昂丹司琼〔基〕 Ondansetron〔Ⅰ〕
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(恩丹西酮，枢复宁，ZOFRAN)
随着对抗肿瘤药物如铂类和蒽环类化合物强烈致呕吐作用的认识，5-羟色胺3(5-HT3)受体日益受到重视。5-HT3受体存在于中枢和迷走神经。一般认为抗肿瘤药物刺激消化道嗜铬细胞释放5-HT，5-HT再作用于5-HT3受体，通过延脑的呕吐中枢和化学感受器引起呕吐反射。在此认识的基础上合成了一系列选择性地5-HT2拮抗剂，可以阻断外周神经元的兴奋和迷走神经的活动。这类化合物中有代表性的为恩丹西酮，为当前重要的放、化疗辅助药。
【性状】白色粉末。
【药理及应用】主要作用机制是和5-HT。竞争5-HT3受体。不论大鼠、兔、荷兰猪的各种模型均有良好的止吐作用。
静脉注射t1/2为4.5小时。口服生物利用度为60%～85%。进入血流后与血浆蛋白结合，经羟化后与葡萄糖醛酸或硫酸结合，经尿或胆汁排出(尿粪排出比例为5：1)。
临床适应证：用于预防或治疗化疗药物(如顺铂、阿霉素等)和放射治疗引起的恶心呕吐。
【用法】预防用药首先在化疗前0.5小时静脉注射8mg，以后在化疗后4、8小时各再注射1次。可在化疗前先注射1次，其它二次改为口服。治疗用药：病人有剧烈恶心呕吐时及时注射8mg，以后每日用药3次。
【注意】一般耐受良好，少数有头痛、头昏、便秘、乏力或腹痛、腹泻。过量应用可有幻视、血压升高。
【制剂】注射液：每支4mg；8mg。片剂：每片4mg；8mg。
【贮法】避光室温保存。
附：格拉司琼(康泉，Graniserton，KYTRIL)，托烷司琼(呕必停，Tropisetron，NAVOBAN)均为同类化合物。在雪貂所作的实验三药的作用强度如以昂丹司琼为1，则格拉司琼为5～10，托烷司琼为3～5。格拉司琼t1/2为9～11小时，托烷司琼的t1/2为7.3小时。临床应用两药均为注射液：格拉司琼每支3mg；托烷司琼每支5mg。预防用药均在化疗前0.5小时静脉注射格拉司琼为3mg；托烷司琼为5mg，1日1次。治疗应用亦均为1支，静脉注射。, http://www.100md.com
随着对抗肿瘤药物如铂类和蒽环类化合物强烈致呕吐作用的认识，5-羟色胺3(5-HT3)受体日益受到重视。5-HT3受体存在于中枢和迷走神经。一般认为抗肿瘤药物刺激消化道嗜铬细胞释放5-HT，5-HT再作用于5-HT3受体，通过延脑的呕吐中枢和化学感受器引起呕吐反射。在此认识的基础上合成了一系列选择性地5-HT2拮抗剂，可以阻断外周神经元的兴奋和迷走神经的活动。这类化合物中有代表性的为恩丹西酮，为当前重要的放、化疗辅助药。
【性状】白色粉末。
【药理及应用】主要作用机制是和5-HT。竞争5-HT3受体。不论大鼠、兔、荷兰猪的各种模型均有良好的止吐作用。
静脉注射t1/2为4.5小时。口服生物利用度为60%～85%。进入血流后与血浆蛋白结合，经羟化后与葡萄糖醛酸或硫酸结合，经尿或胆汁排出(尿粪排出比例为5：1)。
临床适应证：用于预防或治疗化疗药物(如顺铂、阿霉素等)和放射治疗引起的恶心呕吐。
【用法】预防用药首先在化疗前0.5小时静脉注射8mg，以后在化疗后4、8小时各再注射1次。可在化疗前先注射1次，其它二次改为口服。治疗用药：病人有剧烈恶心呕吐时及时注射8mg，以后每日用药3次。
【注意】一般耐受良好，少数有头痛、头昏、便秘、乏力或腹痛、腹泻。过量应用可有幻视、血压升高。
【制剂】注射液：每支4mg；8mg。片剂：每片4mg；8mg。
【贮法】避光室温保存。
附：格拉司琼(康泉，Graniserton，KYTRIL)，托烷司琼(呕必停，Tropisetron，NAVOBAN)均为同类化合物。在雪貂所作的实验三药的作用强度如以昂丹司琼为1，则格拉司琼为5～10，托烷司琼为3～5。格拉司琼t1/2为9～11小时，托烷司琼的t1/2为7.3小时。临床应用两药均为注射液：格拉司琼每支3mg；托烷司琼每支5mg。预防用药均在化疗前0.5小时静脉注射格拉司琼为3mg；托烷司琼为5mg，1日1次。治疗应用亦均为1支，静脉注射。, http://www.100md.com