磷霉素
http://www.100md.com
大众医药网
(Phosphonomycin)
由Streptomyces fradiae等多种链霉菌培养液中分离得的一种抗生素，现已由合成法制取。磷霉素为一种游离酸，药用品有钙盐和二钠盐两种。
【性状】钙盐为白色结晶性粉末，无味，微溶于水，不溶于甲醇、丙酮、乙醚或氯仿中，其4mg/ml溶液pH为8～10。钠盐为白色结晶性粉末，略带咸味，有引湿性，极易溶于水，溶解时放热，微溶于甲醇，几不溶于两酮、乙醚或氯仿中；70mg/ml水溶液的pH为8.5～10.5。本品分子中有一个环氧三员环，但性质稳定，在pH4～11水溶液中短时间内不分解。
【药理与应用】能与一种细菌细胞壁合成酶相结合，阻碍细菌利用有关物质合成细胞壁的第一步反应，从而起杀菌作用。对于葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、淋球菌、奇异变形杆菌、伤寒杆菌、沙雷杆菌、大多数的绿脓杆菌、化脓性链球菌、粪链球菌、部分吲哚阳性变形杆菌和某些克雷白杆菌、肠杆菌属细菌等有抗菌作用。
磷霉素钙口服吸收率为30%～40%。口服1g，2小时血药达峰，约为6μg/ml；6小时内尿药浓度达峰，约为150μg/ml。肌注磷霉素钠2g，2小时血药达峰，约为33μg/ml，尿药峰浓度则可达1000μg/ml以上。静滴钠盐2g，滴完即时血药浓度为120μg/ml，迅速下降，到30分时可下降一半，以后缓慢下降，3小时内尿药峰浓度可达数千μg/ml。
主要用于敏感的革兰阴性菌引起的尿路、皮肤及软组织、肠道等部位感染。对肺部、脑膜感染和败血症也可考虑应用。
与其他抗生素间不存在交叉耐药性。
【用法】口服磷霉素钙，适用于尿路感染及轻症感染，成人2～4g/d，儿童1日量为50～100mg/kg，分3～4次服用。静注或静滴磷霉素钠，用于中度或重度系统感染，成人4～12g/d，重症可用到16g/d；儿童1日量按100～300mg/kg，均分为2～4次给予。1g药物至少应用10ml溶剂，如若一次用数g，则应按每1g药物用25ml溶剂的比率进行溶解，予以静滴或缓慢推注。适用的溶剂有：灭菌注射用水、5%～10%葡萄糖液、氯化钠液、含乳酸钠的输液等。
【注意】
(1)磷霉素钠的含钠量约为25%，以1g药物计，含钠约为11mmol，对于心、肾功能不全、高血压等患者应慎用。
(2)毒性较轻，但仍可致皮疹、嗜酸细胞增多、血氨基转移酶升高等反应。口服可致胃肠道反应：肌注局部疼痛和硬结；静脉给药过快可致血栓性静脉炎、心悸等。
(3)孕妇慎用。
【药物相互作用】与一些金属盐可生成不溶性沉淀，勿与钙、镁等盐相配伍。
【制剂】磷霉素钙胶囊：每胶囊0.1g。注射用磷霉素钠〔基〕：每瓶1g；4g。, 百拇医药
由Streptomyces fradiae等多种链霉菌培养液中分离得的一种抗生素，现已由合成法制取。磷霉素为一种游离酸，药用品有钙盐和二钠盐两种。
【性状】钙盐为白色结晶性粉末，无味，微溶于水，不溶于甲醇、丙酮、乙醚或氯仿中，其4mg/ml溶液pH为8～10。钠盐为白色结晶性粉末，略带咸味，有引湿性，极易溶于水，溶解时放热，微溶于甲醇，几不溶于两酮、乙醚或氯仿中；70mg/ml水溶液的pH为8.5～10.5。本品分子中有一个环氧三员环，但性质稳定，在pH4～11水溶液中短时间内不分解。
【药理与应用】能与一种细菌细胞壁合成酶相结合，阻碍细菌利用有关物质合成细胞壁的第一步反应，从而起杀菌作用。对于葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、淋球菌、奇异变形杆菌、伤寒杆菌、沙雷杆菌、大多数的绿脓杆菌、化脓性链球菌、粪链球菌、部分吲哚阳性变形杆菌和某些克雷白杆菌、肠杆菌属细菌等有抗菌作用。
磷霉素钙口服吸收率为30%～40%。口服1g，2小时血药达峰，约为6μg/ml；6小时内尿药浓度达峰，约为150μg/ml。肌注磷霉素钠2g，2小时血药达峰，约为33μg/ml，尿药峰浓度则可达1000μg/ml以上。静滴钠盐2g，滴完即时血药浓度为120μg/ml，迅速下降，到30分时可下降一半，以后缓慢下降，3小时内尿药峰浓度可达数千μg/ml。
主要用于敏感的革兰阴性菌引起的尿路、皮肤及软组织、肠道等部位感染。对肺部、脑膜感染和败血症也可考虑应用。
与其他抗生素间不存在交叉耐药性。
【用法】口服磷霉素钙，适用于尿路感染及轻症感染，成人2～4g/d，儿童1日量为50～100mg/kg，分3～4次服用。静注或静滴磷霉素钠，用于中度或重度系统感染，成人4～12g/d，重症可用到16g/d；儿童1日量按100～300mg/kg，均分为2～4次给予。1g药物至少应用10ml溶剂，如若一次用数g，则应按每1g药物用25ml溶剂的比率进行溶解，予以静滴或缓慢推注。适用的溶剂有：灭菌注射用水、5%～10%葡萄糖液、氯化钠液、含乳酸钠的输液等。
【注意】
(1)磷霉素钠的含钠量约为25%，以1g药物计，含钠约为11mmol，对于心、肾功能不全、高血压等患者应慎用。
(2)毒性较轻，但仍可致皮疹、嗜酸细胞增多、血氨基转移酶升高等反应。口服可致胃肠道反应：肌注局部疼痛和硬结；静脉给药过快可致血栓性静脉炎、心悸等。
(3)孕妇慎用。
【药物相互作用】与一些金属盐可生成不溶性沉淀，勿与钙、镁等盐相配伍。
【制剂】磷霉素钙胶囊：每胶囊0.1g。注射用磷霉素钠〔基〕：每瓶1g；4g。, 百拇医药