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编号:10166642
孕三烯酮 Gestrinone〔Ⅰ〕
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     (三烯高诺酮,18-甲三烯炔诺酮,R2323,Methylnorgestrienone)

    【性状】白色或淡黄色结晶性粉末,无臭,无味,熔点143~145℃。不溶于水,溶于乙醇、丙酮、二氧六环,易溶于氯仿、甲醇。

    【药理及应用】为中等强度孕激素,具有较强的抗孕激素和抗雌激素活性,亦有很弱的雌激素和雄激素作用。实验证明,本品具有显著抗着床、抗早孕作用,在月经周期早期服用尚有排卵抑制作用。其抗着床、抗早孕作用与改变宫颈粘液稠度、干扰子宫内膜发育、影响卵子运行速度及拮抗内膜孕酮受体等有关、临床用作探亲避孕药或事后避孕药。对早期妊娠,如与前列腺素并用,可提高引产成功率。

    【用法】

    (1)用作探亲避孕药:于探亲当天口服1次3mg,以后每次房事时服1.5mg。

    (2)用作事后避孕药:从月经第5~7天开始服药,每周2次(间隔3~4天),1次2.5mg。如果服药次数过少,失败率较高;如果每个周期服药8次以上,则较少失败。

    (3)用于抗早孕:每天口服9mg(2~3次分服),连服4天,停药后2天于阴道后穹窿处放置dl-15甲基PGF2α薄膜,每2.5小时1次,每次2mg,共4次,然后经2.5小时肌注1.5~2mgdl-15甲基PGF2α,为一疗程。如无组织物排出,隔1天后重复疗程。

    【注意】少数人有头昏、乏力、胃部不适等。也可有月经周期缩短或延长、闭经、经量减少、不规则出血,但一般会自行减少。肝、肾功能不全患者忌用。

    【制剂】片剂,每片1.5mg;2.5mg。

    【贮法】避光,密闭于干燥处保存。, 百拇医药