炔雌醇〔典〕〔基〕Ethinylestradiol
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(乙炔雌二醇,EE,Estinyl)
【性状】白色或类白色结晶性粉末;无臭。在乙醇、丙酮或乙醚中易溶,在氯仿中溶解,在水中不溶。熔点180~186℃。
【药理及应用】为口服有效的强效雌激素,其活性为雌二醇的7~8倍、己烯雌酚的20倍。口服吸收好,经1~2小时血浓度达峰值,t1/26~14小时。生物利用度40%~50%。临床用于月经紊乱,如闭经、月经过少、功能性子宫出血、绝经期综合征,子宫发育不全,前列腺癌等。与孕激素配伍,对抑制排卵有协同作用,增强避孕效果,为口服避孕药中最常用的雌激素。
【用法】口服:用于闭经、更年期综合征,1次0.02~0.05mg,1日0.02~0.15mg。用于前列腺癌,1次0.05~0.5mg,1日3~6次。
【注意】可有恶心、呕吐、头痛、乳房胀痛等。肝、肾病患者忌用。
【药物相互作用】口服1g维生素C能使单次口服快雌醇生物利用度提高到60%~70%。
【制剂】片剂:每片5μg;20μg;50μg,500μg。, 百拇医药
【性状】白色或类白色结晶性粉末;无臭。在乙醇、丙酮或乙醚中易溶,在氯仿中溶解,在水中不溶。熔点180~186℃。
【药理及应用】为口服有效的强效雌激素,其活性为雌二醇的7~8倍、己烯雌酚的20倍。口服吸收好,经1~2小时血浓度达峰值,t1/26~14小时。生物利用度40%~50%。临床用于月经紊乱,如闭经、月经过少、功能性子宫出血、绝经期综合征,子宫发育不全,前列腺癌等。与孕激素配伍,对抑制排卵有协同作用,增强避孕效果,为口服避孕药中最常用的雌激素。
【用法】口服:用于闭经、更年期综合征,1次0.02~0.05mg,1日0.02~0.15mg。用于前列腺癌,1次0.05~0.5mg,1日3~6次。
【注意】可有恶心、呕吐、头痛、乳房胀痛等。肝、肾病患者忌用。
【药物相互作用】口服1g维生素C能使单次口服快雌醇生物利用度提高到60%~70%。
【制剂】片剂:每片5μg;20μg;50μg,500μg。, 百拇医药