白消安〔典〕〔基〕 Busulfan
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(白血福恩，马利兰，Busulphan，MYLERAM)
CH3·SO2·O·(CH2)4·O·SO2·CH3
为1951年合成的甲烷磺酸类烷化剂。
【性状】白色结晶性粉末，几乎无臭。在水中微溶(1：750)。熔点为114～118℃。
【药理及应用】示踪物研究表明它在体内可解离出甲烷磺酸基因，而余下的丁烷基团联结到DNA的鸟嘌呤上，例如生成7-羟丁基鸟嘌呤及1，4-双嘌呤基丁烷。说明本品可与DNA双开链形成交叉联结。本品主要治疗慢性粒细胞白血病，可能粒细胞膜对药物的通透性较强。本品为周期非特异性药，主要作用于G1及G0期细胞，对非增殖细胞也有效。
本品口服吸收良好，迅速分布到各组织中去，t1/2约2～3小时。几乎所有药物经代谢后均以甲烷磺酸形式自尿中缓慢排出。24小时排出不足50%，反复用药可引起蓄积。但5例病人服用本品1mg/kg每6小时1次，连服4日，首剂后t1/2为3.4小时，末剂后t1/2为2.3小时。说明长期用药可促进自身代谢。
临床适应证：本品主要治疗慢性粒细胞白血病。
【用法】口服，1日2～8mg，分3次服。维持量，1次0.5～2mg，1日1次。小儿每日0.05mg/kg。
【注意】主要不良反应为消化道反应及骨髓抑制，白细胞、血小板减少、骨髓抑制、肺纤维化。有的病人可有头昏、面红、男性乳腺发育或睾丸萎缩；妇女无月经，可能致畸胎。慢性粒细胞白血病急性变时应停药。用药期间应严格检查血象。
【制剂】片剂：每片0.5mg；2mg。
【贮法】密闭，避光保存。, http://www.100md.com
CH3·SO2·O·(CH2)4·O·SO2·CH3
为1951年合成的甲烷磺酸类烷化剂。
【性状】白色结晶性粉末，几乎无臭。在水中微溶(1：750)。熔点为114～118℃。
【药理及应用】示踪物研究表明它在体内可解离出甲烷磺酸基因，而余下的丁烷基团联结到DNA的鸟嘌呤上，例如生成7-羟丁基鸟嘌呤及1，4-双嘌呤基丁烷。说明本品可与DNA双开链形成交叉联结。本品主要治疗慢性粒细胞白血病，可能粒细胞膜对药物的通透性较强。本品为周期非特异性药，主要作用于G1及G0期细胞，对非增殖细胞也有效。
本品口服吸收良好，迅速分布到各组织中去，t1/2约2～3小时。几乎所有药物经代谢后均以甲烷磺酸形式自尿中缓慢排出。24小时排出不足50%，反复用药可引起蓄积。但5例病人服用本品1mg/kg每6小时1次，连服4日，首剂后t1/2为3.4小时，末剂后t1/2为2.3小时。说明长期用药可促进自身代谢。
临床适应证：本品主要治疗慢性粒细胞白血病。
【用法】口服，1日2～8mg，分3次服。维持量，1次0.5～2mg，1日1次。小儿每日0.05mg/kg。
【注意】主要不良反应为消化道反应及骨髓抑制，白细胞、血小板减少、骨髓抑制、肺纤维化。有的病人可有头昏、面红、男性乳腺发育或睾丸萎缩；妇女无月经，可能致畸胎。慢性粒细胞白血病急性变时应停药。用药期间应严格检查血象。
【制剂】片剂：每片0.5mg；2mg。
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