立止血 Reptilase
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立止血是以从巴西矛头蛇(bothrops atrox，又称大具窍蝮蛇)的毒液中分离、精制所得的一种巴曲酶*(batroxobin〔Ⅰ〕)制成的制剂。它是一种单链糖蛋白，由17种氨基酸组成，总氨基酸数为231个，分子量39000～43000。
* 巴曲酶(batroxobin)是世界卫生组织(who)对毒蛇bothrops atrox(枪蝰、大具窍蝮蛇、矛头蛇)蛇毒中所含的纤维蛋白原促凝蛋白酶(fibrinogen coagulant proteinase)所命名的通用名(inn)。经进一步研究发现bothrops atrox有5个亚种，有一种亚种bothrops moojeni蛇毒中所含的巴曲酶与来自b.atrox者在理化性质(分子量、电泳特性)、生化特点、作用等方面均不相同。由b.atrox蛇毒中分离到的巴曲酶具有促凝血特性，其商品(专利)名为立止血(reptilase)，而由b.moojeni蛇毒分离到的巴曲酶具有去纤维蛋白原作用。其商品(专利)名为defibrase，如日本东菱药厂生产的东菱精纯克栓酶。二者的作用及应用各异，而二者均曾简称为巴曲酶，欠妥且易混淆，宜注意。
【性状】为白色松散粉末，无臭。能溶于水。在ph为2.5～9的水溶液中，20℃时，性稳定。在100℃的甘油中加热1小时，仍具活性。
【药理及应用】立止血具有类凝血酶样作用及类凝血激酶样作用。其凝血酶样作用能促进出血部位(血管破损部位)的血小板聚集，释放一系列凝血因子，其中包括血小板因子3(pf3)，能促进纤维蛋白原降解生成纤维蛋白Ⅰ单体，进而交联聚合成难溶性纤维蛋白，促进在出血部位的血栓形成和止血。其类凝血激酶样作用是由于释放的pf3引起，就像血液中的凝血激酶依靠pf3激活那样，凝血激酶被激活后，可加速凝血酶的生成，因而促进凝血过程。
本品在完整无损的血管内无促进血小板聚集作用，它不激活血管内纤维蛋白稳定因子(因子ⅩⅢ)，因此，它促进生成的纤维蛋白Ⅰ单体所形成的复合物，易在体内被降解而不致引起血管内弥漫性凝血(dic)。
本品能缩短出血时间，减少出血量。
可用于治疗和防止多种原因的出血。
【用法及用量】急性出血时，可静脉注射，一次2克氏单位(ku)，5～10分钟生效，持续24小时。非急性出血或防止出血时，可肌内或皮下注射，1次1～2ku，20～30分钟生效，持续48小时。用药次数视情况而定，1日总量不超过8ku。
【注意】
(1)动脉及大静脉出血时，仍需进行手术处理，使用本品可减少出血量。
(2)dic导致的出血时，禁用本品。
(3)血液中缺乏某些凝血因子时，本品的作用可被减弱，宜补充后再用。
(4)在原发性纤溶系统亢进的情况下，宜与抗纤溶酶药物合用。
(5)治疗新生儿出血，宜与维生素k合用。
【制剂】注射用立止血冻干粉；每支1ku**。
* *1ku相当于0.04nih凝血酶单位；1巴曲酶单位(bu)相当于0.17nin凝血酶单位；1ku相当于0.3国际单位(iu)的凝血酶。, 百拇医药
* 巴曲酶(batroxobin)是世界卫生组织(who)对毒蛇bothrops atrox(枪蝰、大具窍蝮蛇、矛头蛇)蛇毒中所含的纤维蛋白原促凝蛋白酶(fibrinogen coagulant proteinase)所命名的通用名(inn)。经进一步研究发现bothrops atrox有5个亚种，有一种亚种bothrops moojeni蛇毒中所含的巴曲酶与来自b.atrox者在理化性质(分子量、电泳特性)、生化特点、作用等方面均不相同。由b.atrox蛇毒中分离到的巴曲酶具有促凝血特性，其商品(专利)名为立止血(reptilase)，而由b.moojeni蛇毒分离到的巴曲酶具有去纤维蛋白原作用。其商品(专利)名为defibrase，如日本东菱药厂生产的东菱精纯克栓酶。二者的作用及应用各异，而二者均曾简称为巴曲酶，欠妥且易混淆，宜注意。
【性状】为白色松散粉末，无臭。能溶于水。在ph为2.5～9的水溶液中，20℃时，性稳定。在100℃的甘油中加热1小时，仍具活性。
【药理及应用】立止血具有类凝血酶样作用及类凝血激酶样作用。其凝血酶样作用能促进出血部位(血管破损部位)的血小板聚集，释放一系列凝血因子，其中包括血小板因子3(pf3)，能促进纤维蛋白原降解生成纤维蛋白Ⅰ单体，进而交联聚合成难溶性纤维蛋白，促进在出血部位的血栓形成和止血。其类凝血激酶样作用是由于释放的pf3引起，就像血液中的凝血激酶依靠pf3激活那样，凝血激酶被激活后，可加速凝血酶的生成，因而促进凝血过程。
本品在完整无损的血管内无促进血小板聚集作用，它不激活血管内纤维蛋白稳定因子(因子ⅩⅢ)，因此，它促进生成的纤维蛋白Ⅰ单体所形成的复合物，易在体内被降解而不致引起血管内弥漫性凝血(dic)。
本品能缩短出血时间，减少出血量。
可用于治疗和防止多种原因的出血。
【用法及用量】急性出血时，可静脉注射，一次2克氏单位(ku)，5～10分钟生效，持续24小时。非急性出血或防止出血时，可肌内或皮下注射，1次1～2ku，20～30分钟生效，持续48小时。用药次数视情况而定，1日总量不超过8ku。
【注意】
(1)动脉及大静脉出血时，仍需进行手术处理，使用本品可减少出血量。
(2)dic导致的出血时，禁用本品。
(3)血液中缺乏某些凝血因子时，本品的作用可被减弱，宜补充后再用。
(4)在原发性纤溶系统亢进的情况下，宜与抗纤溶酶药物合用。
(5)治疗新生儿出血，宜与维生素k合用。
【制剂】注射用立止血冻干粉；每支1ku**。
* *1ku相当于0.04nih凝血酶单位；1巴曲酶单位(bu)相当于0.17nin凝血酶单位；1ku相当于0.3国际单位(iu)的凝血酶。, 百拇医药