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编号:10166547
去甲万古霉素
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     由东方链霉菌(S.orientalis)培养液中所得的一种无定形糖肽类抗生素,主要含万古霉素,尚含少量N-去甲基万古霉素,国内由放线菌万23号所得的产品主要含N-去甲基万古霉素,也含少量万古霉素,称为去甲万古霉素,其效价高于国外品。本品的效价高于万古霉素。每0.4g本品的抗菌作用相当于万古霉素0.5g。

    【性状】常用其盐酸盐,为淡棕色粉末;无臭,味苦。在水中易溶,在甲醇中微溶,在丙酮、丁醇或乙醚中不溶;在溶液中能被多种重金属盐类沉淀。5%水溶液的pH为2.8~4.5。脲可增大本品在水中的溶解度。

    【药理及应用】抑制细菌细胞壁糖肽聚合物的合成,因而妨碍细胞壁的形成。对化脓性链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等有强力的抗菌作用。厌氧链球菌、难辨梭状芽胞杆菌、炭疽杆菌、放线菌、白喉杆菌、淋球菌对本品也甚敏感。绿色链球菌、牛链球菌、粪链球菌等也有一定的敏感性。革兰阴性杆菌、分支杆菌、拟杆菌、真菌等对本品不敏感。

    口服不吸收。静滴给药1g,可在多数组织、胸水、腹水、心包液、滑膜液中达到治疗浓度,但在胆汁中浓度甚低。本品不透过正常人的血脑屏障,但在脑膜炎病人有可能达到治疗浓度。本品应用后24小时内,80%以上的药物自尿排泄,正常肾功能的成人t1/2为6~8小时,无尿患者可延长到8~10天。

    主要用于葡萄球菌(包括产酶株和耐甲氧西林株)、难辨梭状芽胞杆菌等所致的系统感染和肠道感染,如心内膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。

    本品的结构特殊,与其他抗生素无交叉耐药性。

    【用法】口服(治疗伪膜性肠炎):成人1次0.4g,每6小时1次,(每日量不可超过4g),儿童酌减。静滴:成人1日量0.8~1.6g,1次或分次给予。小儿1日量为16~24mg/kg,1次或分次给予。一般将1次量的药物先用10ml灭菌注射用水溶解,再加入到适量等渗氯化钠注射液或葡萄糖输液中,缓慢滴注。如采取连续滴注给药,则可将1日量药物加到24小时内所用的输液中给予。

    【注意】

    (1)通常不作为第一线药物应用。作为一种二线药物,在常用抗菌药物无效或不能应用时(如伪膜性肠炎时)应用。

    (2)输入速度过快可产生红斑样或荨麻疹样反应,皮肤发红(称为红人综合征),尤以躯干上部为甚。输入药液过浓可致血栓性静脉炎,应适当控制药液浓度和滴速。

    (3)不可肌注,因可致剧烈疼痛。

    (4)可引起口麻、刺痛感、皮肤瘙痒、嗜酸细胞增多、药物热、感冒样反应以及血压剧降、过敏性休克反应等。

    (5)可致严重的耳中毒和肾中毒,大剂量和长时间应用时尤易发生。肾功能不全者禁用。

    【药物相互作用】与许多药物可产生沉淀反应。含本品的输液中不得添加其他药物。

    【制剂】注射用盐酸去甲万古霉素:每瓶0.4g(40万单位)〔相当万古霉素约0.5g(50万单位)〕, 百拇医药