米非司酮〔基〕 Mifepristone〔1〕
http://www.100md.com
大众医药网
(息百虑，息隐，含珠停，RU 486，RU 38486，Lunarette，Mlfegyne)
【药理及应用】为新型抗孕激素，并无孕激素、雌激素、雄激素及抗雌激素活性，能与孕酮受体及糖皮质激素受体结合，对子宫内膜孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍，对受孕动物各期妊娠均有引产效应，可作为非手术性抗早孕药。在有效剂量下对皮质醇水平无明显影响。由于该药不能引发足够的子宫活性，单用于抗早孕时不完全流产率较高，但能增加子宫对前列腺素的敏感性，故加用小剂量前列腺素后既可减少前列腺素的副作用，又可使完全流产率显著提高(达95%以上)。本品同时具有软化和扩张子宫颈的作用，故临床除用于抗早孕、催经止孕、胎死宫内引产外，还用于妇科手术操作，如宫内节育器的放置和取出、取内膜标本、宫颈管发育异常的激光分离以及宫颈扩张和刮宫术、本品口服生物利用度70%。血浆蛋白结大率98%，经1.5小时血浓度达峰值，作用维持12小时，消除t1/2。为18小时。一般口服后30小时开始有阴道流血，持续1～16天不等。
【用法】口服：抗早孕，主要用于闭经<7周者，1次25mg，1日2～4次，连服3天或4天；闭经>7周者，且次100mg，1日2次，连服4天；或1次600mg，36～48小时或阴道见红后肌注塞普酮0.25mg；或阴道放置吉美前列素1mg或卡前列甲酯1mg；或口服米索前列醇400μg。用于中、晚期胎死宫内，1次200mg，1日2次，或每日1次600mg，连服2天。用于催经止孕，于月经周期第23～26天，每天100～200mg，连服4天。用于扩宫颈，1次100～200mg。
【注意】可有恶心、呕吐、头晕、腹痛等。子宫痉挛所致疼痛，可用止痛药处理。对不完全流产或无效者，须用负压吸宫术人流。35岁以上孕妇避免使用。过敏者忌用。用药后8～12天应随访，以检查是否完全流产或停止出血。
【药物相互作用】不能与利福平、卡马西平、灰黄霉素、巴比妥类、苯妥英钠、非甾体抗炎药、肾上腺皮质激素并用。
【制剂】片剂：每片25mg；100mg；200mg。, 百拇医药
【药理及应用】为新型抗孕激素，并无孕激素、雌激素、雄激素及抗雌激素活性，能与孕酮受体及糖皮质激素受体结合，对子宫内膜孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍，对受孕动物各期妊娠均有引产效应，可作为非手术性抗早孕药。在有效剂量下对皮质醇水平无明显影响。由于该药不能引发足够的子宫活性，单用于抗早孕时不完全流产率较高，但能增加子宫对前列腺素的敏感性，故加用小剂量前列腺素后既可减少前列腺素的副作用，又可使完全流产率显著提高(达95%以上)。本品同时具有软化和扩张子宫颈的作用，故临床除用于抗早孕、催经止孕、胎死宫内引产外，还用于妇科手术操作，如宫内节育器的放置和取出、取内膜标本、宫颈管发育异常的激光分离以及宫颈扩张和刮宫术、本品口服生物利用度70%。血浆蛋白结大率98%，经1.5小时血浓度达峰值，作用维持12小时，消除t1/2。为18小时。一般口服后30小时开始有阴道流血，持续1～16天不等。
【用法】口服：抗早孕，主要用于闭经<7周者，1次25mg，1日2～4次，连服3天或4天；闭经>7周者，且次100mg，1日2次，连服4天；或1次600mg，36～48小时或阴道见红后肌注塞普酮0.25mg；或阴道放置吉美前列素1mg或卡前列甲酯1mg；或口服米索前列醇400μg。用于中、晚期胎死宫内，1次200mg，1日2次，或每日1次600mg，连服2天。用于催经止孕，于月经周期第23～26天，每天100～200mg，连服4天。用于扩宫颈，1次100～200mg。
【注意】可有恶心、呕吐、头晕、腹痛等。子宫痉挛所致疼痛，可用止痛药处理。对不完全流产或无效者，须用负压吸宫术人流。35岁以上孕妇避免使用。过敏者忌用。用药后8～12天应随访，以检查是否完全流产或停止出血。
【药物相互作用】不能与利福平、卡马西平、灰黄霉素、巴比妥类、苯妥英钠、非甾体抗炎药、肾上腺皮质激素并用。
【制剂】片剂：每片25mg；100mg；200mg。, 百拇医药