卡铂 Carboplatin〔Ⅰ〕
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(碳铂，PARAPLATIN，CARBOPLAT，ERCAR，CBP)
本品为第二代铂类抗肿瘤药，其生化特征与顺铂相似，但肾毒性、消化道反应及耳毒性均较低，是近年来受到广泛重视的新药。
【性状】白色粉末，易溶于水，对光敏感，易分解。
【药理及应用】作用机制仍待深入研究，主要是引起靶细胞DNA的链间及链内交联，破坏DNA而抑制肿瘤的生长。
卡铂在体内大部分不与血浆蛋白结合，稳定性较高。主要经肾小球滤过排出。卡铂在体外人血浆中半衰期较长t1/229小时而顺铂则较短(t1/21.5～3.7小时)。在大鼠体内α1/2和β1/2各为3分钟和26分钟；而顺铂则分别为2和10分钟。给予病人静脉滴注20～520mg/m2/小时，24小时尿中共排出铂67%(63%～73%)。如为一次推注(11～99mg/m2)，24小时排出铂平均值为54%。大鼠注射卡铂20mg/kg后与蛋白结合的卡铂20%是可逆的，在1小时内基本稳定；而给予顺铂后(2mg/kg)游离的铂仅存在5～10分钟，与蛋白迅速结合，到60分即无游离铂检出。家兔注入卡铂后，70%在1小时内，大部在4小时内排出；而顺铂在1、4小时和21天由尿中的排出量为32%，57%和68%。卡铂通过大量实验与临床研究，在体内存留时间比顺铂短；肾毒性、毒性及神经毒性均比顺铂低；但骨髓抑制相等或略高。与顺铂有不完全交叉耐药，即既往用过顺铂无效的病人，改用卡铂仍有可能取得疗效。
临床适应证：本药为广谱抗肿瘤药，主要用于小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部鳞癌等，也可用于非小细胞肺癌、膀胱癌、子宫颈癌、胸膜间皮瘤、黑色素瘤及子宫内膜癌等。
【用法】用法为静脉注射或静脉滴注。用药前用5%葡萄糖注射液溶解，浓度为10mg/ml。也可进一步稀释到0.15mg/ml静脉滴注。一般成人每4周给药1次，每次200～400mg/m2；也可采用每次60mg/m2，每天1次，连续5天，间隔4周重复1次。以给药2～4次为一疗程。
【注意】主要不良反应为骨髓抑制，半数以上病人可有不同程度的白细胞和血小板减少，一般在用药后14～21天出现，停药后可自行恢复。肾毒性较轻，因之不必像顺铂那样需要水化。但既往有肾功能损伤的病人用药后可能加重，因之应慎用或减量。其他如恶心呕吐较顺铂轻微而少见，神经毒性、耳毒性及脱发均较罕见。
【制剂】注射用卡铂：每瓶100mg。
【贮法】室温避光保存。, 百拇医药
本品为第二代铂类抗肿瘤药，其生化特征与顺铂相似，但肾毒性、消化道反应及耳毒性均较低，是近年来受到广泛重视的新药。
【性状】白色粉末，易溶于水，对光敏感，易分解。
【药理及应用】作用机制仍待深入研究，主要是引起靶细胞DNA的链间及链内交联，破坏DNA而抑制肿瘤的生长。
卡铂在体内大部分不与血浆蛋白结合，稳定性较高。主要经肾小球滤过排出。卡铂在体外人血浆中半衰期较长t1/229小时而顺铂则较短(t1/21.5～3.7小时)。在大鼠体内α1/2和β1/2各为3分钟和26分钟；而顺铂则分别为2和10分钟。给予病人静脉滴注20～520mg/m2/小时，24小时尿中共排出铂67%(63%～73%)。如为一次推注(11～99mg/m2)，24小时排出铂平均值为54%。大鼠注射卡铂20mg/kg后与蛋白结合的卡铂20%是可逆的，在1小时内基本稳定；而给予顺铂后(2mg/kg)游离的铂仅存在5～10分钟，与蛋白迅速结合，到60分即无游离铂检出。家兔注入卡铂后，70%在1小时内，大部在4小时内排出；而顺铂在1、4小时和21天由尿中的排出量为32%，57%和68%。卡铂通过大量实验与临床研究，在体内存留时间比顺铂短；肾毒性、毒性及神经毒性均比顺铂低；但骨髓抑制相等或略高。与顺铂有不完全交叉耐药，即既往用过顺铂无效的病人，改用卡铂仍有可能取得疗效。
临床适应证：本药为广谱抗肿瘤药，主要用于小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部鳞癌等，也可用于非小细胞肺癌、膀胱癌、子宫颈癌、胸膜间皮瘤、黑色素瘤及子宫内膜癌等。
【用法】用法为静脉注射或静脉滴注。用药前用5%葡萄糖注射液溶解，浓度为10mg/ml。也可进一步稀释到0.15mg/ml静脉滴注。一般成人每4周给药1次，每次200～400mg/m2；也可采用每次60mg/m2，每天1次，连续5天，间隔4周重复1次。以给药2～4次为一疗程。
【注意】主要不良反应为骨髓抑制，半数以上病人可有不同程度的白细胞和血小板减少，一般在用药后14～21天出现，停药后可自行恢复。肾毒性较轻，因之不必像顺铂那样需要水化。但既往有肾功能损伤的病人用药后可能加重，因之应慎用或减量。其他如恶心呕吐较顺铂轻微而少见，神经毒性、耳毒性及脱发均较罕见。
【制剂】注射用卡铂：每瓶100mg。
【贮法】室温避光保存。, 百拇医药