四环素
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由链霉菌Streptomyces aureofaciens所制备。
【性状】常用其盐酸盐为黄色结晶性粉末；无臭，味苦；有引湿性；遇光色渐变深；在碱性溶液中易破坏失效。在水中溶解，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中不溶。1%水溶液的pH为1.8～2.8。水溶液有较强的刺激性。放置后不断降解，效价降低，并变为浑浊。
【药理及应用】口服吸收不完全，约为77%。口服盐酸盐50Omg，血药峰浓度约为4μg/ml。每6小时口服500mg，需经5次给药可达稳态血浓度4～sμg/ml，t1/2约为8小时。Vd约为0.15L/kg，蛋白结合率65%。有60%的药物可在尿中回收，少部分药物在肝中代谢。药物在体内分布较广，在肝、肾、肺、前列腺等器官和尿中都可达治疗浓度。本品在胆汁中的浓度可达血清浓度的5～20倍。在脑脊液中仅为血清浓度的10%～20%。本品可透入胎盘和进入乳汁。
是广谱抗生素，起抑菌作用。其抗菌谱包括许多革兰阳性和阴性菌、立克次体、支原体、衣原体、放线菌等。现主要用于立克次体病、布氏杆菌病、淋巴肉芽肿、支原体肺炎、螺旋体病、衣原体病，也可用于敏感的革兰阳性球菌或革兰阴性杆菌所引起的轻症感染。
【用法】
(1)口服 成人1日3～4次，1次0.5g；8岁以上小儿1日30～40mg/kg，分3～4次用。
(2)静滴：1日1g，分1～2次。加入到5%～10%葡萄糖输液中，浓度约0.1%，滴注，现已少用。
【注意】
(1)四环素盐酸盐的水溶性好，口服吸收快，生物利用度比四环素碱好，并有杂质较少的优点。但盐酸盐对消化道的刺激性较大，服药时应多饮水，并避免卧床服药，以免药物滞留食管，形成溃疡。
(2)四环素宜空腹服用。食物可阻滞本品的吸收，使生物利用度显著下降。
(3)四环素保管不当或过期变质，生成有毒性的差向四环素，不可再用。
(4)孕妇、授乳妇女及8岁以下儿童禁用，肝、肾功能不全者慎用。
【制剂】片剂：每片0.125g；0.25g。胶囊剂：每胶囊0.25g。注射用盐酸四环素：每瓶0.125g；0.25g；0.5g(1mg＝盐酸四环素1000单位)。, http://www.100md.com