克拉霉素
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(甲红霉素，充红霉素)
本品由半合成制取。其化学结构见罗红霉素项下。
【性状】白色或类白色结晶性粉末，几不溶于水，略溶于甲醇或乙醇，溶于两酮。
【药理及应用】本品的抗菌谱与红霉素近似，对葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、卡他球菌、肺炎支原体等有抗菌作用。本品对流感嗜血杆菌有较优异的作用，14-OH-代谢物对该菌的作用为母体药物的两倍。
口服迅速吸收，绝对生物利用度约50%，食物对药物吸收和14-OH-代谢物的生成略有延迟作用，但不影响总的生物利用度，此影响可忽略不计。
空腹服本品250mg，2小时血药达峰值；按12小时1次给药，2～3日达稳态，峰坪浓度为1μg/ml，t1/2为3～4小时；14-OH-代谢物的峰坪浓度为0.6μg/ml，t1/2为5～6小时。若按500mg，每12小时1次给药，则峰坪浓度为2～3μg/ml，t1/2为5～7小时；14-OH-代谢物的峰坪浓度为1μg/ml，t1/2小时。口服本品250mg或500mg，每12小时1次，尿中原形药物浓度分别约为20%和30%；14-OH-代谢物浓度分别为10%和15%。肝功能不足者14-OH-代谢物浓度降低，其消除可由母体药物的肾排泄增多而补偿。但肾功能不足者则药物可潴留。本品在扁桃体内浓度为血清浓度的一倍，肺脏中浓度为血清浓度的5倍。
适用于化脓性链球菌所致的咽炎和扁桃体炎，肺炎链球菌所致的急性中耳炎、肺炎和支气管炎，流感嗜血杆菌、卡他球菌所致支气管炎，支原体肺炎以及葡萄球菌、链球菌所致皮肤及软组织感染。
【用法】轻症：每次250mg，重症每次500mg，均为12小时1次，疗程7～14日。12岁以上儿童接成人量。12岁以下儿童不应用此药。
【注意】
(1)孕妇禁用(本品在动物胚胎中浓度为人血清的2～17倍)。哺乳妇慎用(宜暂停哺乳)。
(2)不良反应有腹泻(3%)、恶心(3%)、味觉改变(3%)、消化不良(2%)、腹痛或不适(2%)、头痛(2%)，一般程度较轻。尚可见ALT、AST、LDH、碱性磷酸酶、胆红素升高(均<1%)；白细胞减少(<1%)、凝血酶原时间延长(1%)、BUN升高(4%)、血清肌酐值升高(<1%)等。
【药物相互作用】本品可使下列联合应用的药物血药浓度发生变化：地高辛(上升)、茶碱(上升)、口服抗凝血药(上升)、麦角胺或二氢麦角碱(上升)、三唑仑(上升)而显示更强的作用。对于卡马西平、环胞霉素、己巴比妥、苯妥英等也可有类似的阻滞代谢而使作用加强。
【制剂】片剂：每片250mg或500mg。, http://www.100md.com
本品由半合成制取。其化学结构见罗红霉素项下。
【性状】白色或类白色结晶性粉末，几不溶于水，略溶于甲醇或乙醇，溶于两酮。
【药理及应用】本品的抗菌谱与红霉素近似，对葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、卡他球菌、肺炎支原体等有抗菌作用。本品对流感嗜血杆菌有较优异的作用，14-OH-代谢物对该菌的作用为母体药物的两倍。
口服迅速吸收，绝对生物利用度约50%，食物对药物吸收和14-OH-代谢物的生成略有延迟作用，但不影响总的生物利用度，此影响可忽略不计。
空腹服本品250mg，2小时血药达峰值；按12小时1次给药，2～3日达稳态，峰坪浓度为1μg/ml，t1/2为3～4小时；14-OH-代谢物的峰坪浓度为0.6μg/ml，t1/2为5～6小时。若按500mg，每12小时1次给药，则峰坪浓度为2～3μg/ml，t1/2为5～7小时；14-OH-代谢物的峰坪浓度为1μg/ml，t1/2小时。口服本品250mg或500mg，每12小时1次，尿中原形药物浓度分别约为20%和30%；14-OH-代谢物浓度分别为10%和15%。肝功能不足者14-OH-代谢物浓度降低，其消除可由母体药物的肾排泄增多而补偿。但肾功能不足者则药物可潴留。本品在扁桃体内浓度为血清浓度的一倍，肺脏中浓度为血清浓度的5倍。
适用于化脓性链球菌所致的咽炎和扁桃体炎，肺炎链球菌所致的急性中耳炎、肺炎和支气管炎，流感嗜血杆菌、卡他球菌所致支气管炎，支原体肺炎以及葡萄球菌、链球菌所致皮肤及软组织感染。
【用法】轻症：每次250mg，重症每次500mg，均为12小时1次，疗程7～14日。12岁以上儿童接成人量。12岁以下儿童不应用此药。
【注意】
(1)孕妇禁用(本品在动物胚胎中浓度为人血清的2～17倍)。哺乳妇慎用(宜暂停哺乳)。
(2)不良反应有腹泻(3%)、恶心(3%)、味觉改变(3%)、消化不良(2%)、腹痛或不适(2%)、头痛(2%)，一般程度较轻。尚可见ALT、AST、LDH、碱性磷酸酶、胆红素升高(均<1%)；白细胞减少(<1%)、凝血酶原时间延长(1%)、BUN升高(4%)、血清肌酐值升高(<1%)等。
【药物相互作用】本品可使下列联合应用的药物血药浓度发生变化：地高辛(上升)、茶碱(上升)、口服抗凝血药(上升)、麦角胺或二氢麦角碱(上升)、三唑仑(上升)而显示更强的作用。对于卡马西平、环胞霉素、己巴比妥、苯妥英等也可有类似的阻滞代谢而使作用加强。
【制剂】片剂：每片250mg或500mg。, http://www.100md.com