蒿甲醚
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本品系国内通过构效关系研究而找到的一种青蒿素衍生物，为一种有效的新型抗寄生虫病药。其化学结构见青蒿素项下。
【性状】有α、β型。α型为粘性油，固化后的熔点为97～100℃；β型为无色片状结晶，熔点86～88℃。药理及临床研究所用的蒿甲醚系α、β型混合物，以β型为主。溶于油，溶解度比青蒿素大。
【药理及应用】本品为疟原虫红内期裂殖体杀灭剂，能迅速控制症状并杀灭疟原虫，对于抗氯喹恶性疟同样有效，但对恶性疟配子体无效。动物实验证明，其抗疟作用为青蒿素的10～20倍。本品毒性较低，但有一定的胚胎毒性，主要表现在胚胎吸收。体内转运迅速，排泄快，静注后24或72小时后大部药物被代谢，尿中几乎找不到原形药物。根据实验结果，蒿甲醚在体内存在脱醚甲基代谢。本品在家兔的生物利用度仅为36.8%～49.5%。人体肌注10mg/kg后，tmax为7小时，Cmax为0.8μg/ml左右，t1/2为13小时左右；体内分布广泛，脑中最多，肝、肾次之。主要通过粪便排泄，其次为尿排泄。
本品对恶性疟(包括抗氯喹恶性疟及凶险型疟)的疗效较佳，效果确切，显效迅速，近期疗效可达100%。用药后2日内多数病例血中原虫转阴并退烧。复燃率8%。较青蒿素低。与伯氨喹合用可进一步降低复燃率。
临床还试用于急性上呼吸道感染的高热病人，进行对症处理，取得较好疗效。退热效应一般在肌注后半小时左右即开始出现，体温呈梯形逐渐下降，4～6小时左右再逐渐回升，无体温骤降的现象，退热作用稳定。本品肌注后病人出汗少，不致引起老人、儿童、虚弱病人发生虚脱等不良反应。
【注意】
(1)不良反应较轻。个别病人有一过性低热，AST、ALT酶轻度升高，网织红细胞一过性减少。
(2)妊娠3个月内孕妇慎用。
(3)注射液遇冷如有凝固现象，可做温溶解后用。
【用法】抗疟：肌注，第1日200mg，第2～4日各100mg，或第1、2日各200mg，第3、4日各100mg。总剂量600mg。小儿剂量酌减。退热：肌注200mg。
【制剂】油注射液：每支80mg(1ml)。胶囊：每胶囊40mg。
复方蒿甲醚片：每片含蒿甲醚0.02g，本芴醇0.12g。用法：成人首次口服4片，以后第8，24和48小时各服4片，总量16片；儿童剂量按年龄递减。, http://www.100md.com
【性状】有α、β型。α型为粘性油，固化后的熔点为97～100℃；β型为无色片状结晶，熔点86～88℃。药理及临床研究所用的蒿甲醚系α、β型混合物，以β型为主。溶于油，溶解度比青蒿素大。
【药理及应用】本品为疟原虫红内期裂殖体杀灭剂，能迅速控制症状并杀灭疟原虫，对于抗氯喹恶性疟同样有效，但对恶性疟配子体无效。动物实验证明，其抗疟作用为青蒿素的10～20倍。本品毒性较低，但有一定的胚胎毒性，主要表现在胚胎吸收。体内转运迅速，排泄快，静注后24或72小时后大部药物被代谢，尿中几乎找不到原形药物。根据实验结果，蒿甲醚在体内存在脱醚甲基代谢。本品在家兔的生物利用度仅为36.8%～49.5%。人体肌注10mg/kg后，tmax为7小时，Cmax为0.8μg/ml左右，t1/2为13小时左右；体内分布广泛，脑中最多，肝、肾次之。主要通过粪便排泄，其次为尿排泄。
本品对恶性疟(包括抗氯喹恶性疟及凶险型疟)的疗效较佳，效果确切，显效迅速，近期疗效可达100%。用药后2日内多数病例血中原虫转阴并退烧。复燃率8%。较青蒿素低。与伯氨喹合用可进一步降低复燃率。
临床还试用于急性上呼吸道感染的高热病人，进行对症处理，取得较好疗效。退热效应一般在肌注后半小时左右即开始出现，体温呈梯形逐渐下降，4～6小时左右再逐渐回升，无体温骤降的现象，退热作用稳定。本品肌注后病人出汗少，不致引起老人、儿童、虚弱病人发生虚脱等不良反应。
【注意】
(1)不良反应较轻。个别病人有一过性低热，AST、ALT酶轻度升高，网织红细胞一过性减少。
(2)妊娠3个月内孕妇慎用。
(3)注射液遇冷如有凝固现象，可做温溶解后用。
【用法】抗疟：肌注，第1日200mg，第2～4日各100mg，或第1、2日各200mg，第3、4日各100mg。总剂量600mg。小儿剂量酌减。退热：肌注200mg。
【制剂】油注射液：每支80mg(1ml)。胶囊：每胶囊40mg。
复方蒿甲醚片：每片含蒿甲醚0.02g，本芴醇0.12g。用法：成人首次口服4片，以后第8，24和48小时各服4片，总量16片；儿童剂量按年龄递减。, http://www.100md.com