雌三醇 Estriol〔Ⅰ〕
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(Oestriol,Ovestin)
【性状】白色结晶性粉末,无臭,无味,熔点282℃。不溶于水,溶于乙醇、乙醚、丙酮、氯仿、二氧六环、植物油,易溶于吡啶。
【药理及应用】雌二醇是体内雌二醇的代谢物,为主要存在于尿中的一种天然雌激素。其口服雌激素活性约为雌酮的6倍,但比雌二醇弱。特点是对阴道和子宫颈管具有选择性作用,而对子宫实体及子宫内膜并无影响。对阴道上皮角化作用比雌二醇强,能促进阴道粘膜血管新生和阴道上皮损伤愈合;同时能增强子宫颈细胞功能,使子宫颈肌纤维增生,从而增加宫颈弹性和柔软性。此外,对下丘脑和垂体有反馈性抑制作用,但不抑制排卵,仅对黄体能产生明显影响。临床用于子宫颈炎,尤适用于绝经期综合征、老年性阴道炎。亦可用作中期引产及人工流产的辅助药物。还用于前列腺肥大、前列腺癌等。
尚具有迅速升高外周白细胞的作用,一般在用药后1~3天开始生效,但作用维持时间较短。对化疗或放疗引起的白细胞减少有效。还能降低血管的通透性和脆性,可用于多种出血的治疗,对月经过多、扁桃体或子宫切除术后均有快速止血作用。
【用法】
(1)子宫颈炎、老年性阴道炎:用鱼肝油混悬剂或滑石粉剂,局部涂搽或喷粉每日1次,10次为一疗程。
(2)绝经期综合征:每天口服1次1mg,每月连用14~21天为一疗程,可连用2~3个疗程。
(3)早期人工流产和中期引产、子宫颈水肿或软化不良、宫口开全不良;肌注1~2次,1次10mg。
(4)人工流产、装取节育环、绝育术、口服避孕药后出血及其他月经过多症:经前1周或经期中口服1次5mg,1日1~2次,每月经周期总量≤3Omm。如病情较急,需迅速止血或减少出血量时,每日肌注1次10mg,用药1~2天。
(5)前列腺肥大症:口服1次2mg,1日3次,连用3周左右;或肌注隔日1次10mg,用药3~5次,至症状缓解为止。
(6)扁桃体摘除和子宫切除等出血:术前2日,每日肌注10mg。胃肠道肿瘤等癌性出血,每日肌注10mg,用药2~3日。
(7)化疗或放疗所致白细胞急降(<3000/μl),肌注1次10mg,每周2~3次,每月总量不宜超过30mg(女)或60mg(男)。
【注意】
(1)可有暂时性乳房肿胀或硬块、月经紊乱等,停药后会自行消退和恢复。口服时偶见食欲不振、恶心、呕吐、下腹痛等。
(2)有乳腺增生、乳房肿块、妇科肿瘤、再生障碍性贫血、肝病患者忌用。未成年患者不宜使用。
(3)按规定方法治疗无效时,不宜增加剂量或延长使用时间。
(4)有过敏反应者应即停药。
【制剂】片剂:每片1mg;5mg。注射液:每支10mg(1ml)。外用混悬剂或滑石粉剂:含雌三醇0.01%、新霉素或氯霉素1%。
【贮法】避光,密闭保存。, 百拇医药
【性状】白色结晶性粉末,无臭,无味,熔点282℃。不溶于水,溶于乙醇、乙醚、丙酮、氯仿、二氧六环、植物油,易溶于吡啶。
【药理及应用】雌二醇是体内雌二醇的代谢物,为主要存在于尿中的一种天然雌激素。其口服雌激素活性约为雌酮的6倍,但比雌二醇弱。特点是对阴道和子宫颈管具有选择性作用,而对子宫实体及子宫内膜并无影响。对阴道上皮角化作用比雌二醇强,能促进阴道粘膜血管新生和阴道上皮损伤愈合;同时能增强子宫颈细胞功能,使子宫颈肌纤维增生,从而增加宫颈弹性和柔软性。此外,对下丘脑和垂体有反馈性抑制作用,但不抑制排卵,仅对黄体能产生明显影响。临床用于子宫颈炎,尤适用于绝经期综合征、老年性阴道炎。亦可用作中期引产及人工流产的辅助药物。还用于前列腺肥大、前列腺癌等。
尚具有迅速升高外周白细胞的作用,一般在用药后1~3天开始生效,但作用维持时间较短。对化疗或放疗引起的白细胞减少有效。还能降低血管的通透性和脆性,可用于多种出血的治疗,对月经过多、扁桃体或子宫切除术后均有快速止血作用。
【用法】
(1)子宫颈炎、老年性阴道炎:用鱼肝油混悬剂或滑石粉剂,局部涂搽或喷粉每日1次,10次为一疗程。
(2)绝经期综合征:每天口服1次1mg,每月连用14~21天为一疗程,可连用2~3个疗程。
(3)早期人工流产和中期引产、子宫颈水肿或软化不良、宫口开全不良;肌注1~2次,1次10mg。
(4)人工流产、装取节育环、绝育术、口服避孕药后出血及其他月经过多症:经前1周或经期中口服1次5mg,1日1~2次,每月经周期总量≤3Omm。如病情较急,需迅速止血或减少出血量时,每日肌注1次10mg,用药1~2天。
(5)前列腺肥大症:口服1次2mg,1日3次,连用3周左右;或肌注隔日1次10mg,用药3~5次,至症状缓解为止。
(6)扁桃体摘除和子宫切除等出血:术前2日,每日肌注10mg。胃肠道肿瘤等癌性出血,每日肌注10mg,用药2~3日。
(7)化疗或放疗所致白细胞急降(<3000/μl),肌注1次10mg,每周2~3次,每月总量不宜超过30mg(女)或60mg(男)。
【注意】
(1)可有暂时性乳房肿胀或硬块、月经紊乱等,停药后会自行消退和恢复。口服时偶见食欲不振、恶心、呕吐、下腹痛等。
(2)有乳腺增生、乳房肿块、妇科肿瘤、再生障碍性贫血、肝病患者忌用。未成年患者不宜使用。
(3)按规定方法治疗无效时,不宜增加剂量或延长使用时间。
(4)有过敏反应者应即停药。
【制剂】片剂:每片1mg;5mg。注射液:每支10mg(1ml)。外用混悬剂或滑石粉剂:含雌三醇0.01%、新霉素或氯霉素1%。
【贮法】避光,密闭保存。, 百拇医药