甲硝唑
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(甲硝基羟乙唑，灭滴灵，灭滴唑，FLAGYL)
【性状】为白色或微黄色结晶或结晶性粉末；有徽臭，味苦而略咸。在乙醇中略溶，在水或氯仿中微溶，在乙醚中极微溶解。熔点为159～163℃(化学结构见第3章“3”)。
【药理及应用】除用于抗滴虫和抗阿米巴原虫外，近年来，广泛地应用于抗厌氧菌感染。本品的硝基，在无氧环境中还原成氨基而显示抗厌氧菌作用，对需氧菌或兼性需氧菌则无效。对下列厌氧菌有较好的抗菌作用：①拟杆菌属，包括脆弱拟杆菌；②梭形杆菌属；③梭状芽胞杆菌属，包括破伤风杆菌；④部分真杆菌；⑤消化球菌和消化链球菌等。
口服吸收良好(>80%)，250mg或500mg口服，1～2小时血清药物浓度达峰，分别为6μg/ml和12μg/ml。静滴本品15mg/kg，以后每6小时滴注7.5mg/kg，血浆药物浓度达稳态时峰浓度为25μg/ml，谷浓度可达18μg/ml。本品在体内分布广泛，可进入唾液、乳汁、肝脓疡的脓液中，也可进入脑脊液(正常人脑脊液中的浓度可达血液的50%)。在体内，经侧链氧化或与葡萄糖醛酸结合而代谢，有20%药物则不经代谢。其代谢物也有一定活性。甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄(占总量的60%～80%)，少量由粪排出(6～15%)。t1/2约为8小时。
主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染，如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染，对败血症、心内膜炎、脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效。治疗破伤风常与破伤风抗毒素(TAT)联用。还可用于口腔厌氧菌感染。
【用法】厌氧菌感染：口服，1次0.2～0.4g，1日0.6～1.2g。静滴，1次500mg，于20～30分钟滴完，8小时1次，每次滴注1小时。一疗程7天。预防用药：用于腹部或妇科手术前一天开始服药，1次0.25～0.5g，1日3次。治疗破伤风：1日量2.5g，分次口服或滴注。
【注意】
(1)经肝代谢，肝功能不足者药物可蓄积，应酌情减量。
(2)应用期间应减少钠盐摄入量，如食盐过多可引起钠潴留。
(3)可诱发白色念珠菌病，必要时可并用抗念珠菌药。
(4)可引起周围神经炎和惊厥，遇此情况应考虑停药(或减量)。
(5)可致血象改变，白细胞减少等，应予注意。
(6)孕妇禁用。
【药物相互作用】
(1)可减缓口服抗血凝药(如华法林等)的代谢，而加强其作用，使凝血酶原时间延长。
(2)西咪替丁等肝酶诱导剂可使本品加速消除而降效。
(3)抑制乙醛脱氢酶，因而可加强乙醇的作用，导致双硫醒反应。在用药期间和停药后1周内，禁用含乙醇饮料或药品。
【制剂】片剂：每片0.2g。
注射液：50mg(10ml)；100mg(20ml)；500mg(100ml)；1.25g(250ml)；500mg(250ml)。
甲硝唑葡萄糖注射液：250ml，含甲硝唑0.5g及葡萄糖12.5g。
栓剂：每个0.5g；1g。直肠给药，1次0.5g，1日1.5g。甲硝唑阴道泡腾片：每片0.2g。阴道给药，1次0.2～0.4g，7日为一疗程。, 百拇医药
【性状】为白色或微黄色结晶或结晶性粉末；有徽臭，味苦而略咸。在乙醇中略溶，在水或氯仿中微溶，在乙醚中极微溶解。熔点为159～163℃(化学结构见第3章“3”)。
【药理及应用】除用于抗滴虫和抗阿米巴原虫外，近年来，广泛地应用于抗厌氧菌感染。本品的硝基，在无氧环境中还原成氨基而显示抗厌氧菌作用，对需氧菌或兼性需氧菌则无效。对下列厌氧菌有较好的抗菌作用：①拟杆菌属，包括脆弱拟杆菌；②梭形杆菌属；③梭状芽胞杆菌属，包括破伤风杆菌；④部分真杆菌；⑤消化球菌和消化链球菌等。
口服吸收良好(>80%)，250mg或500mg口服，1～2小时血清药物浓度达峰，分别为6μg/ml和12μg/ml。静滴本品15mg/kg，以后每6小时滴注7.5mg/kg，血浆药物浓度达稳态时峰浓度为25μg/ml，谷浓度可达18μg/ml。本品在体内分布广泛，可进入唾液、乳汁、肝脓疡的脓液中，也可进入脑脊液(正常人脑脊液中的浓度可达血液的50%)。在体内，经侧链氧化或与葡萄糖醛酸结合而代谢，有20%药物则不经代谢。其代谢物也有一定活性。甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄(占总量的60%～80%)，少量由粪排出(6～15%)。t1/2约为8小时。
主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染，如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染，对败血症、心内膜炎、脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效。治疗破伤风常与破伤风抗毒素(TAT)联用。还可用于口腔厌氧菌感染。
【用法】厌氧菌感染：口服，1次0.2～0.4g，1日0.6～1.2g。静滴，1次500mg，于20～30分钟滴完，8小时1次，每次滴注1小时。一疗程7天。预防用药：用于腹部或妇科手术前一天开始服药，1次0.25～0.5g，1日3次。治疗破伤风：1日量2.5g，分次口服或滴注。
【注意】
(1)经肝代谢，肝功能不足者药物可蓄积，应酌情减量。
(2)应用期间应减少钠盐摄入量，如食盐过多可引起钠潴留。
(3)可诱发白色念珠菌病，必要时可并用抗念珠菌药。
(4)可引起周围神经炎和惊厥，遇此情况应考虑停药(或减量)。
(5)可致血象改变，白细胞减少等，应予注意。
(6)孕妇禁用。
【药物相互作用】
(1)可减缓口服抗血凝药(如华法林等)的代谢，而加强其作用，使凝血酶原时间延长。
(2)西咪替丁等肝酶诱导剂可使本品加速消除而降效。
(3)抑制乙醛脱氢酶，因而可加强乙醇的作用，导致双硫醒反应。在用药期间和停药后1周内，禁用含乙醇饮料或药品。
【制剂】片剂：每片0.2g。
注射液：50mg(10ml)；100mg(20ml)；500mg(100ml)；1.25g(250ml)；500mg(250ml)。
甲硝唑葡萄糖注射液：250ml，含甲硝唑0.5g及葡萄糖12.5g。
栓剂：每个0.5g；1g。直肠给药，1次0.5g，1日1.5g。甲硝唑阴道泡腾片：每片0.2g。阴道给药，1次0.2～0.4g，7日为一疗程。, 百拇医药