戈那瑞林 Gonadorelin〔Ⅰ〕
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(促性激素释放素，促性释放素，促黄体生成素释放素；Gonadotropin releasing hormone，GnRH，Luteinizing hormone-releasing factor，LHRH，Crytocur，Lutrelef，Pulshim)
【药理及应用】促性腺素释放素(GnRH)又称促黄体生成素释放素(LHRH)，在体内系由下丘脑分泌，它能刺激垂体前叶分泌促性腺激素，即卵泡刺激素(FSH)和促黄体生成素(LH)；LH能促使男性睾丸间质合成和分泌雄激素，LH和FSH的双重作用则可促进女性卵巢合成和分泌雌激素。临床连续使用时，GnRH对垂体具有双相作用，开始时能促进垂体前叶分泌LH和FSH，使血浆中LH、FSH和性激素升高，久之则可导致垂体中LHRH受体减少，阻止垂体的LH分泌，从而阻断睾丸酮的合成与分泌，达到与睾丸切除相当的效果。在女性则阻断雌激素的合成与分泌而达到相当卵巢切除的效果，故而可用于治疗激素依赖性前列腺癌和乳腺癌，也适用于子宫内膜异位症。本品为人工合成的促性释放素，临床主要用作促排卵药以治疗下丘脑性闭经所致不育、原发性卵巢功能不足，特别是对氯米芬无效的患者；还用于小儿隐睾症及雄激素过多、垂体肿瘤等。本品静注经3分钟血浓度达峰值，t1/2约6分钟，经肾迅速代谢后排泄。其对血浆中LH的升高作用较快、较强，而对FSH的升高作用较慢、较弱。
【用法】静滴：于周期第2～4天，每分钟5～20μg，共90分钟。如无排卵(测基础体温)，可重新给药；排卵后肌注绒促性素(HCG)，1次1500单位，隔3天再1次1500单位，一般2～4个周期后会怀孕。
鼻腔：对小儿单侧或双侧隐睾症，最佳治疗时机为1～2岁间，1次0.2mg，每日3次(早、中、晚餐前喷用)，连用4周为一疗程。必要时可间隔3个月后重复使用。
【注意】可有多胎妊娠、注射处炎症，偶有暂时性阴茎肥大。对苯甲醇过敏者忌用。
【药物相互作用】避免和其他促性释放素制剂、脑垂体激素或性激素制剂同时使用。
【制剂】注射液(pulstim)：每支500μg(1ml)。粉针(Lutrelef)：每支0.8；3.2mg。喷鼻液(Crytocur)：每瓶10g溶液中含20mg、苯甲醇100mg(相当100次使用剂量)。
【贮法】注射液于2～8℃遮光保存；粉针于8～20℃保存。, http://www.100md.com
【药理及应用】促性腺素释放素(GnRH)又称促黄体生成素释放素(LHRH)，在体内系由下丘脑分泌，它能刺激垂体前叶分泌促性腺激素，即卵泡刺激素(FSH)和促黄体生成素(LH)；LH能促使男性睾丸间质合成和分泌雄激素，LH和FSH的双重作用则可促进女性卵巢合成和分泌雌激素。临床连续使用时，GnRH对垂体具有双相作用，开始时能促进垂体前叶分泌LH和FSH，使血浆中LH、FSH和性激素升高，久之则可导致垂体中LHRH受体减少，阻止垂体的LH分泌，从而阻断睾丸酮的合成与分泌，达到与睾丸切除相当的效果。在女性则阻断雌激素的合成与分泌而达到相当卵巢切除的效果，故而可用于治疗激素依赖性前列腺癌和乳腺癌，也适用于子宫内膜异位症。本品为人工合成的促性释放素，临床主要用作促排卵药以治疗下丘脑性闭经所致不育、原发性卵巢功能不足，特别是对氯米芬无效的患者；还用于小儿隐睾症及雄激素过多、垂体肿瘤等。本品静注经3分钟血浓度达峰值，t1/2约6分钟，经肾迅速代谢后排泄。其对血浆中LH的升高作用较快、较强，而对FSH的升高作用较慢、较弱。
【用法】静滴：于周期第2～4天，每分钟5～20μg，共90分钟。如无排卵(测基础体温)，可重新给药；排卵后肌注绒促性素(HCG)，1次1500单位，隔3天再1次1500单位，一般2～4个周期后会怀孕。
鼻腔：对小儿单侧或双侧隐睾症，最佳治疗时机为1～2岁间，1次0.2mg，每日3次(早、中、晚餐前喷用)，连用4周为一疗程。必要时可间隔3个月后重复使用。
【注意】可有多胎妊娠、注射处炎症，偶有暂时性阴茎肥大。对苯甲醇过敏者忌用。
【药物相互作用】避免和其他促性释放素制剂、脑垂体激素或性激素制剂同时使用。
【制剂】注射液(pulstim)：每支500μg(1ml)。粉针(Lutrelef)：每支0.8；3.2mg。喷鼻液(Crytocur)：每瓶10g溶液中含20mg、苯甲醇100mg(相当100次使用剂量)。
【贮法】注射液于2～8℃遮光保存；粉针于8～20℃保存。, http://www.100md.com