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编号:10166505
洛美沙星
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    【性状】本品盐酸盐为白色至灰黄色粉末,略溶于水,几不溶于乙醇,在水溶液中对热稳定,但遇光变色。

    本品的抗菌谱类似氧氟沙星,主要包括腐生葡萄球菌、枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠杆菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷白杆菌、卡他球菌、奇异变形杆菌以及绿脓杆菌(对后者仅尿道感染有效),尚对一些革兰阴性杆菌(包括沙雷氏菌、军团菌、吲哚阳性变形杆菌、亲水气杆菌、哈夫尼亚菌以及上述一些菌的同属菌)有体外抗菌作用。

    空腹服本品,吸收率为95%~98%,Tmax为0.8~1.4h。口服100mg、200mg或400mg本品,平均血浆药物浓度分别为0.8μg/ml、1.4μg/ml和3.2μg/ml,AUC分别为5.6μg·h-1/ml、10.9μg·h-1/ml和26.1μg·h-1/ml。t1/2约为8小时。被吸收药物的65%以原形由尿排泄。按每日1次400mg服用,第7天服药后4小时尿药浓度可达300μg/ml。尿液的pH对本品的溶解度有影响(pH5.2为7.8mg/ml;pH6.5为2.4mg/ml;PH8.12为3.03mg/ml)。尿液中尚有葡萄糖醛酸结合代谢物(占被吸收药物的9%)。肾清除率(健康者,以GRF为120ml/分计)为145ml/分。食物可延迟本品吸收并降低AUC。老年人(61~76岁)的t1/2仍为8小时,但血浆药物清除率降低约25%,AUC增加约33%,主要由于肾功能降低所致。
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    应用于上述敏感菌所致的下呼吸道、尿道感染。

    本品对链球菌、肺炎链球菌、洋葱假单胞菌、支原体和厌氧菌均无效。

    【用法】每日1次400mg,疗程10~14日。

    手术感染的预防:手术前2~6小时,1次服400mg。

    肾功能不足患者的用量,按血清肌酐值,依下式计算:

    男性:[体重(kg)×(140-年龄)]/[72×血清肌酐值(mg/dl)]

    女性:按男性结果×0.85

    【注意】

    (1)本品对孕妇、哺乳妇、18岁以下儿童的用药安全性尚未确定。
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    (2)本品不良反应以恶心(3.7%)、头痛(3.3%)、光敏(2.4%)、眩晕(2.4%)、腹泻(1.4%)为多见;低于1%发生率的不良反应有口干、潮红、多汗、疲乏、背痛、不适、无力、胸痛、畏寒、过敏反应、面部水肿、感冒症状、血压波动、水肿、晕厥、心动过速或过缓、心律失常、期外收缩、紫绀、心力衰竭、心绞痛、心肌梗死发作、肺栓塞、脑血管异常、心肌病、脉管炎、惊厥、昏迷、过动病、震颤、腹痛、消化不良、呕吐、胀气、便秘、消化道发炎、咽下困难、消化道出血、耳痛、耳鸣、血小板减少或增多、淋巴结病、纤维蛋白溶解增多(引起止血障碍)、口渴、痛风低血糖、腿痉挛、关节痛、肌疼、视觉异常、结膜炎、眼痛、嗜眠、失眠、神经质、厌食、精神错乱、焦虑、抑郁、激动、食欲增加、恶梦、呼吸困难、呼吸道感染、鼻衄、支气管痉挛、咳嗽、痰液增加、喘鸣、皮疹(各种形式)、味觉异常、少原、血尿、尿淋沥、无尿。女性尚可有阴道炎、白带、月经期出血、会阴痛、阴道白色念珠菌病;男性尚有睾丸炎、附睾炎等。在检验方面,可见ALT升高(0.4%)、AST升高(0.3%)、胆红素升高(0.1%)、碱性磷酸酶升高(0.1%)、单核细胞增多(0.3%)、红细胞沉降率加快(0.1%)、BUN(0.1%)、血钾降低(0.1%),尚有发生率≤0.1%的如血清γ-谷氨酰转移酶升高、白蛋白或总蛋白减少、血红蛋白减少、白细胞缺乏、嗜酸细胞增多、血小板缺乏、尿比重失常、血清电解质失常、血糖降低等。
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    【药物相互作用】

    (1)本品可使茶碱血浓度波动,但无显著临床意义。

    (2)硫糖铝和制酸药可使本品吸收速率减慢25%,AUC降低约30%,如在本品服用前4小时或服用后2小时服硫糖铝或制酸药则影响甚微。

    (3)与芬布芬联合应用可致中枢兴奋、癫痫发作。

    (4)丙磺舒可延迟本品的排泄,使平均AUC增大63%,平均Tmax延长50%,平均Cmax增高4%。

    (5)可加强口服抗凝血药如华法林等的作用,应监测凝血酶原时间及其他项目。

    【制剂】薄膜衣片:每片400mg。, 百拇医药