洛沙坦
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(DuP753，MK-954，COZZAR)
本品为新型的非肽类血管紧张素Ⅱ(Ang Ⅱ)受体AT1的拮抗药。它具有口服有效、高亲和力(AT1受体的亲和力)、高选择性(只阻断AT1受体)、高专一性(只影响Aug Ⅱ受体)、无激动活性的特点。
现已知血管紧张素Ⅱ的作用是由Aug Ⅱ受体介导的，Aug Ⅱ受体有两种亚型AT1和AT2，而Aug Ⅱ的作用是由AT1所介导。AT1受体在体内分布广泛，主要分布于心脏、血管、肾上腺皮质、肾脏以及心血管运动中枢、口渴中枢、垂体等。因而Ang Ⅱ在维持心脏、血管、肾脏等功能方面具有重要的作用。
洛沙坦在体内经代谢后生成的代谢物EXP3174而起作用。它可降低血压；能改善心力衰竭，防治高血压并发的血管壁增厚和心肌肥厚；具有肾脏保护作用，增加肾血流量、肾小球滤过率，增加尿液和尿钠、尿酸的排出；可减少肾上腺醛固酮和肾上腺素的分泌。但也可引起血浆肾素活性增加，为其不良反应。
临床主要用于高血压和充血性心力衰竭。
口服，1日1次10～100mg；一般维持量1日1次50mg，剂量增加，抗高血压效果不再增加。
不良反应较少。与地高辛同时应用时，不影响地高辛的药动学性质。, 百拇医药
本品为新型的非肽类血管紧张素Ⅱ(Ang Ⅱ)受体AT1的拮抗药。它具有口服有效、高亲和力(AT1受体的亲和力)、高选择性(只阻断AT1受体)、高专一性(只影响Aug Ⅱ受体)、无激动活性的特点。
现已知血管紧张素Ⅱ的作用是由Aug Ⅱ受体介导的，Aug Ⅱ受体有两种亚型AT1和AT2，而Aug Ⅱ的作用是由AT1所介导。AT1受体在体内分布广泛，主要分布于心脏、血管、肾上腺皮质、肾脏以及心血管运动中枢、口渴中枢、垂体等。因而Ang Ⅱ在维持心脏、血管、肾脏等功能方面具有重要的作用。
洛沙坦在体内经代谢后生成的代谢物EXP3174而起作用。它可降低血压；能改善心力衰竭，防治高血压并发的血管壁增厚和心肌肥厚；具有肾脏保护作用，增加肾血流量、肾小球滤过率，增加尿液和尿钠、尿酸的排出；可减少肾上腺醛固酮和肾上腺素的分泌。但也可引起血浆肾素活性增加，为其不良反应。
临床主要用于高血压和充血性心力衰竭。
口服，1日1次10～100mg；一般维持量1日1次50mg，剂量增加，抗高血压效果不再增加。
不良反应较少。与地高辛同时应用时，不影响地高辛的药动学性质。, 百拇医药