丙卡巴肼〔典〕〔基〕 Procarbazine
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(甲苄肼、甲基苄肼，Methylhydrazine，NATULAN，MATULAN，PCB，PCZ，MZH)
【性状】常用其盐酸盐，为白色结晶性粉末。在水中易溶，在乙醇中略溶。熔点218～226℃(分解)。
【药理及应用】为周期非特异性药，抑制DNA和蛋白质的合成。进入人体后自身氧化形成H2O2和OH-基，可引起类似电离辐射样作用，特别使鸟嘌呤的第3位和腺嘌呤的第1位上甲基化。与其他抗肿瘤药和放射线无交叉耐药性。药理研究发现有多种生物效应，如抑制有丝分裂、使染色体排列紊乱、致畸胎、致癌、抑制免疫、细胞毒作用。
口服后吸收良好。血浆半衰期为7～10分钟。主要分布于肝、肾，可进入脑脊液。在肝和红细胞中迅速去甲基化形成代谢物。主要由尿中排出，(6小时为55%，24小时为70%，只有5%以原形排出)。另有10%由肺排出。
临床适应证：主要用于霍奇金病，有1/3～1/2的病人能获得完全缓解，缓解期为3周～6个月或更长。对其他恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤和肺癌亦有一定疗效。
【用法】一般每日150～200mg，分3～4次服用。一疗程总量可根据血象而定。
【注意】
(1)常见的不良反应有：①胃肠道反应，主要为恶心、呕吐，多数能耐受。②骨髓抑制，一般出现较晚，多在服药后4～6周出现，主要表现为白细胞和血小板下降，其程度与剂量有关。停药后2～3周可恢复到正常水平。③神经系统，部分病人可出现中枢神经系统毒性如眩晕、嗜睡、精神错乱、脑电图不正常等。亦可出现下肢感觉异常、深反射消失、麻痹等周围神经炎的表现。④其他，皮炎、脱发。
(2)本品为弱的单胺氧化酶抑制剂，服药期间凡含有高酪胺成分的食物如乳酪和香蕉等均不宜食用。若同时用拟交感神经药和抗抑郁剂丙咪嗪则应小心。酒类宜少用。与苯噻嗪类药物有协同的镇静作用，与巴比妥类、麻醉药、抗组织胺类和利血平等合用亦应谨慎。
(3)本品可引起溶血性贫血，对肝、肾功能或骨髓机能不全的病人应减少剂量。
(4)少数年轻妇女服药后可引起闭经。
【制剂】片剂：每片50mg。
【贮法】密闭、避光保存。, 百拇医药
【性状】常用其盐酸盐，为白色结晶性粉末。在水中易溶，在乙醇中略溶。熔点218～226℃(分解)。
【药理及应用】为周期非特异性药，抑制DNA和蛋白质的合成。进入人体后自身氧化形成H2O2和OH-基，可引起类似电离辐射样作用，特别使鸟嘌呤的第3位和腺嘌呤的第1位上甲基化。与其他抗肿瘤药和放射线无交叉耐药性。药理研究发现有多种生物效应，如抑制有丝分裂、使染色体排列紊乱、致畸胎、致癌、抑制免疫、细胞毒作用。
口服后吸收良好。血浆半衰期为7～10分钟。主要分布于肝、肾，可进入脑脊液。在肝和红细胞中迅速去甲基化形成代谢物。主要由尿中排出，(6小时为55%，24小时为70%，只有5%以原形排出)。另有10%由肺排出。
临床适应证：主要用于霍奇金病，有1/3～1/2的病人能获得完全缓解，缓解期为3周～6个月或更长。对其他恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤和肺癌亦有一定疗效。
【用法】一般每日150～200mg，分3～4次服用。一疗程总量可根据血象而定。
【注意】
(1)常见的不良反应有：①胃肠道反应，主要为恶心、呕吐，多数能耐受。②骨髓抑制，一般出现较晚，多在服药后4～6周出现，主要表现为白细胞和血小板下降，其程度与剂量有关。停药后2～3周可恢复到正常水平。③神经系统，部分病人可出现中枢神经系统毒性如眩晕、嗜睡、精神错乱、脑电图不正常等。亦可出现下肢感觉异常、深反射消失、麻痹等周围神经炎的表现。④其他，皮炎、脱发。
(2)本品为弱的单胺氧化酶抑制剂，服药期间凡含有高酪胺成分的食物如乳酪和香蕉等均不宜食用。若同时用拟交感神经药和抗抑郁剂丙咪嗪则应小心。酒类宜少用。与苯噻嗪类药物有协同的镇静作用，与巴比妥类、麻醉药、抗组织胺类和利血平等合用亦应谨慎。
(3)本品可引起溶血性贫血，对肝、肾功能或骨髓机能不全的病人应减少剂量。
(4)少数年轻妇女服药后可引起闭经。
【制剂】片剂：每片50mg。
【贮法】密闭、避光保存。, 百拇医药