吗啡
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【性状】常用其盐酸盐,为白色、有丝光的针状结晶或结晶性粉末;无臭;遇光易变质。在水中溶解,在乙醇中略溶,在氯仿或乙醚中几乎不溶。
【药理及应用】为阿片受体激动剂。药理作用:
(1)镇痛 有强大的镇痛作用,对一切疼痛均有效,对持续性钝痛比间断性锐痛及内脏绞痛效果强。它是通过模拟内源性抗癌物质脑啡肽的作用,激活中枢神经阿片受体而产生药理作用。
(2)镇静 在镇痛的同时有明显镇静作用,有时产生欣快感,可改善疼痛病人的紧张情绪。
(3)呼吸抑制 可抑制呼吸中枢,降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。对呼吸抑制的程度与使用吗啡的剂量平行,过大剂量可致呼吸衰竭而死亡。
(4)镇咳 可抑制咳嗽中枢,产生镇咳作用,但因有成瘾性,并不用于临床。
(5)平滑肌 可使消化道平滑肌兴奋,可致便秘;并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。
(6)心血管系统 可促进内源性组胺释放而使外周血管扩张、血压下降;使脑血管扩张,颅压增高。
(7)镇吐 亦因其可致成瘾而不用于临床。
本品口服易吸收,皮下注射、肌注吸收均快。吸收后可分布于各种组织,可通过胎盘。t1/21小时,约有1/3与血浆蛋白结合。主要在肝脏代谢,经肾排泄,少量经乳腺排出。1次给药镇痛作用持续4~6小时。应用:①镇痛:现仅用于创伤、手术、烧伤等引起的剧痛。②心肌梗死。③心源性哮喘。④麻醉前给药。
【用法】常用量:口服,1次5~15mg,1日15~60mg。皮下注射,1次5~15mg,1日15~40mg。极量:口服,1次30mg,1日100mg。皮下注射,1次20mg,1日60mg。
【注意】
(1)连续使用可致依赖(成瘾)性,需慎用。
(2)哺乳期妇女、临产妇女禁用,因本品可经乳腺排出及分布至胎盘而抑制新生儿及婴儿呼吸。婴儿禁用。
(3)可引起眩晕、呕吐及便秘等副作用。
(4)慢性阻塞性肺疾患、支气管哮喘、肺源性心脏病患者禁用;急性左心衰竭晚期并出现呼吸衰竭时忌用。
(5)颅内高压、颅脑损伤等病人禁用。
(6)肝功减退者忌用。
(7)胆绞痛、肾绞痛需与阿托品合用,单用本品反加剧疼痛。
(8)在疼痛原因未明确前,忌用本品,以防掩盖症状,贻误诊治。禁与氯丙嗪(注射给药)合用。
(9)急性吗啡中毒的症状有:昏睡、呼吸减慢、瞳孔缩小至针尖样,进而可致呼吸麻痹体温下降。可采用吸氧,人工呼吸、注射对抗药纳络酮、烯丙吗啡或尼可刹米等。
【制剂】注射液:每支5mg(0.5ml);10mg(1ml);片剂:每片5mg;10mg。, 百拇医药