碘解磷定〔典〕〔基〕 Pralidoxime Iodide
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(解磷定，碘磷定，派姆，Pyraloxime Methiodide，Pyridine a-Aldoxime Methiodide，PAM)
【性状】黄色颗粒状结晶，或结晶性粉末，无臭，味苦；遇光易变质。在水或热乙醇中溶解，在乙醇中微溶，在乙醇中不溶。熔点220～227℃(分解)。能溶于水(1：20)。水溶液稳定，在碱性溶液中易破坏。
【药理及应用】有机磷酸酯类杀虫剂(如敌敌畏、1609、1059等)进入机体后，与体内胆碱酯酶结合，形成磷酰化酶而使之失去水解乙酰胆碱的作用，因而体内发生乙酰胆碱的蓄积，出现一系列中毒症状。碘解磷定等解毒药在体内能与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合，而将其中胆碱酯酶游离，恢复其水解乙酰胆碱的活性，故又称胆碱酯酶复活剂。碘解磷定等尚能与血中有机磷酸酯类直接结合，成为无毒物质由尿排出。
碘解磷定类仅对形成不久的磷酰化胆碱酯酶有作用，但如经过数小时，磷酰化胆碱酯酶已“老化”，酶活性即难以恢复，故应用此类药物治疗有机磷中毒时，中毒早期用药效果较好，治疗慢性中毒则无效。
对有机磷的解毒作用有一定选择性。如对1605、1059、特普、乙硫磷的疗效较好；而对敌敌畏。乐果、敌百虫、马拉硫磷的效果较差或无效；对二嗪农、甲氟磷、丙胺氟磷及八甲磷中毒则无效。
对轻度有机磷中毒，可单独应用本品或阿托品以控制症状；中度、重度中毒时则必须合并应用阿托品，因对体内已蓄积的乙酰胆碱几无作用。静脉给药后，血中很快达到有效浓度，大剂量时还能通过血脑屏障进入脑组织，由肾很快排出，无蓄积中毒现象。
【用法】
(1)治疗轻度中毒：成人0.4g/次，以葡萄糖液或生理盐水稀释后静滴或缓慢静注，必要时2～4小时重复1次。小儿1次15mg/kg。
(2)治疗中度中毒：成人首次0.8～1.2g，以后每2小时0.4～0.8g，共2～3次；或以静滴给药维持，每小时给0.4g，共4～6次。小儿1次20～30mg/kg。
(3)治疗重度中毒：成人首次用1～1.2g，30分钟后如无效可再给0.8～1.2g，以后每小时0.4g/次。小儿1次30mg/kg，静滴或缓慢静注。
【注意】
(1)有时可引起咽痛及腮腺肿大，注射过速可引起眩晕、视力模糊、恶心、呕吐、心动过缓、严重者可发生阵挛性抽搐，甚至抑制呼吸中枢，引起呼吸衰竭。
(2)在体内迅速被分解而维持时间短(仅1.5～2小时)，故根据病情必须反复给药。
(3)在碱性溶液中易水解为氰化物，故忌与碱性药物配伍。
(4)粉剂较难溶，溶时可加温(40～50℃)或振摇。
(5)应避光贮存。
【制剂】注射用碘解磷定：每支0.4g。注射液：每支0.4g(10ml)。, 百拇医药
【性状】黄色颗粒状结晶，或结晶性粉末，无臭，味苦；遇光易变质。在水或热乙醇中溶解，在乙醇中微溶，在乙醇中不溶。熔点220～227℃(分解)。能溶于水(1：20)。水溶液稳定，在碱性溶液中易破坏。
【药理及应用】有机磷酸酯类杀虫剂(如敌敌畏、1609、1059等)进入机体后，与体内胆碱酯酶结合，形成磷酰化酶而使之失去水解乙酰胆碱的作用，因而体内发生乙酰胆碱的蓄积，出现一系列中毒症状。碘解磷定等解毒药在体内能与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合，而将其中胆碱酯酶游离，恢复其水解乙酰胆碱的活性，故又称胆碱酯酶复活剂。碘解磷定等尚能与血中有机磷酸酯类直接结合，成为无毒物质由尿排出。
碘解磷定类仅对形成不久的磷酰化胆碱酯酶有作用，但如经过数小时，磷酰化胆碱酯酶已“老化”，酶活性即难以恢复，故应用此类药物治疗有机磷中毒时，中毒早期用药效果较好，治疗慢性中毒则无效。
对有机磷的解毒作用有一定选择性。如对1605、1059、特普、乙硫磷的疗效较好；而对敌敌畏。乐果、敌百虫、马拉硫磷的效果较差或无效；对二嗪农、甲氟磷、丙胺氟磷及八甲磷中毒则无效。
对轻度有机磷中毒，可单独应用本品或阿托品以控制症状；中度、重度中毒时则必须合并应用阿托品，因对体内已蓄积的乙酰胆碱几无作用。静脉给药后，血中很快达到有效浓度，大剂量时还能通过血脑屏障进入脑组织，由肾很快排出，无蓄积中毒现象。
【用法】
(1)治疗轻度中毒：成人0.4g/次，以葡萄糖液或生理盐水稀释后静滴或缓慢静注，必要时2～4小时重复1次。小儿1次15mg/kg。
(2)治疗中度中毒：成人首次0.8～1.2g，以后每2小时0.4～0.8g，共2～3次；或以静滴给药维持，每小时给0.4g，共4～6次。小儿1次20～30mg/kg。
(3)治疗重度中毒：成人首次用1～1.2g，30分钟后如无效可再给0.8～1.2g，以后每小时0.4g/次。小儿1次30mg/kg，静滴或缓慢静注。
【注意】
(1)有时可引起咽痛及腮腺肿大，注射过速可引起眩晕、视力模糊、恶心、呕吐、心动过缓、严重者可发生阵挛性抽搐，甚至抑制呼吸中枢，引起呼吸衰竭。
(2)在体内迅速被分解而维持时间短(仅1.5～2小时)，故根据病情必须反复给药。
(3)在碱性溶液中易水解为氰化物，故忌与碱性药物配伍。
(4)粉剂较难溶，溶时可加温(40～50℃)或振摇。
(5)应避光贮存。
【制剂】注射用碘解磷定：每支0.4g。注射液：每支0.4g(10ml)。, 百拇医药