达卡巴嗪 Dacarbazine〔Ⅰ〕
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(氮烯咪胺，甲嗪咪唑胺，DTIC)
【性状】碱性棕红色固体粉末，遇热分解，遇酸和光不稳定。
【药理及应用】本品为嘌呤生物合成的中间体，进入体内后由肝微粒体去甲基形成单甲基化合物，具有直接细胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成，也影响DNA的合成。所以也有人认为是一种烷化剂。
一次静脉注射后30分钟，血浆中浓度达最高峰。血浆中消失呈二室模型，t1/2α为19分，t1/2βB为5小时。在0～6小时内由尿中排出45%(50%为原形药，50%为代谢药)。不能通过血脑屏障。
临床适应证：主要用于霍奇金病、黑色素瘤和软组织肉瘤。
【用法】静注：每日200～400mg/m2，连用5～10天。为减少对血管的刺激，可用5%葡萄糖液25ml稀释后快速滴注。间隔4～8周后可进行第2疗程。联合用药时，每次200mg/m2，静滴，连用5天，3周重复1次。对于四肢的黑色素瘤，可用同样剂量作动脉内滴注。
【注意】
(1)胃肠道反应：较明显，注射后1～1.5小时可出现恶心、呕吐或腹泻，2～8小时后可减轻或消失。
(2)骨髓抑制：主要为白细胞及血小板下降，部分病人可出现贫血。高剂量应用时骨髓抑制更为明显。一般在用药后3～4周出现血象下降，第5～6周可恢复至正常水平。
(3)局部反应：注射部位可有血管刺激。
(4)其他：部分病人可有类似“流感”症状，全身不适，肌肉酸痛、高热等。有的病人可有肝肾功能失常。
(5)用注射用水溶解后只能在棕色瓶中保存1～3天，最好临时配制。
【制剂】注射用达卡巴嗪：每瓶200mg。
【贮法】避光、冰箱内保存。, 百拇医药
【性状】碱性棕红色固体粉末，遇热分解，遇酸和光不稳定。
【药理及应用】本品为嘌呤生物合成的中间体，进入体内后由肝微粒体去甲基形成单甲基化合物，具有直接细胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成，也影响DNA的合成。所以也有人认为是一种烷化剂。
一次静脉注射后30分钟，血浆中浓度达最高峰。血浆中消失呈二室模型，t1/2α为19分，t1/2βB为5小时。在0～6小时内由尿中排出45%(50%为原形药，50%为代谢药)。不能通过血脑屏障。
临床适应证：主要用于霍奇金病、黑色素瘤和软组织肉瘤。
【用法】静注：每日200～400mg/m2，连用5～10天。为减少对血管的刺激，可用5%葡萄糖液25ml稀释后快速滴注。间隔4～8周后可进行第2疗程。联合用药时，每次200mg/m2，静滴，连用5天，3周重复1次。对于四肢的黑色素瘤，可用同样剂量作动脉内滴注。
【注意】
(1)胃肠道反应：较明显，注射后1～1.5小时可出现恶心、呕吐或腹泻，2～8小时后可减轻或消失。
(2)骨髓抑制：主要为白细胞及血小板下降，部分病人可出现贫血。高剂量应用时骨髓抑制更为明显。一般在用药后3～4周出现血象下降，第5～6周可恢复至正常水平。
(3)局部反应：注射部位可有血管刺激。
(4)其他：部分病人可有类似“流感”症状，全身不适，肌肉酸痛、高热等。有的病人可有肝肾功能失常。
(5)用注射用水溶解后只能在棕色瓶中保存1～3天，最好临时配制。
【制剂】注射用达卡巴嗪：每瓶200mg。
【贮法】避光、冰箱内保存。, 百拇医药