～1500ml)。如无明显的过度换气(即大呼吸)，可输入小量碳酸氢钠(200mg/kg)，但应注意防止过量而引起碱中毒。高热时用冷水或酒精擦身；注射维生素K以防出血。
(7)与其它水杨酸类药物、双香豆素类抗凝血药、磺胺类降血糖药、巴比妥类、苯妥英钠、甲氨蝶呤等合用时，可增强它们的作用。这可能因本品在体内大部水解为水杨酸盐，而后者可竞争性与血浆蛋白结合，而使这些药物从血浆蛋白结合部位游离出来，从而增强了它们的作用或毒性。
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(8)因糖皮质激素有刺激胃酸分泌、降低胃及十二指肠粘膜对胃酸的抵抗力，若与本品合用可能使胃肠出血加剧。
(9)本品与碱性药(如碳酸氢钠)合用，可促进本品的排泄而降低疗效。
(10)本品使布洛芬等非甾体抗炎药的血浓度明显降低，二者不应合用。
(11)可引起胎儿异常，妊娠期妇女尽量避免使用。
(12)10岁左右儿童，患流感或水痘后忌用本品，否则可能诱发Reye氏综合征，严重者可致死。
【制剂】片剂：每片0.05g；0.1g，0.2g；0.3g；0.5g。
泡腾片：每片0.3g；0.5g。放于温水150～250ml中，溶化后饮下。
肠溶片：每片0.3g；0.5g。对胃刺激小适于长期大量服用。
栓剂：每粒0.1g；0.3g；0.45g，0.5g。直肠给药。解热镇痛：1次0.3～0.6g，1日0.9～1.8g；小儿，1～3岁，1次0.1g，1日1次；3～6岁，1次0.1～0.15g，1日1～2次；6岁以上，1次0.15～0.3g，1日2次。抗风湿：1次0.6～1g，1日3～4g。
新阿司匹林片(阿司匹林钙片)：每片含阿司匹林0.324g，枸橼酸0.0324g，碳酸钙0.0972g，糖精钠0.0033g，每次1～3片。对胃刺激比小，长期大量使用副作用较少，适于急性风湿病。1日量12～24片，分3～6次服。, http://www.100md.com