环丙孕酮 Cyproterone〔Ⅰ〕
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(色普龙，Androcur，Cyprostat)
【性状】结晶，熔点200～201℃。
【药理及应用】为17-羟孕酮类衍生物，具有很强的抗雄激素作用，也有孕激素活性。能抑制垂体促性腺激素的分泌，使体内睾酮水平降低。对男性尚能抑制精子生成，明显减少精子数及其活动度，降低精液生化组成及精子穿透宫颈粘液的能力，且都是可逆的。本品口服t1/24小时，大部份以代谢物形式从尿和粪便排出。临床用于治疗男性性欲异常、妇女多毛症、痤疮、青春期早熟及前列腺癌等。对各种性变态(如同性恋、露阴癖、窥阴癖、恋童癖等)和异性恋者的性欲亢进具有抗性欲治疗效果。本品2mg与快雌醇0.035mg组成复方Diane-35可作短效口服避孕药，对HDL的影响比D-甲炔诺酮小，且对女性痤疮也有明显疗效。
【用法】口服：1次50mg，1日2次，必要时(如用于前列腺癌)，可增至每天200mg或300mg(2次分服)，直至生效，然后逐步降至维持剂量。对痤疮，可外用1%乳膏，每日2次，连用12周；也可口服Diane-35，于周期第一天起，每日1片，连续21天，停7天，一般使用3～4周期。对各种性变态，每日口服1次100～200mg，连续1～3周；或肌注，每周1次300～600mg。
【注意】
(1)可有头痛、贫血、胃肠道反应、男子女性型乳房等。
(2)与炔雌醇组成口服避孕药，可有恶心、头痛、性欲降低、抑郁、不规则子宫出血、乳房痛等。
(3)能减少精子生成，产生不正常精子，导致男性不育。
(4)肝病、恶病质或消瘦者忌用。严重慢性抑郁、未发育青年人、有血栓史患者也忌用。
(5)乙醇能降低本品作用，故对慢性酒精中毒者无效。
【制剂】片剂：每片50mg。乳膏剂：1%。注射液：每支20mg。, 百拇医药
【性状】结晶，熔点200～201℃。
【药理及应用】为17-羟孕酮类衍生物，具有很强的抗雄激素作用，也有孕激素活性。能抑制垂体促性腺激素的分泌，使体内睾酮水平降低。对男性尚能抑制精子生成，明显减少精子数及其活动度，降低精液生化组成及精子穿透宫颈粘液的能力，且都是可逆的。本品口服t1/24小时，大部份以代谢物形式从尿和粪便排出。临床用于治疗男性性欲异常、妇女多毛症、痤疮、青春期早熟及前列腺癌等。对各种性变态(如同性恋、露阴癖、窥阴癖、恋童癖等)和异性恋者的性欲亢进具有抗性欲治疗效果。本品2mg与快雌醇0.035mg组成复方Diane-35可作短效口服避孕药，对HDL的影响比D-甲炔诺酮小，且对女性痤疮也有明显疗效。
【用法】口服：1次50mg，1日2次，必要时(如用于前列腺癌)，可增至每天200mg或300mg(2次分服)，直至生效，然后逐步降至维持剂量。对痤疮，可外用1%乳膏，每日2次，连用12周；也可口服Diane-35，于周期第一天起，每日1片，连续21天，停7天，一般使用3～4周期。对各种性变态，每日口服1次100～200mg，连续1～3周；或肌注，每周1次300～600mg。
【注意】
(1)可有头痛、贫血、胃肠道反应、男子女性型乳房等。
(2)与炔雌醇组成口服避孕药，可有恶心、头痛、性欲降低、抑郁、不规则子宫出血、乳房痛等。
(3)能减少精子生成，产生不正常精子，导致男性不育。
(4)肝病、恶病质或消瘦者忌用。严重慢性抑郁、未发育青年人、有血栓史患者也忌用。
(5)乙醇能降低本品作用，故对慢性酒精中毒者无效。
【制剂】片剂：每片50mg。乳膏剂：1%。注射液：每支20mg。, 百拇医药