氯烯雌醚〔典〕Chloritrianisene
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(泰舒,TACE,Chlorotrisin)
【性状】白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭。在氯仿、苯或丙酮中易溶,在乙醚中溶解,在甲醇或乙醇中微溶,在水中几乎不溶。熔点为114~120℃。
【药理及应用】雌激素活性比己烯雌酚弱,约为后者的1/10,但作用较持久,耐受性较好。口服吸收后贮存于体内脂肪中,并缓慢释放。滴丸剂在胃中分布均匀,吸收快,效果较好。实验证明,大鼠口服5mg,第10天粪便中还能测出;猴口服70mg,第30天尚有6%~18%雌激素活性物质。经肝代谢后主要从粪便中排泄。临床主要用于绝经期综合征、妇女手术后缺乏雌激素引起的症状及前列腺肥大等。
【用法】
(1)妇女更年期综合征:每日4~12mg,分2~3次服用,20~22天为一疗程,停药5~6天后;再开始第二个疗程。
(2)青春期功能性子宫出血:每日20~80mg,2~3次分服,止血后酌情递减,每日维持量8mg。
(3)妇女性腺功能不全:每日8~12mg,分2~3次服用,21日为一疗程,停药7日后再开始下一疗程。
(4)前列腺肥大:每日12~24mg,2~3次分服,4~8周为一疗程,必要时可延长或遵医嘱。
【注意】偶有轻微胃部不适、恶心、头痛、乳房胀痛等,大多数在继续用药中自行好转。孕妇、乳腺癌及诊断未明的妇科出血患者禁用。有血栓史患者慎用。
【制剂】滴丸剂:每粒4mg。
【贮法】密闭,阴凉处避光保存。, http://www.100md.com
【性状】白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭。在氯仿、苯或丙酮中易溶,在乙醚中溶解,在甲醇或乙醇中微溶,在水中几乎不溶。熔点为114~120℃。
【药理及应用】雌激素活性比己烯雌酚弱,约为后者的1/10,但作用较持久,耐受性较好。口服吸收后贮存于体内脂肪中,并缓慢释放。滴丸剂在胃中分布均匀,吸收快,效果较好。实验证明,大鼠口服5mg,第10天粪便中还能测出;猴口服70mg,第30天尚有6%~18%雌激素活性物质。经肝代谢后主要从粪便中排泄。临床主要用于绝经期综合征、妇女手术后缺乏雌激素引起的症状及前列腺肥大等。
【用法】
(1)妇女更年期综合征:每日4~12mg,分2~3次服用,20~22天为一疗程,停药5~6天后;再开始第二个疗程。
(2)青春期功能性子宫出血:每日20~80mg,2~3次分服,止血后酌情递减,每日维持量8mg。
(3)妇女性腺功能不全:每日8~12mg,分2~3次服用,21日为一疗程,停药7日后再开始下一疗程。
(4)前列腺肥大:每日12~24mg,2~3次分服,4~8周为一疗程,必要时可延长或遵医嘱。
【注意】偶有轻微胃部不适、恶心、头痛、乳房胀痛等,大多数在继续用药中自行好转。孕妇、乳腺癌及诊断未明的妇科出血患者禁用。有血栓史患者慎用。
【制剂】滴丸剂:每粒4mg。
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