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编号:10166877
环孢素 Ciclosporin〔Ⅰ〕
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     (环孢菌素,环孢霉素A,环孢灵,山地明,赛斯平,Cyclosporin A,Cyclosporin,SANDIMMUNE)

    本品是由真菌Tolypocladium inflatum培养液中分离到的中性环多肽混合物,由十一种氨基酸组成。

    【药理及应用】本品可抑制免疫功能。其机制可能在于选择性地及可逆性地改变淋巴细胞功能,抑制淋巴细胞在抗原或分裂源刺激下的分化、增殖,抑制其分泌白介素及IF等,抑制NK细胞的杀伤活力。至于其细胞内机制尚不清楚。

    口服后吸收慢而不完全,生物利用度20%~50%,血药浓度达峰时间为3.5小时,与血浆蛋白结合率为90%。大部分从胆汁排出。在肝中被代谢。经尿排出者仅10%,0.1%为原形药物。t1/2α为2小时,t1/2β为14小时。

    主要用于肾、肝、心、肺、骨髓移植的抗排异反应,可与肾上腺皮质激素合用,但不得与其他免疫抑制剂会用。

    【用法】口服:于移植前4~12小时起每日服15mg/kg,到手术后1~2周,每日减量2mg/kg,达到每日6~8mg/kg的维持量。

    静脉滴注:仅用于不能口服的患者,于移植前4~12小时每日给予5~6mg/kg,以5%葡萄糖或生理盐水稀释成1:20至1:100的浓度于2~6小时内滴完,手术后可改为口服。

    【注意】常见有震颤、厌食、恶心、呕吐等不良反应。用药剂量过大、时间过长有可逆性肝、肾损伤。可能出现血清胆红素、尿酸增高、肝功障碍。用药期间宜监测血象、肝功能、肾功能。1岁以下婴儿及过敏者禁用。孕妇及授乳妇慎用。

    【制剂】胶囊剂:每胶囊25mg,100mg。口服液:100mg/ml(50ml)。静滴浓缩液:50mg/ml(5ml)。, http://www.100md.com