洛哌丁胺〔基〕Loperamide〔Ⅰ〕
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(氯苯呢欧胺，苯了呢胺，易蒙停，腹泻啶，IMODIUM，BLOX，LOPEMID，ELCOMAN)
【性状】常用其盐酸盐，为白色或微黄色无定形或微晶形粉末。无臭，易溶于甲醇、氯仿、冰醋酸，略溶于水、丙酮。熔点约225℃(分解)。
【药理】本品化学结构类似氟哌啶醇和哌替啶，但治疗量对中枢神经系统无任何作用。对肠道平滑肌的作用与阿片类及地芬诺酯相似。可抑制肠道平滑肌的收缩，减少肠蠕动。还可减少肠壁神经末梢释放乙酰胆碱，通过胆碱能和非胆碱能神经元局部的相互作用直接抑制蠕动反射。本品可延长食物在小肠的停留时间，促进水、电解质及葡萄糖的吸收，对前列腺素、霍乱毒素和其它肠毒素引起的肠过度分泌有显著抑制作用，但治疗剂量时不影响胃酸的分泌。本品与肠壁的高亲和力和明显的首过代谢，使其几乎不进入全身血液循环。本品口服吸收约40%，几乎全部进入肝脏代谢。Tmax为4～6小时；t1/2约为7～15小时。大部自肠道排泄，尿中排泄约占5%～10%。
【应用】适用于急性腹泻以及各种病因引起的慢性腹泻，如溃疡性结肠炎、克隆病、非特异性结肠炎、肠易激综合征、短肠综合征等。对胃、肠部分切除术后和甲亢引起的腹泻也有较好疗效。本品尤其适用于临床上应用其它止泻药效果不显著的慢性功能性腹泻。
【用法】成人首次口服4mg，以后每腹泻一次再眼2mg，直至腹泻停止或用量达16～20mg/d，连续5日，若无效则停眼。儿童首次眼2mg，以后每腹泻一次服2mg，至腹泻停止，最大用量为8～12mg/d。空腹或饭前半小时服药可提高疗效。慢性腹泻待显效后每日给予4～8mg(成人)，长期维持。
【注意】
(1)副作用轻微，主要有发疹、瘙痒、口干及腹胀、恶心、食欲不振，偶见呕吐，也可有头晕、头痛、乏力。
(2)严重中毒性或感染性腹泻慎用，以免止泻后加重中毒症状。重症肝损害者慎用。因用抗生素而导致伪膜性大肠炎患者不宜用。
(3)禁用于1岁以下婴儿和肠梗阻、亚肠梗阻或便秘病人，发生胃肠胀气或严重脱水的小儿也不宜使用。孕妇和哺乳妇女慎用。
(4)本品不能单独用于伴有发烧和便血的细菌性痢疾患者。
(5)腹泻患者常发生水和电解质丧失，应适当补充水和电解质。
【制剂】胶囊：每胶囊2mg。, 百拇医药
【性状】常用其盐酸盐，为白色或微黄色无定形或微晶形粉末。无臭，易溶于甲醇、氯仿、冰醋酸，略溶于水、丙酮。熔点约225℃(分解)。
【药理】本品化学结构类似氟哌啶醇和哌替啶，但治疗量对中枢神经系统无任何作用。对肠道平滑肌的作用与阿片类及地芬诺酯相似。可抑制肠道平滑肌的收缩，减少肠蠕动。还可减少肠壁神经末梢释放乙酰胆碱，通过胆碱能和非胆碱能神经元局部的相互作用直接抑制蠕动反射。本品可延长食物在小肠的停留时间，促进水、电解质及葡萄糖的吸收，对前列腺素、霍乱毒素和其它肠毒素引起的肠过度分泌有显著抑制作用，但治疗剂量时不影响胃酸的分泌。本品与肠壁的高亲和力和明显的首过代谢，使其几乎不进入全身血液循环。本品口服吸收约40%，几乎全部进入肝脏代谢。Tmax为4～6小时；t1/2约为7～15小时。大部自肠道排泄，尿中排泄约占5%～10%。
【应用】适用于急性腹泻以及各种病因引起的慢性腹泻，如溃疡性结肠炎、克隆病、非特异性结肠炎、肠易激综合征、短肠综合征等。对胃、肠部分切除术后和甲亢引起的腹泻也有较好疗效。本品尤其适用于临床上应用其它止泻药效果不显著的慢性功能性腹泻。
【用法】成人首次口服4mg，以后每腹泻一次再眼2mg，直至腹泻停止或用量达16～20mg/d，连续5日，若无效则停眼。儿童首次眼2mg，以后每腹泻一次服2mg，至腹泻停止，最大用量为8～12mg/d。空腹或饭前半小时服药可提高疗效。慢性腹泻待显效后每日给予4～8mg(成人)，长期维持。
【注意】
(1)副作用轻微，主要有发疹、瘙痒、口干及腹胀、恶心、食欲不振，偶见呕吐，也可有头晕、头痛、乏力。
(2)严重中毒性或感染性腹泻慎用，以免止泻后加重中毒症状。重症肝损害者慎用。因用抗生素而导致伪膜性大肠炎患者不宜用。
(3)禁用于1岁以下婴儿和肠梗阻、亚肠梗阻或便秘病人，发生胃肠胀气或严重脱水的小儿也不宜使用。孕妇和哺乳妇女慎用。
(4)本品不能单独用于伴有发烧和便血的细菌性痢疾患者。
(5)腹泻患者常发生水和电解质丧失，应适当补充水和电解质。
【制剂】胶囊：每胶囊2mg。, 百拇医药