克仑特罗 Clenbuterol
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(双氯醇胺，氨哮素，克喘素，SPIROPENT，NAB-365)
【性状】常用其盐酸盐，为白色或几乎白色的结晶性粉末；无臭，味略苦。在水或乙醇中溶解，在氯仿或丙酮中微溶，在乙醇中不溶。熔点172～176℃(分解)。
【药理及应用】为强效选择性β2受体激动剂，其松弛支气管平滑肌作用强而持久，但对心血管系统影响较少。其支气管扩张作用约为沙丁胺醇的100倍，故用药量极小。哮喘患者每次口服本品30μg，可明显增加每秒肺活量(FEV1)和最大呼气流速(FEF)，降低气道阻力。其平喘疗效与间羟叔丁肾上腺素(每次5mg，1日3次)相近，即较后者强165倍。本品尚能增强纤毛运动和促进痰液排出，这也有助于提高平喘疗效。
本品口服后10～20分钟起效，2～3小时达最高血浆浓度，作用维持5小时以上。气雾吸入后5～10分钟起效，作用维持2～4小时。直肠给药后10～30分钟起效，作用持续8～24小时。
用于防治支气管哮喘以及哮喘型慢性支气管炎、肺气肿等呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。
【用法】口服，每次20～40μg，1日3次。舌下含眼，每次60～120μg，先舌下含服，待哮喘缓解后，将所余部分用温开水送下。气雾吸入，每次10～20μg，1日3～4次。直肠给药，每次60μg，1日2次。也可于睡前给药一次。
【注意】
(1)少数患者可见轻度心悸、手指震颤、头晕等副作用，一般于用药过程中自行消失。
(2)心律失常、高血压和甲状腺功能亢进症患者慎用。
【制剂】片剂：每片20μg，40μg。膜剂：每片60μg；120μg(其中1/3为速效膜，2/3为缓释长效膜。前者舌下含服，后者吞服)。气雾剂：含本品1.96mg。栓剂：每个60μg。
喘立平气雾剂：每瓶含本品1.5mg及洋金花总碱5mg。每日吸入3～4次。
喘立平栓剂：每个含本品40μg和洋金花总碱0.4mg。每次1粒塞入肛门，1日1～3次。起效较慢，但疗效维持时间长。
舒喘平胶囊：由克仑特罗、二羟丙茶碱、山莨菪碱、盐酸去氯羟嗪和溴己新组成的平喘、祛疾复方制剂。发作时口服，每次1～2粒，1日3或4次。症状缓解后，改为一日1次。青光眼、心动过速、高血压病、甲状腺机能亢进、前列腺肥大患者须在医生指导下使用。, http://www.100md.com
【性状】常用其盐酸盐，为白色或几乎白色的结晶性粉末；无臭，味略苦。在水或乙醇中溶解，在氯仿或丙酮中微溶，在乙醇中不溶。熔点172～176℃(分解)。
【药理及应用】为强效选择性β2受体激动剂，其松弛支气管平滑肌作用强而持久，但对心血管系统影响较少。其支气管扩张作用约为沙丁胺醇的100倍，故用药量极小。哮喘患者每次口服本品30μg，可明显增加每秒肺活量(FEV1)和最大呼气流速(FEF)，降低气道阻力。其平喘疗效与间羟叔丁肾上腺素(每次5mg，1日3次)相近，即较后者强165倍。本品尚能增强纤毛运动和促进痰液排出，这也有助于提高平喘疗效。
本品口服后10～20分钟起效，2～3小时达最高血浆浓度，作用维持5小时以上。气雾吸入后5～10分钟起效，作用维持2～4小时。直肠给药后10～30分钟起效，作用持续8～24小时。
用于防治支气管哮喘以及哮喘型慢性支气管炎、肺气肿等呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。
【用法】口服，每次20～40μg，1日3次。舌下含眼，每次60～120μg，先舌下含服，待哮喘缓解后，将所余部分用温开水送下。气雾吸入，每次10～20μg，1日3～4次。直肠给药，每次60μg，1日2次。也可于睡前给药一次。
【注意】
(1)少数患者可见轻度心悸、手指震颤、头晕等副作用，一般于用药过程中自行消失。
(2)心律失常、高血压和甲状腺功能亢进症患者慎用。
【制剂】片剂：每片20μg，40μg。膜剂：每片60μg；120μg(其中1/3为速效膜，2/3为缓释长效膜。前者舌下含服，后者吞服)。气雾剂：含本品1.96mg。栓剂：每个60μg。
喘立平气雾剂：每瓶含本品1.5mg及洋金花总碱5mg。每日吸入3～4次。
喘立平栓剂：每个含本品40μg和洋金花总碱0.4mg。每次1粒塞入肛门，1日1～3次。起效较慢，但疗效维持时间长。
舒喘平胶囊：由克仑特罗、二羟丙茶碱、山莨菪碱、盐酸去氯羟嗪和溴己新组成的平喘、祛疾复方制剂。发作时口服，每次1～2粒，1日3或4次。症状缓解后，改为一日1次。青光眼、心动过速、高血压病、甲状腺机能亢进、前列腺肥大患者须在医生指导下使用。, http://www.100md.com